| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam; bacterial cell wall synthesis
Penicillin-binding proteins (PBPs), specifically transpeptidase enzymes involved in the final phase of peptidoglycan synthesis. Carbenicillin acylates the penicillin-sensitive transpeptidase C-terminal domain by opening the lactam ring. The compound interferes with PBP activity involved in the final phase of peptidoglycan synthesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在品种培育过程中，分离小孢子培养是快速固定F1杂交种减数分裂重组产物的一种很有前景的方法。洁净的培养物和高胚胎发生率对于商业化小黑麦和小麦小孢子培养至关重要。因此，本研究调查了（1）分离小孢子培养物中的污染物；（2）两种抗生素对控制细菌生长的作用；以及（3）抗生素对增加小孢子来源的胚状结构（ELS）、绿色植株和白化植株的影响。利用脂肪酸分析和16S rRNA序列分析，在受污染的培养物中鉴定出五种细菌（蚜虫欧文氏菌、聚集泛菌、假单胞菌属、表皮葡萄球菌和沃氏葡萄球菌），并鉴定出酵母菌。使用头孢噻肟和万古霉素进行的抗菌敏感性试验表明，100 mg/L 的头孢噻肟对 24 株细菌分离株具有强烈的抑制作用，但对假单胞菌属（Pseudomonas sp.）无效。其他抗生素处理至少部分抑制了细菌生长。在添加相同抗生素处理的诱导培养基中，成功诱导了小孢子胚胎发生并产生了绿色植株。首先在黑小麦中测试了抗生素处理，然后在小麦品种 AC Carberry 和 AC Andrew 中进行了验证。在添加 50 mg/L 和 100 mg/L 头孢噻肟的诱导培养基中，分别显著提高了黑小麦和小麦中胚层小孢子（ELS）和绿色植株的形成。此外，它还影响了所有基因型中白化现象的发生。我们的研究结果表明，头孢噻肟在分离的小孢子培养中具有双重用途：最重要的是，它能提高黑麦和小麦基因型中小孢子培养的细胞生长和成功率，同时也能防止因常见细菌污染而导致的培养物意外损失[3]。
羧苄青霉素通过不可逆地结合并灭活转肽酶（青霉素结合蛋白）来抑制细菌细胞壁的合成。这会阻止细胞壁完整性所需的肽聚糖层的交联，从而导致细菌细胞裂解和死亡。该化合物是一种羧基青霉素类溶菌抗生素。羧苄青霉素对革兰氏阴性菌有效，并且具有抗β-内酰胺酶活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
羧苄青霉素钠（每8小时肌注一次，持续72小时；100–400 mg/kg）可显著降低铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少症大鼠的死亡率[1]。
在体内，羧苄青霉素是一种广谱抗生素，对革兰氏阴性菌有效。它常用于微生物学和植物生物学中，作为筛选剂分离耐药大肠杆菌和转基因植物。羧苄青霉素在血液中完全电离，约50%可逆地与血浆蛋白结合。其组织分布与其他青霉素相似。 |
| 酶活实验 |
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法对分离的细菌进行羧苄青霉素的体外药敏试验。最低抑菌浓度（MIC）的测定依据CLSI指南。可通过测定其对细菌细胞壁合成的影响或评估其与青霉素结合蛋白的结合情况来研究该化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
将分离株接种于添加了不同抗生素（表1）的LB培养基中，在27℃下于单独的培养皿中培养48-72小时，以评估菌落对抗生素的敏感性。在分离株以及小黑麦和小麦基因型的分离小孢子培养物中进行抗生素敏感性试验时，采用了以下抗生素处理：T1：对照（不添加抗生素）；T2：万古霉素100 mg/L；T3：万古霉素500 mg/L；T4：头孢噻肟50 mg/L；T5：头孢噻肟100 mg/L；T6：万古霉素100 mg/L和头孢噻肟50 mg/L；T7：万古霉素500 mg/L和头孢噻肟100 mg/L。根据未施用抗生素的对照组，分离株的生长情况被记录为无抑制（+++）、弱抑制（++）、强抑制（+）和无生长（−）[3]。
羧苄青霉素的细胞活性测定包括用该化合物处理细菌细胞，并测量细胞活力、细胞壁完整性或青霉素结合蛋白（PBP）结合情况。该化合物的杀菌活性通过时间-杀菌曲线来证明。羧苄青霉素广泛用作携带β-内酰胺酶（AmpR）基因的质粒的选择剂，尤其是在需要较长培养时间或高密度培养的情况下。 |
| 动物实验 |
用环磷酰胺诱导中性粒细胞减少的大鼠经腹腔注射感染铜绿假单胞菌。体外实验表明，庆大霉素和羧苄青霉素联合用药可协同杀灭该菌。未经治疗的感染3×10⁶个铜绿假单胞菌的中性粒细胞减少大鼠在感染后第2至7天死亡，总死亡率为70%。将感染的中性粒细胞减少大鼠分组，分别肌注1.5或6 mg/kg/次的庆大霉素、100或400 mg/kg/次的羧苄青霉素，或1.5 mg/kg/次的庆大霉素联合100 mg/kg/次的羧苄青霉素。治疗于感染后2小时开始，每8小时一次，持续约72小时。在感染后 1、4、24、48 和 72 小时，对对照组和治疗组大鼠进行血液和腹腔冲洗液培养。庆大霉素无论剂量水平如何均不能预防死亡，但高剂量羧苄青霉素和低剂量联合疗法可显著降低死亡率。此外，后两种方案可使腹腔液和血液无菌。羧苄青霉素和庆大霉素在治疗中性粒细胞减少的铜绿假单胞菌感染大鼠方面显示出体内协同作用[1]。
羧苄青霉素的体内动物研究通常涉及对啮齿动物细菌感染模型进行给药。通过测量治疗后感染组织中的细菌载量来评估疗效。通过连续血液采样确定药代动力学参数。这些研究确定了羧苄青霉素对各种细菌病原体的剂量-反应关系和疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡巴尼西林的药代动力学研究表明，该化合物在血液中完全电离，在血浆中约有50%可逆性蛋白结合。其组织分布与其他青霉素类药物相似。卡巴尼西林主要经肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量。与氨苄西林相比，该化合物在水溶液中化学性质更稳定，这有利于实验室应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡巴尼西林的临床前毒性研究已证实其作为青霉素类抗生素的安全性。其不良反应与其他青霉素类药物相似，包括超敏反应（包括过敏性休克）、胃肠道紊乱和电解质紊乱（由于钠含量较高）。对于无青霉素过敏史的患者，该化合物通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
[2]. Carbenicillin and ticarcillin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):61-77. [3]. Cefotaxime prevents microbial contamination and improves microspore embryogenesis in wheat and triticale. Plant Cell Rep . 2013 Oct;32(10):1637-46. |
| 其他信息 |
羧苄青霉素二钠是一种含有羧苄青霉素(2-)分子的有机钠盐。羧苄青霉素二钠是羧苄青霉素的二钠盐形式，羧苄青霉素是一种广谱半合成青霉素类抗生素，具有杀菌和抗β-内酰胺酶活性。羧苄青霉素通过酰化内酰胺环打开青霉素敏感转肽酶的C端结构域发挥作用。这种失活作用阻止了肽聚糖链的交联，从而抑制了细菌细胞壁合成的第三（也是最后）阶段。这导致细菌细胞壁合成不完全，最终导致细胞裂解。作为一种广谱半合成青霉素衍生物，它需要肠外给药。它易受胃液和青霉素酶的影响，并可能损害血小板功能。
羧苄青霉素二钠是一种广谱半合成青霉素类抗生素，具有杀菌活性和抗β-内酰胺酶活性。它通过不可逆地结合并灭活转肽酶来抑制细菌细胞壁的合成。该化合物常用于微生物学和植物生物学中，作为携带β-内酰胺酶基因的质粒的选择剂。羧苄青霉素在水溶液中的化学稳定性比氨苄青霉素更高，这使其更适合实验室使用。 |
| 分子式 |
C17H16N2NA2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
422.3633
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| 精确质量 |
422.052
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| 元素分析 |
C, 48.34; H, 3.82; N, 6.63; Na, 10.89; O, 22.73; S, 7.59
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| CAS号 |
4800-94-6
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| 相关CAS号 |
Carbenicillin;4697-36-3
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| PubChem CID |
20933
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| 外观&性状 |
A White to light yellow crystalline solid
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| 沸点 |
737.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
400ºC
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| tPSA |
154.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
S1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(C([H])(C(=O)[O-])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)=O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
RTYJTGSCYUUYAL-JNGYGHJSSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N2O6S.2Na/c1-17(2)11(16(24)25)19-13(21)10(14(19)26-17)18-12(20)9(15(22)23)8-6-4-3-5-7-8/h3-7,9-11,14H,1-2H3,(H,18,20)(H,22,23)(H,24,25)/q2*+1/p-2/t9-,10+,11-,14+/m0../s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid,
6-((carboxyphenylacetyl)amino)-3,3-dimethyl-7-oxo, disodium salt,
(6S-(2alpha,5alpha,6beta))-
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| 别名 |
Carbenicillin Disodium; Carbenicillin sodium; Carbenicillin disodium salt; Carbecin; Sodium carbenicillin; Carbenicillin disodium salt; carbenicillin sodium; Geopen; Carbecin; Microcillin; Pyocianil;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~295.96 mM )
DMSO : ~62.5 mg/mL (~147.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.92 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (236.76 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3676 mL | 11.8382 mL | 23.6765 mL | |
| 5 mM | 0.4735 mL | 2.3676 mL | 4.7353 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1838 mL | 2.3676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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