| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The mechanism of Cardiogenol C is related to the Wnt/β-catenin signaling pathway. It potently induces the differentiation of ESCs into cardiomyocytes with an EC50 of 100 nM (0.1 µM). It upregulates cardiac-specific gene expression and promotes the formation of beating cardiomyocytes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与未处理的对照细胞相比，用1 μM盐酸心苷醇C处理7天的P19细胞表现出心肌生成效应，且心房利钠因子（ANF，nppa）水平显著升高[1]。盐酸心苷醇C（0.01–100 μM；7天）显著提高了ANF的表达。此外，这种小分子化合物还显著增强了C2C12细胞中另一种广泛使用的心脏标志基因（NKX2-5）的表达[2]。在C2C12细胞中，盐酸心苷醇C（0.001–100 μM；7天）以剂量依赖的方式上调心脏钠通道蛋白Nav1.5的表达[2]。从第0天开始，连续35天添加1 μM盐酸心苷醇C，导致搏动心肌细胞中CB百分比和心肌分化显著增加。这种微小的化学物质能够促进心脏发育，产生搏动的心肌细胞，这些心肌细胞由心血管祖细胞分化而来[2]。即使浓度高达10 μM，卡地醇C盐酸盐（0.01-100 μM；7天）也不会影响细胞增殖。此外，溶于DMSO或水中的卡地醇C也能产生类似的效果。在C2C12细胞中，100 μM的最高剂量表现出明显的细胞毒性[2]。体外实验表明，卡地醇C盐酸盐能够诱导胚胎干细胞分化为MHC（肌球蛋白重链）阳性的心肌细胞。它还能诱导小鼠毛囊隆突祖细胞（HBPC）转分化为心肌细胞样细胞，并表达转录因子GATA4、Nkx2.5和Tbx5。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性已通过其在动物模型中通过细胞移植疗法改善心脏修复的潜力得到证实。它可用作生成用于移植的心肌细胞的工具，这可能有助于修复受损的心脏组织。
|
| 酶活实验 |
作为一种小分子分化诱导剂，它无需进行酶/受体结合试验。其活性是通过基于细胞的功能性试验来评估的，这些试验测量心脏标志物的上调和搏动心肌细胞的形成。
|
| 细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.01 μM；0.1 μM；1 μM；3 μM；10 μM；30 μM；100 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： ANF 和 NKX2.5 mRNA 水平呈剂量依赖性增加。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.001 μM；0.01 μM；0.1 μM；1 μM； 10 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 心脏 Nav1.5 钠通道蛋白水平升高。细胞增殖实验 [2] 细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.01 μM；0.1 μM；1 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 0.01-10 μM 处理对 C2C12 细胞无毒性作用。 体外细胞实验是评估 Cardiogenol C 的主要方法。用该化合物处理 ESC 或 P19 细胞，并通过 qPCR 或免疫染色检测心脏特异性基因（如 ANF 和 α-MHC）的表达来评估分化情况。还观察到了自发搏动的心肌细胞的形成。 |
| 动物实验 |
体内实验在心肌梗死或心力衰竭的动物模型中进行。利用Cardiogenol C生成的心肌细胞被移植到受损心脏中。随后，通过超声心动图评估心脏功能，并通过组织学方法评估移植细胞的整合和存活情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中未详细描述卡地奥醇C盐酸盐的药代动力学特性。作为一种用于体外细胞分化的研究化合物，其药代动力学特性并非主要研究重点。对于体内应用，需要对其稳定性和分布进行表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无卡地诺醇C盐酸盐的毒理学数据。作为一种研究化合物，它不适用于人体。如果要将其开发用于治疗用途，则需要确定其安全性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Cardiogenol C 是一种用于研究心脏分化和再生的强效化学工具。它在干细胞生物学中用于生成心肌细胞，以用于药物筛选和疾病建模等研究目的。它并非获批药物。
|
| 分子式 |
C13H17CLN4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
296.755
|
| 精确质量 |
296.104
|
| 元素分析 |
C, 52.62; H, 5.77; Cl, 11.95; N, 18.88; O, 10.78
|
| CAS号 |
1049741-55-0
|
| 相关CAS号 |
Cardiogenol C;671225-39-1
|
| PubChem CID |
16078958
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
1.929
|
| tPSA |
82.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
247
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C1=NC([H])=C([H])C(=N1)N([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H]
|
| InChi Key |
2-((2-((4-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)ethan-1-ol hydrochloride
|
| InChi Code |
QQAHYSZVJLHCNA-UHFFFAOYSA-N
|
| 化学名 |
Cardiogenol C Cardiogenol C HCl Cardiogenol C hydrochloride.
|
| 别名 |
Cardiogenol C; Cardiogenol C HCl; Cardiogenol C hydrochloride.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 59 mg/mL (~198.82 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~6.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.42 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (11.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3697 mL | 16.8486 mL | 33.6973 mL | |
| 5 mM | 0.6739 mL | 3.3697 mL | 6.7395 mL | |
| 10 mM | 0.3370 mL | 1.6849 mL | 3.3697 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
