| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cardiogenol C primarily targets the Wnt/β-catenin signaling pathway. Wnt signaling plays a critical role in cardiac development and differentiation. The compound acts as a potent inducer of cardiomyogenesis by modulating this pathway. While the exact molecular mechanism of Cardiogenol C is not fully elucidated, it is known to promote the differentiation of embryonic stem cells into cardiomyocytes. The compound's effect is thought to be mediated through the activation of cardiac-specific transcription factors and the upregulation of cardiac marker genes. Cardiogenol C has been shown to significantly increase the expression of atrial natriuretic factor (ANF, Nppa) and NKX2-5, a key cardiac transcription factor, in P19 and C2C12 cells. It also enhances the expression of the cardiac Nav1.5 sodium channel protein in C2C12 cells. These effects are consistent with the induction of a cardiac gene expression program. The compound's cell permeability allows it to easily enter cells and exert its effects. Its activity is dependent on the activation of the Wnt/β-catenin pathway, which is a key regulator of cardiomyocyte differentiation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在P19细胞中，与未处理的对照细胞相比，Cardiogenol C（1 μM；7天）具有促心肌生成作用，并显著提高P19细胞中心房利钠因子（ANF，nppa）的表达[1]。Cardiogenol C（0.01-100 μM；7天）可显著增强ANF的表达。此外，这种小分子药物还显著增强了C2C12细胞中另一种广泛使用的心脏标志基因（NKX2-5）的表达[2]。在C2C12细胞中，Cardiogenol C（0.001-100 μM；7天）呈剂量依赖性地增强心脏钠通道蛋白Nav1.5的表达[2]。即使在10 μM的剂量下，Cardiogenol C（0.01-100 μM；7天）对细胞增殖也没有影响。此外，溶于DMSO或水中的Cardiogenol C的作用相当。在C2C12细胞中，100 μM的最高剂量表现出显著的细胞毒性[2]。体外实验表明，Cardiogenol C具有强大的心肌生成活性。在P19细胞（一种可分化为心肌细胞的小鼠胚胎癌细胞系）中，与未处理的对照细胞相比，用Cardiogenol C（1 μM；7天）处理可显著增加心房利钠因子（ANF，Nppa）的表达。这种效应呈剂量依赖性，在7天内，浓度范围为0.01至100 μM的Cardiogenol C均可显著增强ANF的表达。在C2C12细胞（一种小鼠成肌细胞系）中，Cardiogenol C还能显著增强另一种广泛使用的心脏标志基因NKX2-5的表达。此外，在C2C12细胞中，Cardiogenol C（0.001–100 μM；7天）呈剂量依赖性地增强心脏钠通道蛋白Nav1.5的表达。重要的是，浓度高达10 μM的Cardiogenol C对C2C12细胞的增殖没有影响，表明其作用特异性地促进细胞分化而非促进细胞生长。然而，最高剂量100 μM表现出显著的细胞毒性。无论Cardiogenol C溶于DMSO还是水中，其作用均相似，表明溶剂不影响其活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Cardiogenol C的详细体内活性数据有限。然而，该化合物强大的体外心肌生成活性表明其可能具有体内心脏再生治疗潜力。该化合物能够诱导谱系定向祖细胞发生心肌生成，这提示其可能通过刺激内源性祖细胞来促进体内心脏修复。然而，目前尚未有公开的体内研究数据。该化合物的细胞渗透性和小分子尺寸表明其可以全身给药，但其药代动力学特性和组织分布尚未见报道。该化合物在浓度高达10 μM时对细胞增殖无影响，表明其可能不会在体内引起不必要的增生。在考虑将其用于治疗应用之前，需要在心脏损伤或疾病动物模型中评估该化合物的体内疗效和安全性。目前，Cardiogenol C主要是一种用于体外研究的工具。
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| 酶活实验 |
由于心肌生成素C的活性是通过监测干细胞向心肌细胞分化的过程来评估的，而这一过程涉及复杂的信号通路，而非单一的酶靶点，因此，无细胞受体结合或酶活性测定通常并非研究心肌生成素C的主要方法。然而，该化合物与Wnt/β-catenin通路的相互作用可以通过无细胞测定来研究，例如检测该通路组分的活性，如β-catenin的稳定性或TCF/LEF的转录活性。例如，一种无细胞测定方法可以将细胞裂解液与该化合物孵育，并通过Western blot检测β-catenin的水平。或者，也可以使用报告基因测定来检测细胞裂解液中TCF/LEF依赖的转录。然而，这些并非该化合物的标准测定方法。该化合物的活性通常是通过检测细胞培养中心脏标志基因和蛋白的表达来评估的。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.01 μM；0.1 μM；1 μM；3 μM；10 μM；30 μM；100 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： ANF 和 NKX2.5 mRNA 水平呈剂量依赖性增加。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.001 μM；0.01 μM；0.1 μM；1 μM； 10 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 心脏 Nav1.5 钠通道蛋白水平升高。细胞增殖实验 [2] 细胞类型： C2C12 细胞 测试浓度： 0.01 μM；0.1 μM；1 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 0.01-10 μM 处理对 C2C12 细胞无毒性作用。 体外细胞实验中，通常使用小鼠胚胎干细胞 (ESC) 或谱系定向祖细胞（例如 P19 或 C2C12 细胞）来评估 Cardiogenol C 的心肌生成活性。将细胞接种于多孔板中，并在分化培养基中培养。将不同浓度的Cardiogenol C（例如，0.001–100 μM）加入细胞中，孵育7天。每2-3天更换一次含有该化合物的新鲜培养基。孵育结束后，收集细胞，并通过定量实时PCR (qRT-PCR)分析心脏标志基因（例如心房利钠因子 (ANF, Nppa) 和NKX2-5）的表达。通过Western blot分析心脏蛋白（例如心脏钠通道Nav1.5）的表达。使用MTT或刃天青法评估细胞增殖。通过绘制MHC阳性细胞百分比或标志基因表达水平与化合物浓度对数的关系图，确定心肌细胞诱导的EC₅₀值。这些检测方法可以衡量该化合物的心肌生成能力及其对心脏分化的影响。 |
| 动物实验 |
目前文献中鲜有关于Cardiogenol C的标准化体内动物实验方案报道。通常，为了评估心肌生成化合物的体内疗效，会采用小鼠心肌梗死（MI）或其他心脏损伤模型。在此类研究中，免疫缺陷型或野生型小鼠会接受左前降支（LAD）冠状动脉结扎术以诱导心肌梗死。恢复期后，通过腹腔注射、灌胃或直接注射到心肌等不同途径向小鼠给药Cardiogenol C。该化合物会以不同的剂量（例如1-10 mg/kg）每日或隔日给药，持续数周。对照组仅接受赋形剂。通过超声心动图评估心脏功能，测量射血分数和短轴缩短率等参数。研究结束时，将采集心脏组织进行组织学分析，以评估梗死面积、纤维化程度以及新生心肌细胞的形成情况。同时，将采用免疫组织化学和 qRT-PCR 技术分析心脏标志物的表达。这些研究将提供关于该化合物在体内促进心脏修复和再生能力的关键数据。目前，尚未有关于 Cardiogenol C 的此类详细体内研究方案发表。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于卡地诺醇C的药代动力学性质报道较少。该化合物分子量为296.75，logP值为1.667，属于小分子，预计具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。其中等的亲脂性（logP 1.667）提示口服后可能吸收良好。该化合物可溶于DMSO和水，有利于制剂开发。然而，目前尚未通过实验测定其具体的药代动力学参数，例如半衰期（t₁/₂）、分布容积（Vd）、清除率（CL）和口服生物利用度（%F）。该化合物的代谢可能涉及肝细胞色素P450酶。其消除途径尚不明确。需要开展进一步的研究，包括血浆蛋白结合率和代谢稳定性测定，以全面阐明该化合物的药代动力学特征。该化合物的体内活性（如果有的话）将取决于其能否以足够的浓度到达靶组织。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cardiogenol C 的毒理学数据显示，其在体外浓度高达 10 μM 时耐受性良好，在 C2C12 细胞中未观察到明显的细胞毒性作用。然而，测试的最高浓度 (100 μM) 显示出显著的细胞毒性。目前尚未公开披露任何关于该化合物在动物体内的急性或慢性毒性研究。作为一种研究用化学品，处理该化合物时应遵守标准的安全预防措施。该化合物在浓度高达 10 μM 时对细胞增殖无影响，表明其可能不会引起不必要的增生。然而，尚未评估其潜在的脱靶效应和长期毒性。该化合物尚未获准用于临床，仅应用于临床前研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[[2-(4-甲氧基苯胺)-4-嘧啶基]氨基]乙醇是一种取代苯胺，属于甲氧基苯类化合物。
心肌生成素C是一种用于研究心肌细胞分化和心脏发育的研究工具。其作用机制涉及Wnt/β-catenin信号通路的调节。它是一种强效的心肌生成诱导剂，EC₅₀为100 nM。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C13H17CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
296.75300
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| 精确质量 |
296.104
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| CAS号 |
671225-39-1
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| 相关CAS号 |
Cardiogenol C hydrochloride;1049741-55-0
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| PubChem CID |
11345983
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.305g/cm3
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| 沸点 |
520.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
268.5ºC
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
2.581
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| tPSA |
79.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
247
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=CC(=NCCO)N2
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| InChi Key |
LKBSMPFEKIBRGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N4O2/c1-19-11-4-2-10(3-5-11)16-13-15-7-6-12(17-13)14-8-9-18/h2-7,18H,8-9H2,1H3,(H2,14,15,16,17)
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| 化学名 |
2-[[2-(4-methoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]ethanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3698 mL | 16.8492 mL | 33.6984 mL | |
| 5 mM | 0.6740 mL | 3.3698 mL | 6.7397 mL | |
| 10 mM | 0.3370 mL | 1.6849 mL | 3.3698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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