| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carubicin's primary mechanism of action involves intercalation into DNA and inhibition of topoisomerase II. Intercalation is the process by which the planar anthracycline ring system inserts itself between adjacent DNA base pairs, causing structural distortion and inhibition of DNA and RNA synthesis. The inhibition of topoisomerase II prevents the enzyme from repairing DNA breaks and managing DNA supercoiling, which are essential for DNA replication. This combination of actions leads to DNA damage and apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸卡鲁比星是VHL缺陷型（VHL−/−）透明细胞肾细胞癌（CCRCC）细胞增殖的有效抑制剂。它还能通过一种不依赖于p53或缺氧诱导因子HIF2的机制诱导细胞凋亡。这表明它可能对具有特定遗传背景的癌症（例如肾细胞癌中常见的VHL突变型癌症）特别有效。其体外活性已通过抑制多种癌细胞系的生长得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡比星用于治疗膀胱癌，通常采用膀胱内灌注给药。这种给药途径旨在将高浓度的药物直接输送到肿瘤部位，同时减少全身暴露和相关副作用，例如心脏毒性——心脏毒性是其他蒽环类药物（如多柔比星）常见的并发症。卡比星在此方面的应用凸显了其作为一种强效抗癌药物的价值，其特性使其能够进行靶向局部治疗。
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| 酶活实验 |
卡鲁比星盐酸盐的体外活性通常采用细胞活力和增殖试验进行评估。在标准实验方案中，将癌细胞（例如，VHL缺陷型透明细胞肾细胞癌细胞）接种于96孔板中，并用递增浓度的卡鲁比星处理特定时间（例如，48-72小时）。然后使用比色法（例如MTT或CCK-8）检测细胞活力，该方法可测量代谢活性。最后计算半数抑制浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
本研究在多种癌细胞系中评估了卡鲁比星盐酸盐的体外细胞活性。将细胞接种于多孔板中，使其贴壁。然后用系列稀释的卡鲁比星盐酸盐处理细胞。孵育一段时间后，检测其对细胞增殖的影响。在细胞凋亡研究中，用该化合物处理细胞后，用Annexin V和碘化丙啶染色，然后进行流式细胞术分析，以定量凋亡和坏死细胞。
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| 动物实验 |
卡鲁比星的体内疗效在癌症动物模型中进行评估，例如免疫缺陷小鼠的异种移植模型。在这些模型中，将人肿瘤细胞皮下植入。肿瘤形成后，通过适当的途径（例如静脉注射或腹腔注射）对动物进行卡鲁比星治疗。使用游标卡尺测量监测肿瘤生长情况，并在研究结束时评估肿瘤重量。这些研究对于确定该化合物的体内抗肿瘤活性和治疗指数至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸卡鲁比星的分子量为549.95，在DMSO中的溶解度为62.5 mg/mL。卡鲁比星的详细药代动力学数据与蒽环类药物类似，蒽环类药物以其广泛的组织分布和代谢而闻名。然而，目前尚无标准报告的盐酸卡鲁比星的具体参数。鉴于其用于膀胱内治疗，其全身吸收被设计得尽可能少，以减少副作用，这是其优于其他蒽环类药物的关键优势。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡鲁比星与其他蒽环类药物一样，是一种剧毒化合物。其主要剂量限制性毒性是骨髓抑制和心脏毒性。然而，与其他蒽环类药物相比，卡鲁比星稳定性更高，心脏毒性更低，这使其成为肿瘤治疗中一种有价值的替代药物。该化合物被描述为“剧毒的蒽环类抗肿瘤药”，表明它是一种强效药物，需要谨慎操作并在严格控制的条件下给药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸卡鲁比星是蒽环类抗肿瘤抗生素卡鲁比星的盐酸盐。卡鲁比星可嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II，从而抑制DNA复制，最终干扰RNA和蛋白质合成。它是一种剧毒的蒽环类抗肿瘤药物，与柔红霉素类似，均提取自卡鲁比星（Actinomadura carminata）。
盐酸卡鲁比星也称为盐酸卡米霉素。它是一种DNA嵌入剂和拓扑异构酶II抑制剂，主要用于治疗膀胱癌。与其他蒽环类药物相比，其稳定性更高，心脏毒性更低，使其成为肿瘤治疗中一种有价值的替代药物。作为一种研究化合物，它在癌症研究和临床应用之外并不广泛，但它代表了一类重要的化疗药物。 |
| 分子式 |
C26H28CLNO10
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|---|---|
| 分子量 |
549.957
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| 精确质量 |
549.14
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| 元素分析 |
C, 56.78; H, 5.13; Cl, 6.45; N, 2.55; O, 29.09
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| CAS号 |
52794-97-5
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| 相关CAS号 |
Carubicin;50935-04-1
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| PubChem CID |
11570269
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| 外观&性状 |
Brown to red solid powder
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| 密度 |
1.63g/cm3
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| 沸点 |
750.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
407.7ºC
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| LogP |
2.228
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| tPSA |
196.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
944
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl
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| InChi Key |
WYVYEIZFAUXWKW-SHUUXQFMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27NO10/c1-9-21(30)13(27)6-16(36-9)37-15-8-26(35,10(2)28)7-12-18(15)25(34)20-19(23(12)32)22(31)11-4-3-5-14(29)17(11)24(20)33/h3-5,9,13,15-16,21,29-30,32,34-35H,6-8,27H2,1-2H3/t9-,13-,15-,16-,21+,26-/m0/s1
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| 化学名 |
(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,6,9,11-tetrahydroxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione;hydrochloride
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| 别名 |
Karminomycin hydrochloride; Carubicin HCl; Carubicin hydrochloride; NSC 275649
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~62.5 mg/mL (~113.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8183 mL | 9.0916 mL | 18.1831 mL | |
| 5 mM | 0.3637 mL | 1.8183 mL | 3.6366 mL | |
| 10 mM | 0.1818 mL | 0.9092 mL | 1.8183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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