| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
洋红霉素 I (CA) 是 CCRCC 细胞增殖的选择性抑制剂。
洋红霉素 I (CA) 处理的配对 VHL−/− 和 VHL+/+ 细胞中 XTT 减少的变化率相似，这表明尽管洋红霉素 I (CA) 在 VHL−/− 细胞中对细胞活力有显著影响，但与 VHL+/+ 细胞相比，它对活力变化率的影响程度并不相似。这表明 pVHL 的存在会影响对洋红霉素 I (CA) 的敏感性，但不会影响细胞活力的变化率。我们发现洋红霉素 I (CA) 在很大程度上诱导了 VHL−/− 细胞的细胞凋亡，并且这种活性不依赖于 HIF 和 p53。低浓度的洋红霉素 I (CA) 诱导胱天蛋白酶 2 和 3 的活化，对胱天蛋白酶-8 或 -9 的活化几乎没有影响。这种效应伴随着凋亡抑制蛋白 survivin（caspase-2 靶标）的下调。尽管 survivin 水平在 8 小时时间点似乎保持稳定，而 caspase-2 水平在 Carminomycin I (CA) 治疗后增加，但这并不一定意味着 caspase-2 激活不会导致 survivin 下调。事实上，已知对蒽环类药物的应激反应会导致凋亡抑制蛋白（包括 survivin）的 mRNA 和蛋白质快速诱导，随后其表达逐渐减少 (20)。我们还确定 Carminomycin I (CA) 在 CCRCC 细胞中被隔离在高尔基体内，并且其活性需要由 P-gp（也存在于高尔基体内）介导。然而，Carminomycin I (CA) 是否也隔离在其他 P-gp 表达细胞系的高尔基体内还有待进一步研究。它在 CCRCC 细胞中的高尔基体内定位表明它可能至少部分地通过对高尔基蛋白的影响发挥作用。因此，我们探索了洋红霉素 I (CA) 对高尔基蛋白的影响，以及 VHL+/+ CCRCC 细胞对洋红霉素 I (CA) 的抗性是否与 pVHL 与高尔基蛋白的相互作用有关。我们发现洋红霉素 I (CA) 治疗导致在细胞核中检测到 p115 的 C 末端片段，这表明其凋亡作用可以部分地通过其对 p115 的影响来解释 (21)。虽然洋红霉素 I (CA) 对高尔基蛋白 ERGIC-53 的水平没有影响，而 ERGIC-53 是少数已知与 pVHL 具有直接蛋白质-蛋白质相互作用的高尔基蛋白之一，但它影响了其在 ER 和高尔基体之间的分布模式。我们的结果还表明，在洋红霉素 I (CA) 治疗下，ERGIC-53 的受体 A1AT 分泌到生长培养基中的速度减弱，而细胞内 A1AT 水平升高。这与 ERGIC-53 功能的减弱相一致 (22)。 洋红霉素 I (CA) 由糖苷配基部分和单糖残基组成。由于已知哺乳动物组织的微粒体通过还原糖苷裂解将蒽环类药物代谢为糖苷配基的超氧阴离子及其单糖残基，因此可以假设糖苷配基形成的活性氧对高尔基蛋白的损伤可能是洋红霉素 I (CA) 对 CCRCC 细胞增殖的影响的原因 (23-25)。或者，洋红霉素 I (CA) 中单糖残基作为底物的识别可能导致高尔基蛋白活性减弱。然而，毫无疑问，洋红霉素 I (CA) 也通过影响其他途径和靶标来发挥其活性。在异种移植模型中证明其有效性有待从产生该药物的微生物中大规模分离洋红霉素 I (CA)。[1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
用0.1 μmol/L CA处理16小时后，收获0.5-1.0×106/ml活的786-O和786-OVHL细胞，并使用Krishan缓冲液（0.1%柠檬酸钠、0.02 mg/mL RNase A、0.3% NP-40和50 μg/mL碘化丙啶）在pH为7.4的条件下用碘化丙啶染色。[1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡米霉素是一种由卡米霉素放线菌（Actinomadura carminata）产生的有毒蒽环类抗生素，具有强效的抗肿瘤活性。它既是抗肿瘤药物，又是细胞凋亡诱导剂。卡米霉素属于蒽环类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四苯并醌类化合物、对醌类化合物和叔α-羟基酮类化合物。它是卡米霉素(1+)的共轭碱，来源于并四苯的氢化物。
卡比星是一种从卡米霉素放线菌中分离得到的蒽环类抗肿瘤抗生素。卡比星可嵌入DNA并与拓扑异构酶II相互作用，从而抑制DNA复制和修复以及RNA和蛋白质的合成。 卡比星是一种剧毒的蒽环类抗肿瘤药物，与柔红霉素相关，也是从卡米霉素放线菌中获得的。 |
| 分子式 |
C26H27NO10
|
|---|---|
| 分子量 |
513.49
|
| 精确质量 |
513.163
|
| 元素分析 |
C, 60.81; H, 5.30; N, 2.73; O, 31.16
|
| CAS号 |
50935-04-1
|
| 相关CAS号 |
Carubicin hydrochloride;52794-97-5
|
| PubChem CID |
443831
|
| 外观&性状 |
Red solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
750.6±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
407.7±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.727
|
| LogP |
3.54
|
| tPSA |
196.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
37
|
| 分子复杂度/Complexity |
944
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
O([C@]1([H])O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C1)[C@H]1C[C@](O)(C(=O)C)CC2C(=C3C(C4=CC=CC(O)=C4C(=O)C3=C(O)C1=2)=O)O
|
| InChi Key |
XREUEWVEMYWFFA-CSKJXFQVSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H27NO10/c1-9-21(30)13(27)6-16(36-9)37-15-8-26(35,10(2)28)7-12-18(15)25(34)20-19(23(12)32)22(31)11-4-3-5-14(29)17(11)24(20)33/h3-5,9,13,15-16,21,29-30,32,34-35H,6-8,27H2,1-2H3/t9-,13-,15-,16-,21+,26-/m0/s1
|
| 化学名 |
(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,6,9,11-tetrahydroxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
|
| 别名 |
CMM; Antibiotic R 588A; Carubicin; carminomycin; Antibiotic R-588A; Antibiotic R 588-A; Carminomycin I; Demethyldaunomycin; Karminomitsin; karminomycin; Carminomicin I
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9475 mL | 9.7373 mL | 19.4746 mL | |
| 5 mM | 0.3895 mL | 1.9475 mL | 3.8949 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9737 mL | 1.9475 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
