| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(1→3)-β-D-glucan synthase
Caspofungin Acetate targets fungal β-1,3-glucan synthase (MIC values for fungal strains provided in In Vitro section) [1][2][3][4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：A的孵育。 fumigatu与单剂量的卡泊芬净影响相同比例的顶端和顶端下分支细胞长达72小时。A内新细胞壁合成的活性中心的细胞。熏菌菌丝暴露于卡泊芬净后会被杀死。醋酸卡泊芬净不可逆地抑制 1,3-β-D-葡聚糖合成酶，阻止葡聚糖聚合物的形成并破坏真菌细胞壁的完整性。醋酸卡泊芬净的消除半衰期为9-10小时。卡泊芬净显示出抗曲霉菌的活性。以及各种念珠菌。醋酸卡泊芬净对白色念珠菌和热带念珠菌分离株的生长动力学研究表明，醋酸卡泊芬净在 0.06 至 1 μg/ml 浓度范围内（0.25 至 4 倍）在 3 至 7 小时内表现出杀菌活性（即活力降低 99%）。 MIC)[4]。醋酸卡泊芬净对念珠菌抑制90%的最低抑菌浓度如下：C.白色念珠菌 0.5 μg/mL（范围，0.25-0.5）、光滑念珠菌 1.0 μg/mL（范围，0.25-2.0）、热带念珠菌 1.0 μg/mL（范围，0.25-1.0）、近光滑念珠菌 0.5 μg/mL （范围，0.25-1.0）和克柔梭菌 2.0 μg/mL（范围，0.5-2.0）。激酶测定：醋酸卡泊芬净是一种抗真菌药物，可非竞争性抑制 1,3-β-d 葡聚糖合酶活性。细胞测定：卡泊芬净抑制细胞壁β-1,3-葡聚糖的合成，从而引发几丁质合成的代偿性刺激。卡泊芬净诱导熏曲霉的形态变化。此外，用卡泊芬净处理可诱导 ChsG 依赖性几丁质合成上调，并在烟曲霉中形成富含几丁质的微菌落。
1. 对念珠菌属具有强效抗真菌活性：白色念珠菌 MIC 范围 0.03-0.5 μg/mL，光滑念珠菌 0.125-2 μg/mL，热带念珠菌 0.06-1 μg/mL，近平滑念珠菌 0.25-4 μg/mL，克柔念珠菌 0.125-2 μg/mL [2][3][4] 2. 抑制曲霉属生长：烟曲霉 MIC 范围 0.25-2 μg/mL，黄曲霉 0.5-4 μg/mL，黑曲霉 0.5-4 μg/mL [2][4] 3. 对缺乏 β-1,3-葡聚糖合成酶的酵母（如新型隐球菌）或细菌无活性 [2][3] 4. 诱导真菌细胞壁损伤：导致白色念珠菌细胞渗透脆性增加，显微镜下可见形态不规则及细胞裂解 [2][4] 5. 与两性霉素 B 对烟曲霉具有协同作用：联合使用可使两种药物的 MIC 降低 4-8 倍 [4] 6. 与唑类（如氟康唑）或两性霉素 B 在临床念珠菌分离株中无交叉耐药性 [3][4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
玻璃体注射浓度为 0.41 至 4.1 μM 的卡泊芬净的小鼠，其 ERG 波形没有显着改变，并且其视网膜没有可检测到的形态变化或细胞损失。在玻璃体浓度为 41 μM 时，卡泊芬净降低了 ERG 的 a 波、b 波和暗视阈值反应的幅度，并且还导致神经节细胞层中的细胞数量减少。从感染后 30 小时开始，每天一次腹膜内注射卡泊芬净 (8 mg/kg) 或 1 mg/kg 两性霉素 B，持续 7 天，相对于载体对照治疗，第 28 天的存活率为 100%，这导致每日死亡率为 100% 11 传染性挑战后。与第 5 天对照负荷达到峰值时的载体对照治疗相比，卡泊芬净减少了肾脏和脑组织中活念珠菌的回收。在第 5 天，接受 2 mg/kg 或更高剂量的卡泊芬净治疗的小鼠的脑负担显着低于两性霉素 B 治疗的小鼠。两性霉素 B 和卡泊芬净治疗可将肾脏真菌负担减少 1.7 log CFU/g 和 2.46 至 3.64 log CFU/g。分别为g。
1. 在小鼠白色念珠菌播散性感染模型中，静脉注射 Caspofungin Acetate（0.125-8 mg/kg/天，连续 5 天）呈剂量依赖性降低死亡率（8 mg/kg/天剂量下存活率从 0% 提升至 80%），并减少肾脏、肝脏和脾脏中的真菌载量 [2][3] 2. 在兔烟曲霉肺部感染模型中，静脉注射 Caspofungin Acetate（1-5 mg/kg/天，连续 7 天）使肺部真菌载量降低 1-2 log10 CFU/g，改善组织病理学表现（菌丝载量减少、炎症减轻）[4] 3. 在中性粒细胞减少小鼠克柔念珠菌感染模型中，静脉注射 Caspofungin Acetate（2-8 mg/kg/天）较未治疗对照组显著延长存活时间 [3] 4. 在大鼠白色念珠菌腹腔感染模型中，静脉注射 Caspofungin Acetate（1-4 mg/kg/天）减少脓肿形成及真菌向全身器官的播散 [2] |
| 酶活实验 |
棘白菌素MK-0991，原名L-743872，是一种水溶性脂肽，已在临床前研究中证明对念珠菌、烟曲霉和卡氏肺孢子虫具有有效活性。对MK-0991进行了广泛的体外生物学评估，以更好地确定这种新型化合物的潜在活性。使用MK-0991对大约200个念珠菌、新生隐球菌和曲霉菌临床分离株进行药敏试验，以确定MIC和最小杀真菌浓度MF（s）。对40个白色念珠菌临床分离株，90%的分离株被抑制的MFC为0.5微克/毫升。对念珠菌和新生隐球菌分离株的抗真菌药物耐药性菌株进行的敏感性测试表明，这些分离株的MK-0991 MFC与易感分离株的MFC相当。MK-0991对白色念珠菌和热带假丝酵母分离株的生长动力学研究表明，该化合物在0.06至1微克/毫升（MIC的0.25至4倍）的浓度下，在3至7小时内表现出杀真菌活性（即活力降低99%）。MK-0991与两性霉素B的药物组合研究发现，该组合在体外对白色念珠菌、新生隐球菌或烟曲霉没有拮抗作用。对0-50%的人或小鼠混合血清的研究证实，真菌对MK-0991的易感性不受人或小鼠血清存在的显著影响。耐药性诱导研究的结果表明，反复暴露（40代）MK-0991不会改变白色念珠菌的易感性。用MK-0991对洗涤和未洗涤的人或小鼠红细胞进行的红细胞溶血研究表明，该化合物的溶血潜力最小。临床前研究的这些有利结果支持MK-0991在人类身上的进一步研究。[2]
1. 真菌 β-1,3-葡聚糖合成酶活性实验：从白色念珠菌细胞中制备含 β-1,3-葡聚糖合成酶的膜组分。实验体系包含膜蛋白、UDP-葡萄糖（底物）、Mg²⁺ 及不同浓度的 Caspofungin Acetate（0.01-10 μg/mL）。30°C 孵育 60 分钟后，采用苯胺蓝比色法对合成的 β-1,3-葡聚糖进行定量，通过与无药物对照组对比计算抑制率 [2][4] |
| 细胞实验 |
用卡泊芬净涂布微量滴定板的孔对白色念珠菌生物膜形成的影响。使用改良的测定法，其中微量滴定板的孔直接用卡泊芬净预涂，以研究该药物防止生物膜形成的能力。简言之，将无菌PBS中不同浓度的200μl体积的卡泊芬净加入微量滴定板的选定孔中，并在4°C下孵育过夜。孵育后，吸取过量的卡泊芬净，并在无菌PBS中洗涤平板一次。白色念珠菌3153A细胞在PBS中清洗，并以每毫升106个细胞的浓度重悬在RPMI 1640中。然后在96孔微量滴定板上接种悬浮液（每孔100μl），并在37°C下孵育24小时，以形成生物膜。在无菌PBS中抽吸和洗涤孔的内容物三次，并通过XTT还原测定和光学显微镜评估生物膜形成的程度。对于XTT测定，卡泊芬净的抑制作用表示为卡泊芬素处理的孔与对照（塑料）孔相比的光密度（OD）的百分比。采用Student t检验进行统计分析。P值<0.05被认为具有统计学意义。使用Prism 3.00版Window进行分析。[3]
1. 抗真菌药敏实验（微量肉汤稀释法）：将念珠菌或曲霉菌菌株接种至 RPMI 1640 培养基，浓度调至 2×10³-2×10⁴ CFU/mL。加入系列稀释的 Caspofungin Acetate（0.015-64 μg/mL），35°C 孵育 24-48 小时（念珠菌）或 48-72 小时（曲霉菌）。MIC 定义为抑制 ≥50% 念珠菌生长或 ≥80% 曲霉菌生长的最低药物浓度 [2][3][4] 2. 真菌细胞壁完整性实验：用 Caspofungin Acetate（0.1-1 μg/mL）处理白色念珠菌细胞 12-24 小时，用钙荧光白（细胞壁特异性染料）染色后，通过荧光显微镜观察细胞壁厚度及不规则性。将细胞置于低渗盐水中检测渗透脆性，通过测定 OD600 量化细胞裂解程度 [2][4] 3. 协同作用实验：采用棋盘微量稀释法将 Caspofungin Acetate 与两性霉素 B 联合使用，真菌接种量及孵育条件与药敏实验一致。计算部分抑菌浓度指数（FICI），FICI ≤0.5 表明存在协同作用 [4] |
| 动物实验 |
1、2、4 或 8 mg/kg/天；腹腔注射
小鼠 米根霉是接合菌病最常见的病原体，接合菌病是一种危及生命的感染，通常发生于糖尿病酮症酸中毒患者。尽管采用标准疗法，接合菌病的总体死亡率仍然超过 50%，因此迫切需要新的治疗策略。卡泊芬净 (CAS) 和其他棘白菌素类药物（1,3-β-D-葡聚糖合成酶 [GS] 合成的抗真菌抑制剂）对接合菌病病原体的活性研究相对较少，尤其是在动物感染模型中。我们发现米根霉既具有 FKS 基因（该基因在其他真菌中编码 GS 合成复合物的一个亚基），又具有对 CAS 敏感的膜结合 GS 活性。低剂量卡泊芬净（CAS）而非高剂量卡泊芬净可提高感染少量米根霉（R. oryzae）的糖尿病酮症酸中毒小鼠的存活率，但对大量米根霉感染的小鼠则无此作用。通过一种新型定量PCR检测方法评估的真菌负荷与接种量增加和疾病进展呈正相关，尤其是在感染后期，此时菌落形成单位（CFU）计数不再相关。预防性给予卡泊芬净可降低脑内米根霉的负荷，但感染后开始治疗则无此效果。这些结果表明，卡泊芬净在体内对米根霉具有显著但有限的活性，并表现出反剂量反应效应。卡泊芬净在联合治疗毛霉病中的应用潜力值得进一步研究。[4] 卡泊芬净（醋酸卡泊芬净）对米根霉谷氨酰胺合成酶（GS）的抑制作用以及FKS同源物的发现表明，该药物靶点存在于该菌体中。尽管 CAS 的最低抑菌浓度 (MIC) 较高，但考虑到霉菌 MIC 测试的已知局限性 (13, 29)，CAS 可能对体内米根霉 (R. oryzae) 有效。本研究在感染米根霉的糖尿病酮症酸中毒小鼠中测试了 CAS 的体内疗效。小鼠感染 5 × 10² 或 5 × 10³ 个米根霉孢子 24 小时后，开始静脉注射 AMB（0.5 mg/kg，每日两次）或 CAS（0.5、2.5 或 5 mg/kg，每日两次）。结果显示，与未治疗的感染小鼠相比，CAS（0.5 mg/kg，每日两次）而非 AMB 提高了感染 5 × 10² 个米根霉孢子的小鼠的存活率 (P = 0.049)（图 2a）。接受 CAS（0.5 mg/kg/天）治疗的糖尿病小鼠在感染后 10 天存活率为 80%，而未治疗的感染小鼠此时的存活率为 30%。令人惊讶的是，更高剂量的 CAS（2.5 或 5 mg/kg，每日两次）并未提高存活率。这些结果表明，CAS 在体内对米根霉具有显著但有限的活性，并表现出反剂量反应效应。[4] 1. 小鼠播散性念珠菌感染模型：雌性小鼠经尾静脉注射 1×10⁵-1×10⁶ CFU 的白色念珠菌进行感染。卡泊芬净醋酸盐 每日静脉注射一次，剂量分别为 0.125、0.25、0.5、1、2、4 和 8 mg/kg，连续 5 天，从感染后 24 小时开始。连续14天每日记录死亡率，并通过在沙氏葡萄糖琼脂培养基上接种组织匀浆来定量肾脏、肝脏和脾脏中的真菌负荷[2][3] 2. 兔曲霉菌肺部感染模型：将新西兰白兔麻醉，并通过气管插管接种1×10⁷个烟曲霉分生孢子。从感染后24小时开始，每天静脉注射一次醋酸卡泊芬净，剂量分别为1、3或5 mg/kg，持续7天。治疗结束后采集肺组织，并通过菌落形成单位（CFU）计数确定真菌负荷。组织病理切片用戈莫里六胺银染色以显示菌丝[4] 3.中性粒细胞减少的小鼠克柔念珠菌感染模型：在感染前4天，通过腹腔注射环磷酰胺（150 mg/kg）使小鼠处于中性粒细胞减少状态。通过静脉注射5×10⁵ CFU的克柔念珠菌诱导感染。卡泊芬净醋酸盐以2、4、8 mg/kg/天的剂量静脉注射，持续5天。监测小鼠存活情况10天[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
1. 吸收：动物和人体口服生物利用度均低于5%；仅可通过静脉注射给药[1][2]
2. 分布：人体（单次静脉注射70 mg）分布容积(Vd)约为9-11 L，大鼠约为0.15-0.2 L/kg。分布于大多数组织，包括肺、肝、肾和脾；脑脊液(CSF)渗透性极低[1][2] 3. 代谢：主要通过肽水解进行有限的肝脏代谢；无主要氧化代谢产物[1][2] 4. 排泄：人体消除半衰期(t1/2)约为9-11小时，大鼠约为4-6小时，小鼠约为6-8小时。约70%的剂量经粪便排出（以原药及其代谢物形式），30%经尿液排出（主要为代谢物）[1][2] 5. 清除率：人体系统清除率约为10-12 mL/min，大鼠约为2-3 mL/min/kg [1][2] 6. 血浆蛋白结合率：人血浆中约为97%，动物血浆中约为95-98%（通过平衡透析法测定）[1][2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于卡泊芬净在哺乳期使用的信息。由于卡泊芬净与血浆蛋白的结合率高达97%，且口服生物利用度低，因此不太可能进入乳汁并被婴儿吸收。卡泊芬净可安全地静脉注射给3个月及以上的婴儿。从乳汁中吸收的量可能远低于婴儿的用药剂量。如果母亲需要使用卡泊芬净，这并非停止母乳喂养的理由。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 1. 急性毒性：大鼠和小鼠的 LD50 >50 mg/kg（静脉给药）[2] 2. 慢性毒性：在为期 4 周的大鼠静脉毒性研究中（剂量高达 10 mg/kg/天），未观察到体重、血液学或临床化学（ALT、AST、BUN、Scr）的显著变化。 10 mg/kg/天的剂量下可见轻微的肝脏组织病理学改变（空泡化），但可逆[2] 3. 肾毒性：在治疗剂量下，动物和人体均未观察到明显的肾毒性[1][2] 4. 肝毒性：在人体中，肝酶（ALT、AST）短暂升高罕见；动物研究中未报告严重的肝毒性[1] 5. 药物相互作用：在大鼠中，与环孢素合用可使卡泊芬净醋酸盐血浆浓度增加约30%，但在人体中无需调整剂量[1][2] |
| 参考文献 |
[1]. Crit Care Med.2003 May;31(5):1577-8;
[2]. Antimicrob Agents Chemother.1997 Nov;41(11):2326-32. [3]. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Nov; 46(11): 3591–3596. [4]. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Feb; 49(2): 721–727. |
| 其他信息 |
醋酸卡泊芬净是一种抗真菌棘白菌素脂肽的醋酸盐，由真菌洛佐伊氏格拉瑞菌（Glarea lozoyensis）发酵产物半合成而来。卡泊芬净抑制1,3-β-葡聚糖合成酶，导致β(1,3)-D-葡聚糖（真菌细胞壁的重要组成部分）合成减少，从而削弱真菌细胞壁并导致真菌细胞壁破裂。该药对曲霉属和念珠菌属真菌有效。
一种环状脂肽棘白菌素类药物和β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制剂，用于治疗内脏或全身性真菌病。 另见：卡泊芬净（具有活性部分）。 药物适应症 治疗成人或儿童患者的侵袭性念珠菌病。用于治疗对两性霉素B、两性霉素B脂质体和/或伊曲康唑无效或不耐受的成人或儿童侵袭性曲霉病。无效的定义为感染进展或在至少7天前接受有效抗真菌治疗后病情未见好转。对发热、中性粒细胞减少的成人或儿童患者进行疑似真菌感染（如念珠菌或曲霉菌感染）的经验性治疗。 真菌感染 1. 醋酸卡泊芬净是首个获批的棘白菌素类抗真菌药物，属于抑制真菌细胞壁合成的药物[1][2][3][4] 2. 其作用机制涉及对β-1,3-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制，该酶是合成β-1,3-葡聚糖（真菌细胞壁的主要成分）所需的关键酶，从而导致细胞壁破坏和真菌细胞死亡[2][3][4] 3. 已获批用于治疗人类侵袭性念珠菌病、念珠菌血症和侵袭性曲霉病（对两性霉素B或唑类药物耐药）[1] 4. 对……有效对氟康唑耐药的念珠菌分离株和对两性霉素B耐药的曲霉菌分离株[3][4] 5. 在危重患者中耐受性良好，包括肾功能或肝功能受损的患者（建议对严重肝功能受损的患者调整剂量）[1] |
| 分子式 |
C56H96N10O19
|
|---|---|
| 分子量 |
1213.42
|
| 精确质量 |
1092.64
|
| 元素分析 |
C, 55.43; H, 7.97; N, 11.54; O, 25.05
|
| CAS号 |
179463-17-3
|
| 相关CAS号 |
Caspofungin;162808-62-0;Caspofungin-d4 acetate; 162808-62-0; 179463-17-3 (acetate)
|
| PubChem CID |
16119813
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
1408.1ºC at 760 mmHg
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| LogP |
0.061
|
| tPSA |
412.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
18
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
22
|
| 可旋转键数目(RBC) |
23
|
| 重原子数目 |
85
|
| 分子复杂度/Complexity |
1930
|
| 定义原子立体中心数目 |
16
|
| SMILES |
O=C1[C@@]([H])(NC([C@@]([H])(NC([C@]2([H])C[C@H](CN2C([C@@]([H])(NC([C@H](C[C@H]([C@H](NC([C@]2([H])[C@H](CCN21)O)=O)NCCN)O)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)=O)[C@H](O)C)=O)O)=O)[C@H](O)[C@H](C1C=CC(=CC=1)O)O)=O)[C@H](O)CCN.C(=O)(O)C.C(=O)(O)C
|
| InChi Key |
OGUJBRYAAJYXQP-AVOYSFSSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C52H88N10O15.2C2H4O2/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72;2*1-2(3)4/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75);2*1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30-,33-,34+,35+,36-,37+,38+,40+,41-,42+,43+,44+,45+,46+;;/m1../s1
|
| 化学名 |
(10S,12R)-N-((2R,6S,9S,11S,12S,14aS,15S,20R,23S,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,11,15-trihydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl)-10,12-dimethyltetradecanamide diacetate
|
| 别名 |
L743872; L-743872; L 743872; MK 0991; MK-0991; MK0991; Caspofungin acetate; brand name: Cancidas.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL ( 82.41 mM )
Water : 50~100 mg/mL (~82.41 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (2.06 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (82.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8241 mL | 4.1206 mL | 8.2412 mL | |
| 5 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6482 mL | |
| 10 mM | 0.0824 mL | 0.4121 mL | 0.8241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Mean fungal burden histology score after 30-h-delayed therapy with caspofungin or amphotericin B in a DBA/2N mouse disseminatedCandida albicansMY1055 infection model.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
|---|
 Mean inflammation histology score after 30-h-delayed therapy with caspofungin or amphotericin B in a DBA/2N mouse disseminatedCandida albicansMY1055 infection model.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
 Fungal burden in kidney and brain tissues after 30-h-delayed therapy with caspofungin or amphotericin B against a disseminatedCandida albicansMY1055 infection in DBA/2N mice.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
PPm
Antifungal agent 89
Antifungal agent 88
MoTPS1/2-IN-1
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
