(1→3)-β-D-glucan synthase

当预先形成的白色念珠菌3153A生物膜暴露于卡泊芬净时，通过XTT还原试验评估的生物膜内细胞的代谢活性急剧降低（图1）。通过这种方法，卡泊芬净对生物膜内固着白色念珠菌3153A细胞的48小时MIC50为0.0625μg/ml。尽管用卡泊芬素处理不能实现生物膜的完全无菌，但实验表明，卡泊芬净浓度低至0.125μg/ml时，固着细胞的代谢活性降低了>97%。卡泊芬津对所有测试的白色念珠菌临床分离株（n=18）形成的生物膜也有活性，固着电池的MIC50在0.0625和0.125μ/ml之间，而氟康唑对所有分离株的固着细胞MIC50≥64μg/ml。与XTT测定一致，在卡泊芬净处理的生物膜内的细胞中仅检测到残余代谢活性，其显示出死细胞的弥漫性绿色荧光模式特征（图3B）。为了证实SEM结果，CLSM证明卡泊芬净处理产生的生物膜菌丝较少，并且还显示出整体生物膜结构的轻微扭曲。如图4所示，与未处理（对照）孔中的细胞相比，用卡泊芬净包衣导致粘附细胞的代谢活性显著降低（高达60%）。总之，这些发现表明卡泊芬净在体外对白色念珠菌生物膜表现出强大的活性，值得进一步研究用于治疗生物膜相关感染。[3]

卡泊芬净（1-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 7 天）进入小鼠的中枢神经系统，并达到减少大脑中念珠菌负担的浓度 [1]。卡泊芬净（0.41-41 μM；腹腔注射；5 周；雄性 C57BL/6 小鼠）是一种安全的抗真菌药物，小鼠玻璃体浓度范围为 0.41 至 4.1 μM [2]。

棘白菌素MK-0991，原名L-743872，是一种水溶性脂肽，已在临床前研究中证明对念珠菌、烟曲霉和卡氏肺孢子虫具有有效活性。对MK-0991进行了广泛的体外生物学评估，以更好地确定这种新型化合物的潜在活性。使用MK-0991对大约200个念珠菌、新生隐球菌和曲霉菌临床分离株进行药敏试验，以确定MIC和最小杀真菌浓度MF（s）。对40个白色念珠菌临床分离株，90%的分离株被抑制的MFC为0.5微克/毫升。对念珠菌和新生隐球菌分离株的抗真菌药物耐药性菌株进行的敏感性测试表明，这些分离株的MK-0991 MFC与易感分离株的MFC相当。MK-0991对白色念珠菌和热带假丝酵母分离株的生长动力学研究表明，该化合物在0.06至1微克/毫升（MIC的0.25至4倍）的浓度下，在3至7小时内表现出杀真菌活性（即活力降低99%）。MK-0991与两性霉素B的药物组合研究发现，该组合在体外对白色念珠菌、新生隐球菌或烟曲霉没有拮抗作用。对0-50%的人或小鼠混合血清的研究证实，真菌对MK-0991的易感性不受人或小鼠血清存在的显著影响。耐药性诱导研究的结果表明，反复暴露（40代）MK-0991不会改变白色念珠菌的易感性。用MK-0991对洗涤和未洗涤的人或小鼠红细胞进行的红细胞溶血研究表明，该化合物的溶血潜力最小。临床前研究的这些有利结果支持MK-0991在人类身上的进一步研究。[4]

用卡泊芬净涂布微量滴定板的孔对白色念珠菌生物膜形成的影响。使用改良的测定法，其中微量滴定板的孔直接用卡泊芬净预涂，以研究该药物防止生物膜形成的能力。简言之，将无菌PBS中不同浓度的200μl体积的卡泊芬净加入微量滴定板的选定孔中，并在4°C下孵育过夜。孵育后，吸取过量的卡泊芬净，并在无菌PBS中洗涤平板一次。白色念珠菌3153A细胞在PBS中清洗，并以每毫升106个细胞的浓度重悬在RPMI 1640中。然后在96孔微量滴定板上接种悬浮液（每孔100μl），并在37°C下孵育24小时，以形成生物膜。在无菌PBS中抽吸和洗涤孔的内容物三次，并通过XTT还原测定和光学显微镜评估生物膜形成的程度。对于XTT测定，卡泊芬净的抑制作用表示为卡泊芬素处理的孔与对照（塑料）孔相比的光密度（OD）的百分比。采用Student t检验进行统计分析。P值<0.05被认为具有统计学意义。使用Prism 3.00版Window进行分析。[3]

Animal/Disease Models: DBA/2N mice deficient in complement component 5 [1]
Doses: 1, 2, 4 and 8 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; one time/day for 7 days
Experimental Results: diminished concentration of Candida load in the brain.

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Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice [2] Doses: 0.41, 1.2, 2.5, 4.1 and 41 μM
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; continued for 5 weeks
Experimental Results: ERG waveform changed from 0.41 μM to 4.1 μM, no significant change .

吸收、分布和排泄
静脉输注后36-48小时内92%的药物分布于组织中
单次静脉注射[3H]卡泊芬净醋酸盐后，卡泊芬净及其代谢物在人体内的排泄量为：粪便中占剂量的35%，尿液中占剂量的41%。
12 mL/min [单次静脉给药后]
消除途径：粪便：35%以药物或代谢物形式排出。肾脏：41%以药物（约1.4%为原形）或代谢物形式排出。透析：血液透析无法清除。
单次给予70 mg照射剂量后，约92%的放射性物质在36至48小时内分布于组织中。卡泊芬净在红细胞中的分布极少。
卡泊芬净可透过大鼠和兔的胎盘，并在服用卡泊芬净的妊娠动物的胎儿血浆中检测到。
卡泊芬净可分布到大鼠的乳汁中；尚不清楚卡泊芬净是否会分布到人类的乳汁中。
有关卡泊芬净（共13项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
主要通过水解和N-乙酰化缓慢代谢
主要通过水解和N-乙酰化缓慢代谢；卡泊芬净还会发生自发化学降解，并进一步水解为组成氨基酸及其降解产物，包括二羟基高酪氨酸和N-乙酰二羟基高酪氨酸。
卡泊芬净在肝脏中通过水解和N-乙酰化缓慢代谢；单次静脉注射放射性标记药物后，分别有35%和41%的原药和代谢物经粪便和尿液排出。
本研究对小鼠、大鼠、兔和猴单次静脉注射卡泊芬净后的代谢、排泄和药代动力学进行了研究。……所有研究物种的放射性排泄均缓慢，在较长的收集期内，每日尿液和粪便样本中均检测到低水平的放射性。尽管尿液分析显示存在多种代谢物（M0、M1、M2、M3、M4、M5 和 M6），但大部分放射性与极性代谢物 M1 [4(S)-羟基-4-(4-羟基苯基)-L-苏氨酸] 和 M2 (N-乙酰基-4(S)-羟基-4-(4-羟基苯基)-L-苏氨酸) 相关。因此，卡泊芬净主要通过代谢转化清除；然而，其代谢速率较慢。……
卡泊芬净通过水解和 N-乙酰化缓慢代谢。卡泊芬净还会自发降解为开环肽化合物 L-747969。在给药后较晚的时间点（≥5天），单次注射(3)H卡泊芬净醋酸盐后，血浆中放射性标记物的共价结合水平较低（≤7皮摩尔/毫克蛋白，或≤给药剂量的1.3%），这可能是由于卡泊芬净化学降解为L-747969过程中形成的两种活性中间体所致。此外，卡泊芬净还通过水解生成组成氨基酸及其降解产物，包括二羟基高酪氨酸和N-乙酰二羟基高酪氨酸。这两种酪氨酸衍生物仅存在于尿液中，提示其可通过肾脏快速清除。卡泊芬净醋酸盐
……健康受试者静脉输注70 mg (3)HCaspofungin acetate 1小时后，药物相关物质的排泄非常缓慢，27天内分别有41%和35%的给药放射性物质从尿液和粪便中回收。给药后约24小时采集的血浆和尿液样本主要含有未代谢的卡泊芬净醋酸盐，以及痕量的肽水解产物M0（一种线性肽）。然而，在之后的采样时间点，M0成为主要的循环成分，而相应的尿液样本主要含有水解代谢物M1和M2，以及M0和未代谢的MK-0991，这些物质在给药后前16天的累积尿排泄量分别占尿放射性物质总量的13%、71%、1%和9%。主要代谢物 M2 具有高极性，在酸性条件下极不稳定，会转化为极性较低的产物，该产物被鉴定为 N-乙酰-4(S)-羟基-4-(4-羟基苯基)-L-苏氨酸 γ-内酯。M2 在水性介质中衍生化后，被鉴定为相应的 γ-羟基酸，即 N-乙酰-4(S)-羟基-4-(4-羟基苯基)-L-苏氨酸。代谢物 M1 具有极强的极性，在 HPLC 色谱柱的死体积之后洗脱，经化学衍生化鉴定为去乙酰基-M2。因此，MK-0991 的主要尿液和血浆代谢物来源于肽水解和/或 N-乙酰化。/卡泊芬净醋酸酯/

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生物半衰期
9-11 小时
初始：9 至 11 小时（β 相）。补充：40 至 50 小时（γ 期）。
对小鼠、大鼠、兔子和猴子单次静脉注射卡泊芬净后，在所有临床前动物中均表现出较长的末端消除半衰期（11.7 小时至 59.7 小时）。

妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于卡泊芬净在哺乳期使用的信息。由于卡泊芬净与血浆蛋白的结合率高达97%，且口服生物利用度低，因此不太可能进入乳汁并被婴儿吸收。卡泊芬净可安全地静脉注射给3个月及以上的婴儿。从乳汁中吸收的量可能远低于婴儿的用药剂量。如果母亲需要使用卡泊芬净，这并非停止母乳喂养的理由。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
97%

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相互作用
……本研究探讨了卡泊芬净和美罗培南单独及联合用药治疗播散性念珠菌病小鼠的疗效。免疫功能正常的小鼠经静脉注射感染2×10⁶ CFU的白色念珠菌。感染后24小时开始腹腔内给药，持续7天。治疗组包括接受卡泊芬净（0.5、1.25、5 mg/kg/天）、美罗培南（20 mg/kg/天）以及两种药物联合治疗的组。……肾脏菌落形成单位（CFU）计数显示，接受两种药物联合治疗的小鼠残留菌量较低。与未治疗的感染对照组相比，卡泊芬净在 0.5、1.25、5 mg/kg 剂量下均有效。体外实验表明，卡泊芬净和美罗培南的最低抑菌浓度（MIC）分别为 <0.075 μg/mL 和 >64 μg/mL。联合用药观察到协同作用。组织病理学显示，联合治疗组的炎症程度比单药治疗组降低了 25%，肾小管坏死范围也更小。结果表明，卡泊芬净和美罗培南联合治疗可能是有益的。
与他克莫司合用可能导致他克莫司血药浓度降低；建议监测他克莫司浓度，必要时调整剂量。
潜在的药代动力学相互作用（卡泊芬净血浆浓度降低）。卡泊芬净与药物清除诱导剂或混合诱导/抑制剂（如依非韦伦、奈非那韦、奈韦拉平、苯妥英钠、利福平、地塞米松或卡马西平）合用可能导致卡泊芬净血浆浓度出现具有临床意义的降低。……
两项平行组研究评估了卡泊芬净与奈非那韦或利福平之间潜在的相互作用。在研究A中，健康受试者接受了为期14天的卡泊芬净单药治疗（50 mg，每日一次静脉注射）（n = 10），或联合奈非那韦（1250 mg，每日两次口服）（n = 9），或联合利福平（600 mg，每日一次口服）（n = 10）。在研究B中，14名受试者接受了为期28天的利福平治疗（600 mg，每日一次口服），并在最后14天联合使用卡泊芬净（50 mg，每日一次静脉注射）；另有12名受试者接受了为期14天的卡泊芬净单药治疗（50 mg，每日一次静脉注射）。卡泊芬净给药后24小时内的药时曲线下面积[AUC(0-24)]的几何平均比值（括号内数值为90%置信区间[CI]）如下：奈非那韦组为1.08 (0.93-1.26)，利福平组（研究A）为1.12 (0.97-1.30)，利福平组（研究B）为1.01 (0.91-1.11)。利福平改变了卡泊芬净的血浆浓度曲线形状，导致给药后24小时谷浓度(C(24h))降低14%至31%，这与稳态下的净诱导效应一致。在研究A中，利福平联合用药初期，AUC和C(24hr)均升高（第1天分别升高61%和170%），但在研究B中未见升高，这与完全诱导前的短暂净抑制相符。第14天利福平AUC(0-24)的联合用药/单独用药几何平均比值为1.07（90% CI，0.83-1.38）。奈非那韦对卡泊芬净的药代动力学无显著影响。利福平既能抑制也能诱导卡泊芬净的代谢，导致稳态时C(24hr)降低。当卡泊芬净与利福平联合用药时，应考虑将卡泊芬净的剂量增加至每日 70 毫克。
有关卡泊芬净（共 9 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

[1]. Flattery AM, et, al. Efficacy of caspofungin in a juvenile mouse model of central nervous system candidiasis. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jul;55(7):3491-7.
[2]. Mojumder DK, et, al. Evaluating retinal toxicity of intravitreal caspofungin in the mouse eye. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Nov;51(11):5796-803.
[3]. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Nov; 46(11): 3591–3596.
[4]. Antimicrob Agents Chemother.1997 Nov;41(11):2326-32

卡泊芬净（全球商品名：Cancidas）是一种抗真菌药物，也是默克公司命名的棘白菌素类药物的首个成员。它通常采用静脉注射给药。卡泊芬净对曲霉菌和念珠菌感染有效，其作用机制是抑制真菌细胞壁的β(1,3)-D-葡聚糖合成。
卡泊芬净是一种抗真菌棘白菌素脂肽，由洛佐伊氏灰霉（Glarea lozoyensis）发酵产物半合成而来。卡泊芬净抑制1,3-β-葡聚糖合成酶，导致β(1,3)-D-葡聚糖（真菌细胞壁的重要组成部分）合成减少，从而削弱真菌细胞壁，最终导致真菌细胞壁破裂。本品对曲霉属和念珠菌属真菌有效。
一种环状脂肽棘白菌素类药物和β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制剂，用于治疗内脏或全身性真菌病。
另见：卡泊芬净（注释已移至此处）。

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药物适应症
用于治疗对其他疗法无效或不耐受的食管念珠菌病和侵袭性曲霉病患者。
FDA标签
用于治疗成人或儿童患者的侵袭性念珠菌病；用于治疗对两性霉素B、两性霉素B脂质体和/或伊曲康唑无效或不耐受的成人或儿童患者的侵袭性曲霉病。无效定义为感染进展或在至少7天前接受有效抗真菌治疗后病情未见好转；对发热、中性粒细胞减少的成人或儿童患者疑似真菌感染（如念珠菌或曲霉菌感染）进行经验性治疗。
治疗成人或儿童患者的侵袭性念珠菌病。治疗对两性霉素B、两性霉素B脂质体和/或伊曲康唑耐药或不耐受的成人或儿童患者的侵袭性曲霉病。耐药的定义为感染进展或在至少7天前接受有效抗真菌治疗后病情未见好转。用于疑似真菌感染（如念珠菌或曲霉菌）的发热、中性粒细胞减少的成人或儿童患者的经验性治疗。

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作用机制
卡泊芬净抑制β-(1,3)-D-葡聚糖的合成，β-(1,3)-D-葡聚糖是曲霉属和念珠菌属细胞壁的重要组成部分。哺乳动物细胞中不存在β-(1,3)-D-葡聚糖。
主要靶点是β-(1,3)-葡聚糖合成酶。
卡泊芬净抑制β-(1,3)-D-葡聚糖的合成，β-(1,3)-D-葡聚糖是真菌细胞壁的重要组成部分，哺乳动物细胞中不存在。
醋酸卡泊芬净……属于棘白菌素类药物，这类药物抑制真菌细胞壁中β-(1,3)-D-葡聚糖的形成。FKS1基因突变导致耐药性，该基因编码β-(1,3)-葡聚糖合成酶的大亚基。
醋酸卡泊芬净是卡泊芬净的活性成分，它抑制α-(1,3)-D-葡聚糖的合成，α-(1,3)-D-葡聚糖是易感曲霉属和念珠菌属细胞壁的重要组成部分。β-(1,3)-D-葡聚糖不存在于哺乳动物细胞中。卡泊芬净已显示出对念珠菌属的活性，以及对烟曲霉菌丝活跃生长区域的活性。/醋酸卡泊芬净/

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治疗用途
卡泊芬净适用于发热、中性粒细胞减少症患者疑似真菌感染的经验性治疗。/美国产品标签包含/
卡泊芬净适用于治疗念珠菌血症以及以下念珠菌病感染：食管、腹腔内和脓肿、腹膜炎和胸膜腔感染。/美国产品标签包含/
卡泊芬净适用于治疗对其他疗法（包括两性霉素B（脂质体和非脂质体制剂）和/或伊曲康唑）无效或不耐受的侵袭性曲霉病患者。 /已纳入美国产品标签/
/Expl Ther/ ... 唑类耐药的白色念珠菌分离株仍对卡泊芬净敏感……醋酸卡泊芬净对实验动物感染的白色念珠菌、烟曲霉、卡氏肺囊虫和荚膜组织胞浆菌有效。目前正在进行卡泊芬净静脉制剂的临床试验……用于治疗深部念珠菌病、中性粒细胞减少症和发热且对抗菌治疗无反应的患者。 /卡泊芬净醋酸盐/
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药物警告
在一项开放标签、非对照临床研究中，接受卡泊芬净醋酸盐治疗的侵袭性曲霉病患者中，2% 或以上出现不良反应，包括发热、静脉输注并发症、恶心、呕吐或潮红。除曲霉病外，其他用途的临床研究中报告的不良反应包括发热、静脉炎/血栓性静脉炎、输注静脉并发症、头痛、恶心、疼痛（未具体说明）、皮疹、贫血、腹痛、腹泻、呕吐、面部水肿、流感样症状、肌痛、感觉异常、硬结、寒战和瘙痒。
上市后报告的不良事件如下：肝胆系统：罕见的具有临床意义的肝功能障碍病例；心血管系统：肿胀和外周水肿；代谢系统：高钙血症。
已报告可能由组胺介导的症状，包括皮疹、面部肿胀、瘙痒、发热感或支气管痉挛。在服用 CANCIDAS 期间曾报告发生过敏反应。
卡泊芬净在大鼠体内会分布到乳汁中；尚不清楚卡泊芬净是否会在人体内分布到乳汁中。哺乳期妇女使用卡泊芬净应谨慎。
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药效学
卡泊芬净是一种抗真菌药物，属于棘白菌素类。它用于治疗曲霉菌和念珠菌感染，其作用机制是抑制细胞壁合成。棘白菌素类抗真菌药物通过抑制1,3-β-葡聚糖合成酶来抑制细胞壁中葡聚糖的合成。虽然存在产生耐药性的可能性，但尚未研究曲霉菌对卡泊芬净的体外耐药性。

C52H88N10O15

1093.31

1091.65

C, 57.13; H, 8.11; N, 12.81; O, 21.95

162808-62-0

Caspofungin diacetate;179463-17-3;Caspofungin-d4;1131958-73-0; 162808-62-0

2826718

Typically exists as solid at room temperature

1.36g/cm3

1408.1ºC at 760mmHg

805.4ºC

0mmHg at 25°C

1.623

0.761

400

16

18

23

77

1900

14

CCC(CC(CCCCCCCCC(NC1CC(O)C(NC(C2C(O)CCN2C(C(NC(C(NC(C3CC(O)CN3C(C(NC1=O)C(O)C)=O)=O)C(O)C(O)C4=CC=C(O)C=C4)=O)C(O)CCN)=O)=O)NCCN)=O)C)C

JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N

InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1

(10R,12S)-N-((2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,11,15-trihydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl)-10,12-dimethyltetradecanamide

L 743872; MK0991; L743872; MK 0991; L-743872; MK-0991

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。