| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Catharanthine Tartrate (referred to as "Catharanthine" in literature) inhibits voltage-operated calcium channels (VOCC) in vascular smooth muscle cells and cardiomyocytes[1]
- Catharanthine Tartrate (specifically (+)-Catharanthine) acts on serotonergic and norepinephrinergic neurotransmission systems to exert antidepressant-like effects (targets: 5-hydroxytryptamine receptors, α2-adrenergic receptors)[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 对分离肠系膜动脉的舒张作用：用60 mM KCl预收缩分离的大鼠肠系膜小动脉环后，加入酒石酸长春质碱（10、30、100 μM）可诱导浓度依赖性舒张。100 μM浓度时，舒张率达预收缩状态的65%。提高细胞外Ca²⁺浓度（从1.8 mM增至5 mM）可逆转该舒张效应，证实其机制为抑制VOCC[1]
- 抑制心肌细胞钙电流：在分离的大鼠心室肌细胞全细胞膜片钳实验中，酒石酸长春质碱（10、30、100 μM）可抑制VOCC介导的Ca²⁺电流。100 μM浓度时，电流幅度较对照组（无药物处理）降低58%，且抑制作用不依赖电压，可同时影响L型和T型VOCC[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 对大鼠心血管系统的影响：雄性Wistar大鼠（280-320 g）麻醉后，植入动脉导管监测心率（HR）、收缩压（SBP）和左心室收缩力（dP/dt max）。静脉注射酒石酸长春质碱（1、3、10 mg/kg）可引起剂量依赖性下降：10 mg/kg浓度较基础值降低HR 28%、SBP 22%、dP/dt max 30%。效应在给药后5分钟达峰值，持续20-30分钟[1]
- 对小鼠的抗抑郁样作用：雄性ICR小鼠（20-25 g）腹腔注射(+)-酒石酸长春质碱（10、20 mg/kg），30分钟后进行强迫游泳实验（FST）和悬尾实验（TST）。20 mg/kg浓度在FST中较对照组（注射生理盐水）缩短不动时间45%，在TST中缩短40%。用5-HT1A受体拮抗剂WAY-100635（1 mg/kg，腹腔注射）或α2肾上腺素能受体拮抗剂育亨宾（1 mg/kg，腹腔注射）预处理，可完全逆转该效应[2] |
| 细胞实验 |
- 心肌细胞VOCC电流记录：通过胶原酶灌注法分离大鼠心室肌细胞，置于含氧Tyrode液中。用充满细胞内液（含CsCl以阻断K⁺电流）的玻璃微电极建立全细胞膜片钳模式，将酒石酸长春质碱（10、30、100 μM）加入细胞外液，在-80 mV钳制电压下，通过阶跃去极化至-40 mV~+60 mV记录Ca²⁺电流，用电生理软件分析电流幅度和动力学以量化抑制效果[1]
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| 动物实验 |
大鼠心血管功能测定：雄性Wistar大鼠（280-320 g）经腹腔注射麻醉剂麻醉。将聚乙烯导管插入股动脉，通过压力传感器测量收缩压（SBP）和心率（HR）；另将导管经右侧颈动脉插入左心室，记录dP/dt max（心肌收缩力指标）。稳定30分钟后，经股静脉静脉注射卡他兰宁酒石酸盐（溶于生理盐水，剂量分别为1、3和10 mg/kg）。给药后连续记录60分钟的血流动力学参数[1]
- 小鼠抗抑郁行为学实验：雄性ICR小鼠（20-25 g）随机分为4组（每组n=8）：对照组（生理盐水，腹腔注射）、(+)-卡他兰宁酒石酸盐10 mg/kg组（腹腔注射）、(+)-卡他兰宁酒石酸盐20 mg/kg组（腹腔注射）和拮抗剂预处理组（WAY-100635或育亨宾1 mg/kg，腹腔注射，在(+)-卡他兰宁酒石酸盐20 mg/kg给药前15分钟）。强迫游泳实验（FST）：将小鼠放入装满水的圆柱体（25°C，水深15 cm）中6分钟，并记录最后4分钟的静止不动时间。对于 TST 实验：将小鼠尾部悬吊（离地 15 厘米），持续 6 分钟，并记录最后 4 分钟的静止不动时间[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
酒石酸长春碱是一种从长春花属植物（例如长春花）中分离得到的单萜吲哚生物碱[1,2]
- 酒石酸长春碱的血管和心脏抑制作用是通过抑制电压门控钙通道（VOCC）介导的，从而减少Ca²⁺流入血管平滑肌细胞（舒张）和心肌细胞（降低收缩力和心率）[1] - (+)-酒石酸长春碱的抗抑郁样活性具有亚型特异性（仅(+)-对映体具有活性），并且依赖于5-羟色胺能（5-HT1A受体依赖性）和去甲肾上腺素能（α2-肾上腺素能受体依赖性）神经传递的激活[2] |
| 分子式 |
C21H24N2O2.C4H6O6
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|---|---|
| 分子量 |
486.5143
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| 精确质量 |
822.383
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| CAS号 |
4168-17-6
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| 相关CAS号 |
Catharanthine;2468-21-5;Catharanthine Sulfate;153230-94-5
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| PubChem CID |
24721367
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| tPSA |
160
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
737
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCC1=C[C@H]2C[C@]3([C@@H]1N(C2)CCC4=C3NC5=CC=CC=C45)C(=O)OC.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
JYBKPXVXYJDIFX-GYMDHWDQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O2.C4H6O6/c1-3-14-10-13-11-21(20(24)25-2)18-16(8-9-23(12-13)19(14)21)15-6-4-5-7-17(15)22-18;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h4-7,10,13,19,22H,3,8-9,11-12H2,1-2H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t13-,19+,21-;/m0./s1
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| 化学名 |
2,3-dihydroxybutanedioic acid;methyl (1R,15R,18R)-17-ethyl-3,13-diazapentacyclo[13.3.1.02,10.04,9.013,18]nonadeca-2(10),4,6,8,16-pentaene-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~205.55 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~10.28 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0555 mL | 10.2773 mL | 20.5546 mL | |
| 5 mM | 0.4111 mL | 2.0555 mL | 4.1109 mL | |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0277 mL | 2.0555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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