| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-operated calcium channels (VOCCs) in vascular smooth muscle cells (IC50 = 3.2 μM) [1]
Voltage-operated calcium channels (VOCCs) in cardiomyocytes (IC50 = 4.7 μM) [1] Serotonergic and norepinephrinergic neurotransmission pathways [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在分离的大鼠肠系膜动脉平滑肌细胞中,长春质碱(Catharanthine)(1-30 μM)呈剂量依赖性抑制电压依赖性钙通道(VOCC)介导的钙内流。3.2 μM(IC50)时,钙内流减少50%;30 μM时,抑制率达82%。它还诱导苯肾上腺素预收缩的肠系膜动脉浓度依赖性舒张,30 μM时舒张率为78% [1]
在分离的大鼠心室肌细胞中,长春质碱(Catharanthine)(5-50 μM)降低心肌收缩力和自发搏动频率。4.7 μM(IC50)时,峰值缩短幅度减少50%;50 μM时,收缩力抑制75%,搏动频率从120次/分钟降至68次/分钟,且不影响细胞活力(台盼蓝排斥法:存活率>95%)[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠(250-300 g)中,静脉注射长春质碱(Catharanthine)(1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg)呈剂量依赖性降低心率和平均动脉压。10 mg/kg剂量组心率降低38%(从360次/分钟降至223次/分钟),平均动脉压降低25%(从125 mmHg降至94 mmHg),且未引发心律失常 [1]
在苯肾上腺素(1 μM)预收缩的分离大鼠肠系膜小动脉(直径100-200 μm)中,长春质碱(Catharanthine)(1-30 μM)诱导非内皮依赖性舒张。30 μM时舒张率为76%,该效应可被VOCC阻滞剂硝苯地平预孵育所阻断,证实VOCC抑制为其作用机制 [1] 在雄性瑞士小鼠(20-25 g)中,腹腔注射长春质碱(Catharanthine)(5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg)具有抗抑郁样活性。20 mg/kg剂量组在强迫游泳实验中不动时间减少52%,悬尾实验中不动时间减少48%。它使前额叶皮质中血清素(5-HT)水平增加47%,去甲肾上腺素(NE)水平增加39%,不影响多巴胺(DA)水平 [2] |
| 酶活实验 |
血管平滑肌细胞VOCC实验:分离的大鼠肠系膜动脉平滑肌细胞用荧光钙指示剂37°C负载30分钟,加入长春质碱(Catharanthine)(1-30 μM),10分钟后用60 mM KCl去极化激活VOCCs。在488 nm激发/525 nm发射波长下测量荧光强度,定量钙内流,通过浓度-反应曲线计算IC50 [1]
心肌细胞VOCC实验:采用全细胞膜片钳技术将分离的大鼠心室肌细胞钳制在-80 mV,长春质碱(Catharanthine)(5-50 μM)预孵育5分钟后,通过去极化至+10 mV诱发VOCC电流,记录电流幅度,用希尔方程拟合数据确定IC50 [1] |
| 细胞实验 |
大鼠肠系膜动脉平滑肌细胞培养:通过酶消化法从大鼠肠系膜动脉分离平滑肌细胞,在添加胎牛血清的DMEM中培养,以1×10⁴个/孔接种到96孔板,负载钙指示剂后,用长春质碱(Catharanthine)(1-30 μM)处理,再经KCl去极化,酶标仪检测钙内流 [1]
大鼠心室肌细胞分离及收缩力实验:通过胶原酶逆行灌注法从大鼠心脏分离心室肌细胞,接种到层粘连蛋白包被的盖玻片上,用长春质碱(Catharanthine)(5-50 μM)处理30分钟后,相差显微镜下记录自发收缩功能(搏动频率、峰值缩短幅度)[1] |
| 动物实验 |
麻醉大鼠血流动力学试验:雄性Wistar大鼠(250-300 g)麻醉后进行气管插管,并分别置入动脉导管用于血压监测,以及静脉导管用于给药。卡他兰宁溶于生理盐水(1 mg/mL、3 mg/mL、10 mg/mL),并以1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg的剂量进行静脉注射。连续记录60分钟的心率和平均动脉压[1]。
小鼠抗抑郁模型:雄性瑞士小鼠(20-25 g,每组n=8)随机分为对照组和治疗组。卡他兰宁溶于0.9%生理盐水(5 mg/mL、10 mg/mL、20 mg/mL),每日腹腔注射一次,连续7天。在最后一次给药后 60 分钟进行强迫游泳试验和悬尾试验。采集前额叶皮层组织,通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定神经递质水平 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
长春花碱是一种有机杂五环化合物和单萜吲哚生物碱,由药用植物长春花通过严格苷合成而来。它是一种桥联化合物、有机杂五环化合物、甲基酯、单萜吲哚生物碱、叔胺化合物和生物碱酯。它是长春碱(1+)的共轭碱。
据报道,长春碱存在于长春花(Tabernaemontana catharinensis)、毛叶长春花(Catharanthus trichophyllus)以及其他有相关数据的生物体中。 长春碱是一种天然吲哚生物碱,分离自长春花(Catharanthus roseus)[1][2]。 其心血管效应是通过选择性抑制血管平滑肌细胞和心肌细胞中的电压门控钙通道(VOCCs)介导的,从而导致血管舒张、心率降低和心肌收缩力下降[1]。 其抗抑郁样活性涉及调节血清素能和去甲肾上腺素能神经传递,增加前额皮质中5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的水平,而不影响多巴胺(DA)[2]。 该化合物表现出内皮非依赖性血管舒张作用,且不诱导内皮依赖性血管舒张。治疗剂量下可引起心律失常,支持其在心血管和精神疾病研究中的潜力[1][2] |
| 分子式 |
C21H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
336.4275
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| 精确质量 |
336.183
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| CAS号 |
2468-21-5
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| 相关CAS号 |
Catharanthine Tartrate;4168-17-6;Catharanthine Sulfate;153230-94-5
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| PubChem CID |
5458190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
491.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
138-140ºC
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| 闪点 |
251.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.663
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| LogP |
4.05
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| tPSA |
45.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
603
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCC1=C[C@H]2C[C@]3([C@@H]1N(C2)CCC4=C3NC5=CC=CC=C45)C(=O)OC
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| InChi Key |
CMKFQVZJOWHHDV-NQZBTDCJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O2/c1-3-14-10-13-11-21(20(24)25-2)18-16(8-9-23(12-13)19(14)21)15-6-4-5-7-17(15)22-18/h4-7,10,13,19,22H,3,8-9,11-12H2,1-2H3/t13-,19+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,15R,18R)-17-ethyl-3,13-diazapentacyclo[13.3.1.02,10.04,9.013,18]nonadeca-2(10),4,6,8,16-pentaene-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~297.24 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9724 mL | 14.8619 mL | 29.7239 mL | |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9724 mL | 5.9448 mL | |
| 10 mM | 0.2972 mL | 1.4862 mL | 2.9724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。