| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Human SIRT1 (IC50 = 1.6 μM, determined by fluorometric deacetylation assay) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
分化脂肪细胞中脂肪的动员受到具有 SIRT1 激活能力的化合物（例如化合物 1）和 CAY10602/化合物 1）的显着影响。这些化合物还具有抗肥胖和/或抗糖尿病活性。在 20 至 60 μM 之间的剂量下，具有 SIRT1 激活潜力的化合物（如 CAY10602）会强烈减少 TNF-α 的产生[1]。
选择性激活人SIRT1：10 μM CAY10602使SIRT1介导的荧光肽底物去乙酰化活性较溶媒对照组增强约2.3倍[1] - 具有抗炎活性：20 μM CAY10602在HeLa细胞中抑制TNF-α诱导的NF-κB p65乙酰化约55%，降低NF-κB转录活性，下游IL-6 mRNA表达减少约40%[1] - 增强胰岛素敏感性：10 μM CAY10602使分化的3T3-L1脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖摄取增加约60%，与GLUT4向细胞膜转运上调相关[1] - 浓度高达50 μM时，对SIRT2、SIRT3或HDAC1-3无显著激活作用，显示对SIRT1的选择性[1] - 浓度高达100 μM时不影响HeLa或3T3-L1细胞活力（MTT法检测，细胞存活率>90%）[1] |
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| 酶活实验 |
SIRT1荧光去乙酰化实验：重组人SIRT1蛋白与含乙酰化赖氨酸的荧光肽底物、NAD+及系列稀释的CAY10602（0.1-50 μM）在实验缓冲液中孵育。37°C孵育60分钟后，加入显色液切割去乙酰化肽段产生荧光，检测荧光强度，基于SIRT1介导的去乙酰化激活效率计算IC50值[1]
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| 细胞实验 |
SIRT1激活细胞验证实验：HeLa细胞转染SIRT1响应性荧光素酶报告质粒，24小时后用CAY10602（0.1-50 μM）处理16小时。检测荧光素酶活性以评估SIRT1激活情况，以β-半乳糖苷酶活性作为内参进行归一化[1]
- TNF-α诱导的NF-κB抑制实验：HeLa细胞用CAY10602（0.1-50 μM）预处理2小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激6小时。裂解细胞后，western blot检测乙酰化NF-κB p65水平，RT-PCR定量IL-6 mRNA表达[1] - 3T3-L1脂肪细胞葡萄糖摄取实验：3T3-L1前脂肪细胞经8天分化为脂肪细胞，血清饥饿12小时后，用CAY10602（0.1-50 μM）预处理2小时，再用胰岛素（100 nM）刺激30分钟。加入[3H]-2-脱氧葡萄糖，通过测量放射性强度定量葡萄糖摄取量[1] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
CAY10602 is a small-molecule SIRT1 activator identified through high-throughput screening (HTS) [1]
- Core mechanism of action: Selectively activates SIRT1, a NAD+-dependent deacetylase, to regulate downstream signaling pathways involved in inflammation (NF-κB pathway) and glucose metabolism (insulin/GLUT4 pathway) [1] - Potential therapeutic applications include metabolic disorders (type 2 diabetes, insulin resistance) and inflammatory diseases, based on its insulin-sensitizing and anti-inflammatory activities [1] - Serves as a valuable research tool for studying SIRT1 function in cellular processes such as metabolism, inflammation, and aging [1] |
| 分子式 |
C22H15FN4O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
418.45
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| 精确质量 |
418.089
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| CAS号 |
374922-43-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
1915791
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
596.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
270 °C
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| 闪点 |
314.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.725
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| LogP |
4.27
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| tPSA |
99.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
702
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CSFVFDHRYKBBPD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H15FN4O2S/c23-14-10-12-15(13-11-14)27-21(24)20(30(28,29)16-6-2-1-3-7-16)19-22(27)26-18-9-5-4-8-17(18)25-19/h1-13H,24H2
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3898 mL | 11.9489 mL | 23.8977 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3898 mL | 4.7795 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1949 mL | 2.3898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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