| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
cytosolic phospholipase A₂-α (cPLA₂-α) [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用 CAY10650（12 nM；30 分钟）处理的中性粒细胞表现出磷酸化 cPLA2-α (p-cPLA2-α) 表达的抑制作用[1]。 CAY10650（12 nM；2 小时）可抑制中性粒细胞中 PGE2 的释放[1]。
1. 人中性粒细胞先以12 nM浓度的CAY10650预处理30分钟，随后用Cr-LAAO（50 μg/mL）在37℃、5% CO₂条件下刺激1小时；结果显示CAY10650抑制了cPLA₂-α的磷酸化过程，减少了脂滴（脂质体）的形成，同时显著抑制了PGE₂的分泌。此外，Western blot检测结果表明，预处理CAY10650后，cPLA₂-α的磷酸化水平显著降低，而对COX-1、COX-2等蛋白的表达未观察到直接的抑制作用[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
CAY10650（50 μg/5 μL；局部滴眼液注射；中国仓鼠）可缓解体内棘阿米巴角膜炎[1]。
1. 选用中国仓鼠，通过棘阿米巴滋养体负载的隐形眼镜建立棘阿米巴角膜炎模型；给予CAY10650（50 μg/5μl），给药方式为：感染后前6天每天3次结膜下注射，第7至20天改为局部给药。结果显示，与未治疗的感染组相比，CAY10650处理组的棘阿米巴角膜炎临床严重程度显著降低；角膜组织学检查可见仅有轻微炎症，多形核中性粒细胞（PMN）浸润极少，角膜基质的层状结缔组织破坏、肿胀及新生血管形成均显著减轻[2] |
| 酶活实验 |
1. 制备1×10⁷个人中性粒细胞的细胞裂解液，先以CAY10650（12 nM）预处理30分钟，再加入Cr-LAAO（50 μg/mL）在37℃、5% CO₂条件下刺激1小时；随后通过Western blot检测cPLA₂-α的磷酸化水平，采用酶免疫分析法（EIA）检测PGE₂的释放量。实验结果显示，CAY10650显著抑制cPLA₂-α的磷酸化，进而降低其酶活性，减少花生四烯酸的释放，最终抑制PGE₂的合成[1]
|
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： 中性粒细胞 测试浓度： 12 nM 孵育时间： 30 分钟 实验结果：抑制cPLA2-α并抑制p-cPLA2-α的表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 中性粒细胞 测试浓度： 12 nM 孵育时间： 2小时 实验结果：抑制PGE2分泌并抑制PGE2释放。 1. 取3名不同供体的2×10⁵个人中性粒细胞，分为对照组（RPMI）、阳性对照组（LPS 1 μg/mL）和实验组（Cr-LAAO 50 μg/mL），实验组部分样本先以CAY10650（12 nM）预处理30分钟；细胞在37℃、5% CO₂条件下培养1小时后，进行脂滴染色计数（分别在有无胎牛血清FBS条件下，计数50个细胞的脂滴数量），同时收集上清液采用EIA法检测PGE₂浓度。结果显示，CAY10650预处理组的脂滴数量显著低于未预处理的Cr-LAAO刺激组，且PGE₂浓度也显著降低；另外，取1×10⁷个人中性粒细胞进行Western blot实验，检测cPLA₂-α、磷酸化cPLA₂-α、COX-1/2等蛋白表达，结果显示CAY10650显著降低磷酸化cPLA₂-α的水平[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 感染寄生虫的隐形眼镜的中国仓鼠[1]
剂量： 50 μg/5 μL 给药途径： 隐形眼镜下滴眼液注射；每日三次，持续6天，感染后第7至20天局部用药 实验结果： 减轻了角膜炎的严重程度，并加速了炎症消退。角膜基质中炎症轻微，PMN浸润极少。 1. 使用中国仓鼠（每组9只）建立棘阿米巴角膜炎模型，方法是用含有棘阿米巴滋养体的隐形眼镜进行感染。CAY10650 的配制剂量为50 μg/5μl；给药途径和频率如下：感染后前6天，在感染角膜的角膜接触镜下进行结膜下注射，每日3次；感染后第7天至第20天进行局部用药。对照组感染仓鼠给予等量的BSA（50 μg/5 μl）。感染后第7天取出角膜接触镜，并在指定时间点对角膜的临床严重程度进行评分。给药15天后，麻醉并处死仓鼠，收集角膜组织进行组织学检查，观察炎症浸润、基质损伤、新生血管形成等指标[2]。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
1. CAY10650 是 cPLA₂-α 的特异性抑制剂。其作用机制是抑制cPLA₂-α的磷酸化和活化，从而阻断膜磷脂裂解产生花生四烯酸，减少PGE₂的合成，同时抑制脂滴的形成（脂滴富含花生四烯酸，是PGE₂合成的底物）[1]。
2. 作为cPLA₂-α抑制剂，CAY10650可通过抑制cPLA₂-α介导的通路，减轻棘阿米巴角膜炎中角膜上皮细胞的凋亡、多形核中性粒细胞的浸润和CXCL2的产生，从而减轻角膜炎的病理损伤，提示其可作为棘阿米巴角膜炎的潜在治疗靶点[2]。 |
| 分子式 |
C28H25NO6
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
471.5
|
|
| 精确质量 |
471.168
|
|
| CAS号 |
1233706-88-1
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
45102612
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
685.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 闪点 |
368.3±31.5 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.607
|
|
| LogP |
4.63
|
|
| tPSA |
94.83
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
|
| 重原子数目 |
35
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
740
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
HTOJZPHWNDZOPQ-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H25NO6/c1-18(2)27(31)25-16-29(26-13-8-19(28(32)33)14-24(25)26)15-20(30)17-34-21-9-11-23(12-10-21)35-22-6-4-3-5-7-22/h3-14,16,18H,15,17H2,1-2H3,(H,32,33)
|
|
| 化学名 |
3-(2-methylpropanoyl)-1-[2-oxo-3-(4-phenoxyphenoxy)propyl]indole-5-carboxylic acid
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1209 mL | 10.6045 mL | 21.2089 mL | |
| 5 mM | 0.4242 mL | 2.1209 mL | 4.2418 mL | |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chinese hamsters (n = 9/group) were infected with parasite-laden contact lenses as described earlier.cPLA2αinhibitors (AACOCF3 and CAY10650) 50 μg/5μl was injected under the contact lens of an infected cornea three times a day for 6 days and topically on days 7 to 20 post-infection.Exp Eye Res.2013 Aug;113:182-91. |
|---|
Photomicrograph of corneas from a Chinese hamster infected withAcanthamoebatrophozoites-laden contact lenses. cPLA2αinhibitors (AACOCF3 and CAY10650) 50 μg/5 μl was injected under the contact lens of an infected cornea three times a day for 6 days and topically from 7 to 14 days post-infection.Exp Eye Res.2013 Aug;113:182-91. |
DS07551382
SM (d18:1/15:0)
WAY-196025
BMS-188184
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
