| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mTOR (IC50 = 16 nM); DNA-PK (IC50 = 0.84 μM); PI3K-α (IC50 = 4 μM); mTORC1; mTORC2
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一组细胞系中，CC-223 抑制 mTORC1（S6RP 和 4EBP1）和 mTORC2 [AKT(S473)] 标记物，pS6RP 的 IC50 范围为 27 至 184 nM，p4EBP1 为 120 至 1,050 nM，p4EBP1 为 11 至 150 nM分别为pAKT(S473)。此外，CC-223 会导致多种癌细胞系凋亡并减缓细胞生长。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 PC-3 荷瘤小鼠中，CC-223（25 mg/kg，口服）可抑制 mTORC1 和 mTORC2。 CC-223（25 mg/kg，口服）还可在前列腺、神经胶质瘤、乳腺癌、肺和结肠的异种移植模型中抑制 47% 至 95% 的肿瘤生长。 [1]
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| 酶活实验 |
针对 246 种蛋白激酶的计数器筛选是外包的，并在固定的 CC-223 浓度 (10 μM) 下完成。肝配蛋白 B 型受体 3 激酶 (EPHB3)、集落刺激因子 1 受体酪氨酸激酶（CSF1R 或 cFMS）和 FMS 相关酪氨酸激酶 4 (FLT4) 后续 IC50 值测定外包给 Invitrogen。
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| 细胞实验 |
使用声学分配器 (EDC ATS-100) 将化合物点样到尚未填充的 384 孔板中。将细胞稀释至所需密度后直接添加到化合物点样板上。 72 小时内，细胞可以生长。利用 Cell Titer-Glo 评估活力。所有数据均已标准化并显示为接受 DMSO 处理的细胞的百分比。然后给出结果的 GI50 和/或 IC50 值。
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| 动物实验 |
Mice: Female CB17 SCID mice aged 6 to 8 weeks are s.c. inoculated with 2 106 PC-3 cells. Mice are randomized and treated once daily, twice daily, or every two days with vehicle or various doses of CC-223 at a dose volume of 5 mL/kg starting when tumors measure about 125 mm3. The morning and evening doses of the twice-daily medications are spaced apart by 10 hours. The starting volumes are the tumor volumes, which are established prior to the start of treatment. Throughout the course of the study, tumors are measured twice per week. A digital caliper is used to measure each tumor's long and short axes in millimeters. Volumes of the tumor are calculated. The cubic millimeters (mm3) used to express tumor volumes.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H27N5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
397.47
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| 精确质量 |
397.21139
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| 元素分析 |
C, 63.46; H, 6.85; N, 17.62; O, 12.08
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| CAS号 |
1228013-30-6
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| 相关CAS号 |
1228013-30-6;
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| 外观&性状 |
Red to pink solid powder
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| SMILES |
CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O
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| InChi Key |
UFKLYTOEMRFKAD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N5O3/c1-21(2,28)17-9-4-13(10-22-17)16-11-23-19-20(25-16)26(18(27)12-24-19)14-5-7-15(29-3)8-6-14/h4,9-11,14-15,28H,5-8,12H2,1-3H3,(H,23,24)
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| 化学名 |
3-[6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl]-5-(4-methoxycyclohexyl)-7,8-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-6-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5159 mL | 12.5796 mL | 25.1591 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5159 mL | 5.0318 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2580 mL | 2.5159 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02031419 | Active Recruiting |
Drug: CC-122 Drug: CC-223 |
Lymphoma, Large B-Cell, Diffuse |
Celgene | December 18, 2013 | Phase 1 |
| NCT01896323 | Completed | Drug: CC-223 Drug: Ketoconazole |
Healthy Volunteers | Celgene | July 1, 2013 | Phase 1 |
| NCT01611467 | Completed | Drug: CC-223 | Safety and Pharmacokinetics in Healthy Volunteer Subjects |
Celgene | June 1, 2012 | Phase 1 |
| NCT01177397 | Completed | Drug: CC-223 | Multiple Myeloma Glioblastoma Multiforme |
Celgene | July 20, 2010 | Phase 1 Phase 2 |
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP TFA
mTOR inhibitor-12
mTOR inhibitor-11
mTOR inhibitor-14
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