| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在生物传感器系统中，CCT365623 可抑制浓度约为 5 μM 的 LOX [1]。 CCT365623 (0-40 μM) 会呈浓度依赖性降低表面 EGFR 蛋白水平 [1]。 CCT365623 (5 μM) 降低了 pY1068 EGFR、pAKT 和 MATN2 的蛋白水平，但 pSMAD2 的蛋白水平升高 [1]。抑制 EGFR 表面滞留、抑制 MATN2 表达、抑制 TGFβ1 信号传导、破坏 HTRA1 多聚化和抑制 EGFR 信号传导都是由 CCT365623 引起的 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肝微粒体中，CCT365623具有良好的稳定性，并且不会阻断hERG心脏钾通道[1]。在大鼠中，CCT365623（70 mg/kg，每日一次口服灌胃）大大减缓了原发肿瘤的生长并减轻了肺转移的负担。 CCT365623 破坏 EGFR 细胞表面保留，并减慢原发性和转移性肿瘤细胞的增殖 [1]。 CCT365623的T1/2PO为0.6小时，其口服生物利用度(F%)为45%[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞。 测试浓度：0-40 μM。 孵育持续时间：24小时 实验结果：表面 EGFR、pY1068 EGFR、pAKT 和 MATN2 的蛋白水平显着降低。 pSMAD2 蛋白水平增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：自发性乳腺癌肺转移小鼠模型（70日龄）[1]。
剂量：70 mg/kg。 给药途径：每日灌胃给药，持续约3周。 实验结果：原发性和转移性肺肿瘤中MATN2蛋白水平显著降低，并伴有原发性和转移性肿瘤细胞质膜上EGFR的丢失。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H18CLNO4S3
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|---|---|
| 分子量 |
443.9878
|
| 精确质量 |
443.008
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| CAS号 |
2126136-98-7
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| 相关CAS号 |
CCT365623;2126134-01-6
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| PubChem CID |
139266765
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| tPSA |
139
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
674
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].S(C1=C([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])[H])S1)(C1=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=C([H])C(=C1[H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)(=O)=O
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| InChi Key |
MKBRQENFVVWIGU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO4S3.ClH/c1-25(20,21)16-9-14(13-5-3-2-4-6-13)10-17(11-16)26(22,23)18-8-7-15(12-19)24-18;/h2-11H,12,19H2,1H3;1H
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| 化学名 |
[5-(3-methylsulfonyl-5-phenylphenyl)sulfonylthiophen-2-yl]methanamine;hydrochloride
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| 别名 |
365623 HCl CCT365623HClCCT-365623 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~563.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2523 mL | 11.2615 mL | 22.5230 mL | |
| 5 mM | 0.4505 mL | 2.2523 mL | 4.5046 mL | |
| 10 mM | 0.2252 mL | 1.1262 mL | 2.2523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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