| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCT-365623 targets lysyl oxidase (LOX), a copper-dependent amine oxidase that cross-links collagen and elastin in the extracellular matrix. LOX plays a critical role in tumor progression by trapping EGF receptors at the cell surface. By inhibiting LOX, CCT-365623 disrupts this process, leading to anti-metastatic effects. It has a molecular formula of C18H17NO4S3 and a molecular weight of 407.53.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CCT-365623 是一种强效的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。其效力约为 BAPN (IC50 = 14.7 μM) 的 16 倍。体外实验表明，该化合物能有效抑制 LOX 酶活性，从而破坏 EGFR 在细胞表面的滞留。这种抑制作用与其抗转移特性密切相关，使其成为癌症研究的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CCT-365623 已在体内展现出强大的抗转移作用。作为一种口服生物利用度高的 LOX 抑制剂，它在癌症转移的临床前模型中显示出显著疗效。该化合物在体内抑制 LOX 的能力使其在预防肿瘤扩散和进展方面具有潜在的治疗价值。
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| 酶活实验 |
CCT-365623 的活性通过体外酶活性测定进行评估，以测量其对赖氨酰氧化酶 (LOX) 活性的抑制作用。这些测定通常包括将化合物与 LOX 酶和合适的底物一起孵育，然后检测酶促反应产物。IC50 值为 0.9 μM，由剂量-反应曲线确定。进行选择性分析以评估其对其他相关酶的特异性。
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| 细胞实验 |
CCT-365623 的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞，并评估其对 LOX 活性、细胞迁移和侵袭的影响。该化合物抑制 LOX 介导过程（例如 EGFR 细胞表面滞留）的能力可通过基于细胞的检测进行评估。这些研究有助于阐明其抗转移活性的细胞机制。
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| 动物实验 |
CCT-365623 的体内动物模型方案包括对荷瘤小鼠进行口服给药，以评估其抗转移疗效。通过测量肿瘤生长、转移负荷和生存率来评估该化合物抑制肿瘤进展和转移的能力。这些研究对于验证 LOX 作为治疗靶点以及评估该化合物的临床开发潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CCT-365623 是一种口服生物利用度高的化合物，具有良好的药代动力学特性。它表现出良好的口服生物利用度，支持其在体内研究中的应用。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，并可配制成口服制剂。其药代动力学特征已得到表征，以支持临床前疗效研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CCT-365623 仅供研究用途，不得用于人体。作为一种研究化合物，其全面的毒理学特征可能尚未完全明确。然而，临床开发需要进行标准的安全性评估。该化合物在有效剂量下，在临床前模型中通常具有良好的耐受性。
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| 参考文献 |
Lysyl
oxidase drives tumour progression by trapping EGF receptors at the cell surface.
Nat Commun. 2017 Apr 18;8:14909. doi: 10.1038/ncomms14909.
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| 其他信息 |
CCT-365623（CAS号：2126134-01-6）是一种研究用化合物，主要用于研究赖氨酰氧化酶（LOX）在癌症生物学中的作用。该化合物尚未获准用于临床，以固体粉末形式供应，仅供研究用途。CCT-365623是一种强效的LOX抑制剂，具有显著的抗转移活性，使其成为药物发现和靶点验证的重要工具。
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| 分子式 |
C18H17NO4S3
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|---|---|
| 分子量 |
407.526880979538
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| 精确质量 |
407.032
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| CAS号 |
2126134-01-6
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| 相关CAS号 |
CCT365623 hydrochloride;2126136-98-7
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| PubChem CID |
130345035
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
139
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
674
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ADIBEGOVRYXDOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO4S3/c1-25(20,21)16-9-14(13-5-3-2-4-6-13)10-17(11-16)26(22,23)18-8-7-15(12-19)24-18/h2-11H,12,19H2,1H3
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| 化学名 |
[5-(3-methylsulfonyl-5-phenylphenyl)sulfonylthiophen-2-yl]methanamine
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| 别名 |
CCT 365623.CCT365623 CCT-365623
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4538 mL | 12.2690 mL | 24.5381 mL | |
| 5 mM | 0.4908 mL | 2.4538 mL | 4.9076 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2269 mL | 2.4538 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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