CDK9-PROTAC

别名: PROTAC CDK9 Degrader-1; PROTAC CDK9 Degrader1; PROTAC CDK9 Degrader 1; CDK9PROTAC; CDK9 PROTAC; CDK9-PROTAC

目录号: V3574 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CDK9-PROTAC (PROTAC CDK9 Degrader-1) 是一种新型、有效、选择性的 CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶 9）降解剂。

CDK9-PROTAC CAS号: 2118356-96-8
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

CDK9-PROTAC (PROTAC CDK9 Degrader-1) 是一种新型、有效、选择性的 CDK9（细胞周期蛋白依赖性激酶 9）降解剂。 CDK9-PROTAC 是一种异双功能小分子蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，能够通过 cereblon (CRBN) 介导的 CDK9 蛋白酶体降解。 CDK9 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 家族的成员，参与多个靶基因的转录延伸。 CDK9 广泛表达，并已被证明与多种恶性肿瘤有关，例如胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌。在 HCT116 细胞中，CDK9-PROTAC 选择性降解 CDK9，同时不影响其他 CDK 家族成员。这是选择性降解 CDK9 的 PROTAC 的第一个例子。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK9 CDK9-PROTAC targets cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) and cereblon (CRBN, a component of the E3 ubiquitin ligase complex). [1]
体外研究 (In Vitro)	PROTAC CDK9 Degrader-1（化合物 3；2.5–20 μM；6 小时）以剂量依赖性方式分解 HCT116 细胞中的 CDK9 [1]。 1. CDK9-PROTAC是一种异双功能蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），通过CRBN介导的蛋白酶体途径降解CDK9。[1] 2. 在HCT116细胞中，CDK9-PROTAC可选择性降解CDK9，而不影响其他CDK家族成员，这一结果通过激酶面板的蛋白质印迹（western blot）分析得到证实。[1] 3. CDK9-PROTAC可改变HCT116细胞中RPB1（RNA聚合酶II大亚基）的磷酸化状态，该变化通过蛋白质印迹检测得出。[1] 4. 用CDK9-PROTAC处理HCT116细胞后，Mcl-1（髓系细胞白血病1）蛋白水平降低，且在10μM和20μM浓度下对CDK9、磷酸化RPB1（p-RPB1）及Mcl-1的水平进行了定量分析。[1] 5. CDK9-PROTAC是首个被报道可选择性降解CDK9的PROTAC。[1]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCT116 细胞测试浓度： 2.5、5、10 和 20μM 孵育时间： 6小时实验结果：CDK9以剂量依赖性方式降解。 1. 激酶面板蛋白质印迹实验：用CDK9-PROTAC（同时以氨基吡唑抑制剂和沙利度胺作为对照）在特定浓度下处理HCT116细胞；制备细胞裂解液后，通过蛋白质印迹分析检测CDK9及其他CDK家族成员的表达水平，验证CDK9-PROTAC对CDK9的选择性降解作用。[1] 2. RPB1磷酸化及Mcl-1水平检测：用CDK9-PROTAC、氨基吡唑抑制剂或沙利度胺处理HCT116细胞；通过蛋白质印迹技术分析RPB1的磷酸化状态和Mcl-1的蛋白水平；在10μM和20μM浓度下对CDK9、磷酸化RPB1（p-RPB1）及Mcl-1的水平进行定量，评估CDK9-PROTAC的生物学效应。[1]
参考文献	[1]. Chemically induced degradation of CDK9 by a proteolysis targeting chimera (PROTAC). Chem Commun (Camb). 2017 Jul 4;53(54):7577-7580.
其他信息	1. 细胞周期蛋白依赖性激酶9 (CDK9) 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 家族的成员，参与多种靶基因的转录延伸。[1] 2. CDK9 广泛表达，并参与多种恶性肿瘤的发生发展，包括胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌。[1] 3. CDK9-PROTAC 复合物通过募集 E3 泛素连接酶 CRBN 至 CDK9 发挥功能，导致 CDK9 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H35N5O7
分子量	613.660308122635
精确质量	613.25
元素分析	C, 64.59; H, 5.75; N, 11.41; O, 18.25
CAS号	2118356-96-8
相关CAS号	2118356-96-8;
PubChem CID	132472236
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.4
tPSA	160
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	1110
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WCEHIDWONYOKOJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H35N5O7/c39-28-15-14-25(31(41)35-28)38-32(42)23-8-5-9-26(30(23)33(38)43)45-17-3-1-2-16-44-22-12-10-20(11-13-22)18-29(40)34-27-19-24(36-37-27)21-6-4-7-21/h5,8-13,19,21,25H,1-4,6-7,14-18H2,(H,35,39,41)(H2,34,36,37,40)
化学名	N-(5-cyclobutyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[4-[5-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]oxypentoxy]phenyl]acetamide
别名	PROTAC CDK9 Degrader-1; PROTAC CDK9 Degrader1; PROTAC CDK9 Degrader 1; CDK9PROTAC; CDK9 PROTAC; CDK9-PROTAC
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 104 mg/mL (~169.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 104 mg/mL (~169.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6296 mL	8.1478 mL	16.2957 mL
	5 mM	0.3259 mL	1.6296 mL	3.2591 mL
	10 mM	0.1630 mL	0.8148 mL	1.6296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

PROTAC mechanism of action.
Structures of aminopyrazole inhibitors, thalidomide and a PROTAC degrader.Chem Commun (Camb).2017 Jul 4;53(54):7577-7580.

Left: Overlay of CDK2 (PDB id 1VYZ, yellow) and CDK9 (PDB id 4BCG, green). Right: Hinge region residues of CDK2 interacting with the nitrogen atoms of aminopyrazole core. The potential hydrogen bonds between the CDK2 hinge region and the inhibitor are shown dashed lines.

Effect of the aminopyrazole inhibitor, thalidomide and the PROTAC on a panel of kinases.Chem Commun (Camb).2017 Jul 4;53(54):7577-7580.