| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
CDK2 (IC50 = 3.27 nM); CDK9 (IC50 = 5.78 nM); CDK1 (IC50 = 8.17 nM); CDK4 (IC50 = 8.18 nM); CDK6 (IC50 = 37.68 nM); CDK7 (IC50 = 134.26 nM); CDK1 (Ki = 4 nM); CDK2 (Ki = 3 nM); CDK9 (Ki = 4 nM); CDK7 (Ki = 91 nM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CDKI-73主要靶向CDK9并下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Mcl-1和XIAP的表达，导致癌细胞发生凋亡。然而，健康捐赠者的骨髓细胞对其的毒性相对较小。 [2]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
CDKI-73 以 CDK9 为靶点，下调抗凋亡蛋白。它对 MLL-AML MV4-11 异种移植物非常有效，并且在体内具有口服生物利用度。 [2]
|
| 细胞实验 |
接种 MV4-11（1 × 105/孔）细胞，并在 37°C、5% CO2 下孵育整晚。使用指定浓度的 CDKI-73 孵育 24 或 48 小时后，收集细胞并离心（300 g，5 分钟）。将沉淀重悬于冷的 70% 乙醇中进行细胞周期测定，在冰上固定 15 分钟，然后离心（300 g，5 分钟）。在 37°C 下用 200 μL 染色溶液孵育 1 小时后，使用 Gallios 流式细胞仪检查收集的沉淀。根据商业膜联蛋白 V-FITC/PI 试剂盒中提供的说明获取和处理细胞以测量细胞凋亡。
|
| 动物实验 |
6-8周龄雌性裸鼠(nu/nu) Balb/C
25 mg/kg 灌胃 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H15FN6O2S2
|
|---|---|
| 分子量 |
394.44
|
| 精确质量 |
394.068
|
| 元素分析 |
C, 45.68; H, 3.83; F, 4.82; N, 21.31; O, 8.11; S, 16.26
|
| CAS号 |
1421693-22-2
|
| 相关CAS号 |
1421693-22-2
|
| PubChem CID |
71561915
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
4.407
|
| tPSA |
159.51
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
577
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C1=NC([H])=C(C(C2=C(C([H])([H])[H])N=C(N([H])C([H])([H])[H])S2)=N1)F)(N([H])[H])(=O)=O
|
| InChi Key |
GAIOPWBQKZMUNO-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H15FN6O2S2/c1-8-13(25-15(18-2)20-8)12-11(16)7-19-14(22-12)21-9-4-3-5-10(6-9)26(17,23)24/h3-7H,1-2H3,(H,18,20)(H2,17,23,24)(H,19,21,22)
|
| 化学名 |
3-[[5-fluoro-4-[4-methyl-2-(methylamino)-1,3-thiazol-5-yl]pyrimidin-2-yl]amino]benzenesulfonamide
|
| 别名 |
CDKI73; CDKI-73; CDKI 73; asnuciclib [INN]; asnuciclib
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~79 mg/mL (~200.3 mM)
Ethanol: ~1.5 mg/mL (~3.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5352 mL | 12.6762 mL | 25.3524 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5352 mL | 5.0705 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
M1-20
CDK12-Cyclin K Ligand-Linker Conjugates 1
CGP-74514 dihydrochloride
(S)-CDK2 degrader 6
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
