| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefadroxil, like other β-lactam antibiotics, exerts its antibacterial activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains, which is essential for bacterial cell wall integrity. This leads to cell lysis and bacterial death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢羟氨苄是一种广谱第一代头孢菌素类抗生素。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，包括肺炎链球菌和流感嗜血杆菌。其体外活性与其抑制细菌细胞壁合成的机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢羟氨苄用于治疗由敏感细菌引起的尿路感染、皮肤及皮肤软组织感染和咽炎。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
头孢羟氨苄的抗菌活性采用标准的体外微生物药敏试验方法进行评估。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过竞争性结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢羟氨苄的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况则通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。
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| 动物实验 |
头孢羟氨苄的体内动物模型方案包括对感染动物模型进行口服给药，以评估其疗效。研究可能包括尿路感染、皮肤感染和咽炎模型。该化合物的口服生物利用度使其适用于门诊治疗模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢羟氨苄口服吸收良好；食物不影响其吸收。超过90%的药物在24小时内以原形经尿液排出。已在胎盘和乳汁中检测到头孢羟氨苄。生物半衰期为1.5小时。 头孢羟氨苄的分子量为363.39，分子式为C16H17N3O5S。它是一种长效、水溶性头孢氨苄衍生物。它在水中的溶解度为10 mM。现有文献中未详细描述其具体的药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明头孢羟氨苄在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女使用头孢羟氨苄是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合率 采用超滤法测定，头孢羟氨苄的蛋白结合率为28.1%。 作为一种头孢菌素类抗生素，头孢羟氨苄通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道紊乱和过敏反应，尤其是在对青霉素过敏的患者中。 |
| 其他信息 |
头孢羟氨苄是一种头孢菌素类抗生素，其头孢菌素骨架的3位连接一个甲基，7位连接一个(2R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基团。它是一种抗菌药物，也是头孢羟氨苄(1-)的共轭酸。头孢羟氨苄是一种长效、广谱、水溶性的头孢羟氨苄衍生物。无水头孢羟氨苄也是一种头孢菌素类抗菌药物。已有关于头孢羟氨苄对中华蜜蜂(Apis cerana)影响的报道，并有相关数据可供参考。头孢羟氨苄是一种半合成的β-内酰胺类第一代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢羟氨苄可以与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活。青霉素结合蛋白（PBPs）是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。无水头孢羟氨苄是头孢羟氨苄的无水形式，头孢羟氨苄是一种具有抗菌活性的半合成第一代头孢菌素。头孢羟氨苄能够结合并灭活位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱和细胞裂解。本品为长效、广谱、水溶性头孢羟氨苄衍生物。另见：头孢羟氨苄一水合物（注：已移至此处）。适应症：本品适用于治疗由以下病原体引起的感染（皮肤、泌尿道、耳、鼻、咽喉）：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、凝固酶阴性葡萄球菌和化脓性链球菌。 FDA标签作用机制：与所有β-内酰胺类抗生素一样，头孢羟氨苄与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白（PBPs）结合，从而抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。随后，细菌细胞壁自溶素（例如自溶酶）介导细胞裂解；头孢羟氨苄可能干扰自溶素抑制剂的作用。药效学：头孢羟氨苄是一种第一代头孢菌素类抗生素，用于治疗尿路感染、皮肤及皮肤软组织感染、咽炎和扁桃体炎。
头孢羟氨苄（CAS号：50370-12-2）是一种第一代头孢菌素类抗生素，用于治疗多种细菌感染，包括皮肤、咽喉和尿路感染。它是一种长效、广谱、水溶性头孢氨苄衍生物。它是一种β-内酰胺类抗生素，也是PEPT2的底物。 |
| 分子式 |
C16H17N3O5S
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|---|---|
| 分子量 |
363.39
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| 精确质量 |
363.088
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| CAS号 |
50370-12-2
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| 相关CAS号 |
Cefadroxil hydrate;66592-87-8;Cefadroxil-d4 hydrate;1426174-38-0;Cefadroxil-d4 trifluoroacetate
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| PubChem CID |
47965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
789.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
197°C (rough estimate)
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| 闪点 |
431.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
-0.09
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| tPSA |
158.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
629
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O=C(C(N12)=C(C)CS[C@]2([H])[C@H](NC([C@H](N)C3=CC=C(O)C=C3)=O)C1=O)O
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| InChi Key |
BOEGTKLJZSQCCD-UEKVPHQBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O5S/c1-7-6-25-15-11(14(22)19(15)12(7)16(23)24)18-13(21)10(17)8-2-4-9(20)5-3-8/h2-5,10-11,15,20H,6,17H2,1H3,(H,18,21)(H,23,24)/t10-,11-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Cephadroxil; Cefadroxil anhydrous; Cefadroxil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~9.17 mg/mL (~25.23 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~13.76 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4.55 mg/mL (12.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7519 mL | 13.7593 mL | 27.5186 mL | |
| 5 mM | 0.5504 mL | 2.7519 mL | 5.5037 mL | |
| 10 mM | 0.2752 mL | 1.3759 mL | 2.7519 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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