| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefadroxil targets penicillin-binding proteins (PBP) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. By binding to and inactivating PBPs, it inhibits bacterial cell wall synthesis, leading to bacterial cell death. The compound is an orally active cephalosporin antibiotic. It is absorbed in the small intestine via the intestinal peptide transporter PepT1.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，头孢羟氨苄对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌活性。它能抑制细菌细胞壁的合成。其抗菌谱和效力已在多种细菌菌株中得到表征。该化合物对化脓性链球菌的活性也已得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢羟氨苄在体内用于治疗咽炎、扁桃体炎以及其他由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的轻度至中度敏感菌感染。它是一种口服有效的头孢菌素类抗生素，通过肠道肽转运蛋白PepT1吸收。它能有效清除鼻咽部的化脓性链球菌。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化试验中，评估头孢羟氨苄与青霉素结合蛋白的结合亲和力及其抗菌活性。采用分析技术表征该化合物的纯度和分子量。通过生化试验评估其抑制细菌细胞壁合成的能力。
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| 细胞实验 |
头孢羟氨苄的细胞活性测定包括评估其对多种细菌菌株的抗菌活性。通过最小抑菌浓度 (MIC) 测定来确定该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的效力。此外，还研究了其对细菌细胞壁合成和活力的影响。
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| 动物实验 |
头孢羟氨苄的动物模型包括细菌感染模型。该化合物通常口服给药。研究已检验了其治疗敏感细菌感染的疗效，并对其药代动力学特性和组织分布进行了表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢羟氨苄的药代动力学数据显示，其分子量为363.39 g/mol，CAS号为66592-87-8。该化合物口服有效，并通过肠道肽转运蛋白PepT1吸收。已开展人体口服临床药理学比较研究。头孢菌素类抗生素的标准操作规程适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢羟氨苄的毒性特征与头孢菌素类抗生素相似。作为一种抗菌药物，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，除已批准的临床应用外，不得用于人体。
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| 其他信息 |
头孢羟氨苄一水合物是头孢菌素类抗生素头孢氨苄的一水合物，含有一个头孢氨苄分子。头孢羟氨苄是一种半合成的β-内酰胺类第一代头孢菌素抗生素，具有杀菌活性。头孢羟氨苄与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP是一种参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。这是一种长效、广谱、水溶性头孢氨苄衍生物。
头孢羟氨苄是一种第一代头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有杀菌活性。它用于治疗咽炎、扁桃体炎和其他敏感菌感染。CAS号为66592-87-8。 |
| 分子式 |
C16H19N3O6S
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|---|---|
| 分子量 |
381.403
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| 精确质量 |
381.099
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| CAS号 |
66592-87-8
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| 相关CAS号 |
Cefadroxil;50370-12-2
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| PubChem CID |
47964
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
789.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
197ºC
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| 闪点 |
431.5ºC
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| LogP |
1.115
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| tPSA |
167.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
629
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])[H])=O)=O.O([H])[H]
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| InChi Key |
NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O5S.H2O/c1-7-6-25-15-11(14(22)19(15)12(7)16(23)24)18-13(21)10(17)8-2-4-9(20)5-3-8;/h2-5,10-11,15,20H,6,17H2,1H3,(H,18,21)(H,23,24);1H2/t10-,11-,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrate
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| 别名 |
Duricef Cefadroxil monohydrate Cefadroxil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~13.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6219 mL | 13.1096 mL | 26.2192 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6219 mL | 5.2438 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3110 mL | 2.6219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02479867 | COMPLETED | Drug: Cefadroxil | Healthy | Genuine Research Center, Egypt | 2014-03 | Phase 1 |
| NCT03802552 | COMPLETED | Drug: Cefadroxil Drug: Cephalexin |
Osteomyelitis Pyomyositis Septic Arthritis |
University of Colorado, Denver | 2019-05-01 | Phase 1 |
| NCT00834275 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Cefadroxil 500 mg Capsules Drug: DURICEF® capsules 500 mg |
Healthy | Teva Pharmaceuticals USA | 2004-09 | Phase 1 |
| NCT02446496 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Cefadroxil tablets manufactured by GSK
Drug: Cefadroxil tablets manufactured by NP |
Infections, Urinary Tract | GlaxoSmithKline | 2014-03-31 | Phase 4 |
| NCT02140281 | COMPLETED | Drug: Treatment A (cefadroxil alone) Drug: Treatment B - AZD1722 followed by cefadroxil |
Healthy Volunteers | Ardelyx | 2014-05 | Phase 1 |
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