| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Cefalothin sodium, like other β-lactam antibiotics, exerts its antibacterial activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains, which is essential for bacterial cell wall integrity. This leads to cell lysis and bacterial death. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻吩钠是一种强效的β-内酰胺类头孢菌素抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它能抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长，包括多种化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌和破伤风梭菌。其体外活性与其抑制细菌细胞壁合成的机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻吩钠通过肠外途径给药，用于预防手术期间感染，以及治疗多种血液、骨骼或关节感染。它还用于治疗呼吸道、胆道和泌尿道感染，以及脑膜炎、心内膜炎、败血症、扁桃体炎、骨髓炎和猩红热。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
采用标准的体外微生物药敏试验方法评估头孢噻吩钠的抗菌活性。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。利用竞争性结合试验评估该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢噻吩钠的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。
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| 动物实验 |
头孢噻吩钠的体内动物模型研究方案包括将其通过肠外途径给药于感染动物模型，以评估其疗效。研究可能包括手术部位感染、菌血症、骨和关节感染以及呼吸道感染模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢噻吩钠为肠外给药。其分子量为396.44，分子式为C16H15N2NaO6S2。现有文献中对其具体的药代动力学数据描述尚不详尽。它是一种第一代头孢菌素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢噻吩钠作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。与头孢菌素相关的常见不良反应包括胃肠道紊乱、超敏反应（尤其是在对青霉素过敏的患者中）以及注射部位的局部反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢噻吩钠是一种含有头孢噻吩分子的有机钠盐。头孢噻吩钠是头孢噻吩的钠盐形式，头孢噻吩是一种半合成的β-内酰胺类第一代头孢菌素抗生素，具有杀菌活性。头孢噻吩与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。头孢噻吩是一种头孢菌素类抗生素。
头孢噻吩钠（CAS号：58-71-9）是一种第一代头孢菌素类抗生素，需通过肠外途径给药。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。它用于预防手术感染和治疗各种感染。 |
| 分子式 |
C16H15N2NAO6S2
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|---|---|
| 分子量 |
418.4138
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| 精确质量 |
418.026
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| 元素分析 |
C, 45.93; H, 3.61; N, 6.70; Na, 5.49; O, 22.94; S, 15.32
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| CAS号 |
58-71-9
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| 相关CAS号 |
Cephalothin;153-61-7
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| PubChem CID |
23675321
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
757.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
240°C
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| 闪点 |
411.8ºC
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| tPSA |
169.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
686
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)=C(C(=O)[O-])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])S1)=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
VUFGUVLLDPOSBC-XRZFDKQNSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2O6S2.Na/c1-8(19)24-6-9-7-26-15-12(14(21)18(15)13(9)16(22)23)17-11(20)5-10-3-2-4-25-10;/h2-4,12,15H,5-7H2,1H3,(H,17,20)(H,22,23);/q;+1/p-1/t12-,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6R)-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, monosodium salt
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| 别名 |
38253; Keflin; Lilly 38253
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 50~83 mg/mL (~119.50 mM; 超声助溶)
DMSO : 10 ~50 mg/mL (23.89 ~119.50 mM） |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (119.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3900 mL | 11.9500 mL | 23.9000 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3900 mL | 4.7800 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1950 mL | 2.3900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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