| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Cefalotin, like other β-lactam antibiotics, exerts its antibacterial activity by binding to and inactivating penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. This binding inhibits the transpeptidase activity of PBPs, preventing the cross-linking of peptidoglycan chains, which is essential for bacterial cell wall integrity. This leads to cell lysis and bacterial death. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻吩对葡萄球菌有效，且对葡萄球菌β-内酰胺酶具有耐药性。其抗菌谱与头孢唑林和口服药物头孢氨苄相似。其体外活性与其抑制细菌细胞壁合成的机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻吩在手术期间通过肠外途径给药，用于治疗多种血液感染。它可用于预防手术期间感染，并治疗多种血液、骨骼或关节感染。其体内疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
头孢噻吩的抗菌活性采用标准的体外微生物药敏试验方法进行评估。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过竞争性结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢噻吩的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况则通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。
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| 动物实验 |
头孢噻吩的体内动物模型研究方案包括将其通过肠外途径给药于感染动物模型，以评估其疗效。研究可能包括手术部位感染、菌血症以及骨和关节感染模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢噻吩经结膜下注射后进入房水，约在给药后1-2小时达到峰值浓度。给药后5小时内，房水与血清中抗生素浓度的比值在4.0至67.0之间，表明抗生素从房水中的排泄呈双相过程。研究表明……在大鼠皮下或口服给药后，头孢噻吩在骨骼中的渗透非常有限。骨骼和血清中头孢噻吩的平均浓度比为1:4……尽管浓度存在差异，但其在骨骼和血清中的半衰期相似。近期发现的能主动穿过人胎盘的药物包括……头孢噻吩……服用1克头孢噻吩后，尿液浓度范围为0.7至5毫克/毫升。肾功能下降时，药物排泄会延迟……有关头孢噻吩（11种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 头孢噻吩代谢为活性较低的脱乙酰代谢物，但50-75%的药物以原形经尿液排出。 约25%的给药剂量以脱乙酰头孢噻吩的形式经尿液排出。 头孢噻吩……在体内脱乙酰化，这些代谢物的抗菌活性低于母体化合物……脱乙酰代谢物也经肾脏排泄。 生物半衰期 30分钟 注射半衰期=0.6小时（数据来自表格） 头孢噻吩通过肠外途径给药。它的分子量为396.44，分子式为C16H16N2O6S2。其钠盐形式为头孢噻吩钠（CAS 58-71-9）。现有文献中未提供详细的药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
65-80% 相互作用 与丙磺舒合用可能延长头孢噻吩的血清半衰期。动物研究表明，呋塞米会增强头孢噻吩的肾毒性。头孢菌素类药物可能受磺吡酮合用的影响。肾小管对弱酸的分泌减少可能导致血清浓度升高和作用持续时间延长，从而增强药物活性。头孢菌素类药物、非离子型、阴离子型和两性表面活性剂均可在托马斯犬的胃底诱导快速且可逆的高吸收状态……头孢噻吩……有关头孢噻吩相互作用（共10种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >10,000 mg/kg/钠盐/ 大鼠腹腔注射LD50 7716 mg/kg/钠盐/ 小鼠口服LD50 >20,000 mg/kg/钠盐/ 小鼠腹腔注射LD50 5670 mg/kg/钠盐/ 头孢洛汀作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在青霉素过敏患者中）以及注射部位的局部反应。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢噻吩是一种半合成的第一代头孢菌素类抗生素，其核心结构在3位连接一个乙酰氧基甲基，在7位连接一个(2-噻吩乙酰基)腈基。它通过肠外途径给药，用于手术期间和治疗各种血流感染。它具有抗菌和抗微生物活性。头孢噻吩是一种半合成衍生物，属于β-内酰胺类抗生素、过敏原、头孢菌素、羧酸、噻吩化合物和氮杂双环烯烃。它是头孢噻吩(1-)的共轭酸。头孢噻吩是一种头孢菌素类抗生素。有报道称，头孢噻吩存在于牛（Bos taurus）体内，并提供了相关数据。头孢噻吩是一种半合成的、β-内酰胺类的第一代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢噻吩可与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
头孢菌素类抗生素。 适应症 用于预防手术期间的感染以及治疗各种血液、骨骼或关节、呼吸道、皮肤和泌尿道感染。 作用机制 头孢噻吩的杀菌活性源于其与青霉素结合蛋白 (PBP) 的亲和力，从而抑制细胞壁的合成。青霉素结合蛋白 (PBP) 是一类转肽酶，在肽聚糖的生物合成中起着至关重要的作用。因此，抑制 PBP 会阻止这种重要细胞壁成分的正常合成。头孢菌素具有杀菌活性；其作用机制取决于它们能够到达并结合位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白。头孢菌素抑制细菌隔膜和细胞壁的合成，这很可能是通过膜结合转肽酶的作用实现的。这会阻止肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。此外，细胞分裂和生长也会受到抑制，敏感细菌常常会伸长并裂解。快速分裂的细菌对头孢菌素最为敏感。 /头孢菌素/ 治疗用途 由于头孢噻吩最不易被葡萄球菌β-内酰胺酶降解，因此对严重的葡萄球菌感染（如心内膜炎）非常有效。 MeSH 标题：抗菌药物 应仅限于治疗由敏感细菌引起的严重感染，最常见于对青霉素过敏的患者。/钠/ ……头孢菌素是……治疗克雷伯菌感染的一线药物……它们可以作为青霉素的替代药物。/头孢菌素/ 有关头孢噻吩治疗用途（共 28 种）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 肾功能下降时，药物排泄会延迟；严重肾衰竭时，必须延长给药间隔。头孢噻吩不应用于治疗细菌性脑膜炎。肠球菌感染通常不受这些化合物的影响……即使与庆大霉素或链霉素联合使用，头孢菌素也无法治愈肠球菌性心内膜炎。/头孢菌素/ 既往对青霉素有轻微或持续反应史的患者，在接受头孢菌素治疗后出现皮疹或其他过敏反应的风险似乎较低……近期对青霉素有严重速发型反应的患者应谨慎使用或避免使用头孢菌素。/头孢菌素/ 有关头孢噻吩（共21项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 头孢噻吩（INN）或头孢噻吩（USAN）是一种半合成的第一代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，通过肠外途径给药。 头孢洛汀（CAS# 153-61-7）是一种第一代头孢菌素类抗生素，通过肠外途径给药。它对葡萄球菌有效，抗菌谱与头孢唑林相似。它以商品名Keflin上市。 |
| 分子式 |
C16H16N2O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
396.44
|
| 精确质量 |
396.044
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| 元素分析 |
C, 48.47; H, 4.07; N, 7.07; O, 24.21; S, 16.18
|
| CAS号 |
153-61-7
|
| 相关CAS号 |
Cephalothin sodium;58-71-9
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| PubChem CID |
6024
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
757.2±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
160-161ºC
|
| 闪点 |
411.8±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.676
|
| LogP |
1.45
|
| tPSA |
166.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])S1)=O)=O
|
| InChi Key |
XIURVHNZVLADCM-IUODEOHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2O6S2/c1-8(19)24-6-9-7-26-15-12(14(21)18(15)13(9)16(22)23)17-11(20)5-10-3-2-4-25-10/h2-4,12,15H,5-7H2,1H3,(H,17,20)(H,22,23)/t12-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(2-thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Cefalotin; Cephalothin; Cephalotin; Cefalothin; Cefalotina; Monosodium Salt, Cephalothin; Normon Brand of Cephalothin Sodium; Salt, Cephalothin Monosodium; Seffin; Sodium Cephalothin; Spaly Brand of Cephalothin Sodium;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 79~100 mg/mL ( 199.27~252.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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