Cefditoren Pivoxil (Cefditoren pivoxyl)

别名: ME-1207; ME 1207; ME1207; CDTR-PI; Spectracef; Meiact. 头孢妥仑匹酯; 2,2-二甲基丙酰氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯; Cefditoren Pivoxil 头孢妥仑匹酯; 匹戊头孢托仑标准品; 头孢托仑酯; 头孢妥仑匹酯 USP标准品; 头孢妥仑酯; 头孢妥仑; 孢妥仑匹酯; 头孢妥区酯; 头孢妥仑皮脂; 头孢妥伦匹酯; 头孢托仑匹酯; 头孢妥仑匹酯(标准品); 2,2-二甲基丙酰氧甲基 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯
目录号: V2080 纯度: ≥98%
Cefditoren Pivoxil(也称为 ME-1207)是一种针对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的广谱第三代抗生素。
Cefditoren Pivoxil (Cefditoren pivoxyl) CAS号: 117467-28-4
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Cefditoren Pivoxil (Cefditoren pivoxyl):

  • 头孢妥仑钠盐
  • Cefditoren-13C,d3
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Cefditoren Pivoxil(也称为 ME-1207)是一种针对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的广谱第三代抗生素。头孢托仑对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的 MIC50/MIC90 结果分别为 0.12/0.5 和 < 或 = 0.008/0.015 mg/mL。头孢托仑(MIC(90),0.5 mg/mL)对肺炎球菌的活性比对照 β-内酰胺高 4 至 128 倍,并且是与 β-溶血性链球菌相比最有效的 β-内酰胺(包括青霉素)。头孢托伦(MIC(90),mg/mL/%敏感)对所有测试的流感嗜血杆菌(0.03/100)和卡他莫拉菌(0.06-0.5/100)的活性与头孢克肟相当,并且显着高于头孢克洛。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-lactam
体外研究 (In Vitro)
体外活性:头孢托仑对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的 MIC50/MIC90 结果分别为 0.12/0.5 和 < 或 = 0.008/0.015 mg/mL。头孢托仑(MIC(90),0.5 mg/mL)对肺炎球菌的活性比对照 β-内酰胺高 4 至 128 倍,并且是与 β-溶血性链球菌相比最有效的 β-内酰胺(包括青霉素)。头孢托伦(MIC(90),mg/mL/%敏感)对所有测试的流感嗜血杆菌(0.03/100)和卡他莫拉菌(0.06-0.5/100)的活性与头孢克肟相当,并且显着高于头孢克洛。头孢托仑药代动力学表明,200 或 400 mg 剂量的头孢托仑匹酯的 T(1/2) 为 1.5-2 小时,C(max) 值分别为 2.8 和 4.6 mg/mL。头孢托仑对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱杀灭抗菌活性,对许多具有临床意义的β-内酰胺酶具有稳定性。头孢托仑对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌菌株也有效。与其他用于对抗最常见的呼吸道病原体的口服抗生素相比,头孢托仑具有优势。 Cefditoren 上调 Mrp2、Bcrp 和 Oat2 的表达水平,下调 P-gp 和 Oct1 mRNA 的表达。
动物实验


参考文献
Diagn Microbiol Infect Dis.1998 Aug;31(4):573-8;Diagn Microbiol Infect Dis.2000 Jun;37(2):99-105;Drugs Exp Clin Res.1994;20(4):127-47.
其他信息
头孢地托仑匹酯是头孢地托仑的前药,其分子式为新戊酰氧甲基酯。它既是前药,也是一种抗菌药物。它是一种新戊酰氧甲基酯,属于1,3-噻唑类、肟醚类和头孢胺类化合物。其功能与头孢地托仑相关。头孢地托仑匹酯是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第三代头孢菌素类抗生素,具有杀菌活性。头孢地托仑匹酯是一种前药,在吸收过程中会被肠道酯酶迅速水解为具有微生物活性的头孢地托仑,一种活性氨基噻唑类头孢菌素。头孢地托仑可使青霉素结合蛋白 (PBP) 失活,从而干扰肽聚糖的合成并抑制细菌细胞壁的合成。β-内酰胺类抗生素暴露的另一个后果是导致细胞壁中脂磷壁酸的丢失。脂磷壁酸可抑制胞壁质水解酶的活性,其从细胞壁中的缺失会引发不受控制的自溶活性,使细菌细胞易受渗透压冲击。这会导致细胞壁稳定性降低并最终导致细胞裂解。
另见:头孢地托仑(含有活性成分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H28N6O7S3
分子量
620.72
精确质量
620.118
元素分析
C, 48.38; H, 4.55; N, 13.54; O, 18.04; S, 15.50
CAS号
117467-28-4
相关CAS号
Cefditoren sodium;104146-53-4;Cefditoren-13C,d3
PubChem CID
6437877
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
熔点
207-209ºC
折射率
1.710
LogP
2.74
tPSA
257.18
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
1160
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S1C([H])([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C2=C(C([H])([H])[H])N=C([H])S2)=C(C(=O)OC([H])([H])OC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O
InChi Key
AFZFFLVORLEPPO-UVYJNCLZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H28N6O7S3/c1-12-15(41-10-27-12)7-6-13-8-39-21-17(29-19(32)16(30-36-5)14-9-40-24(26)28-14)20(33)31(21)18(13)22(34)37-11-38-23(35)25(2,3)4/h6-7,9-10,17,21H,8,11H2,1-5H3,(H2,26,28)(H,29,32)/b7-6-,30-16-/t17-,21-/m1/s1
化学名
(pivaloyloxy)methyl(6R,7R)-7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
别名
ME-1207; ME 1207; ME1207; CDTR-PI; Spectracef; Meiact.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL ( ~161.1 mM )
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6110 mL 8.0552 mL 16.1103 mL
5 mM 0.3222 mL 1.6110 mL 3.2221 mL
10 mM 0.1611 mL 0.8055 mL 1.6110 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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