| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Cefditoren Pivoxil targets bacterial cell wall synthesis by binding to penicillin-binding proteins (PBPs), thereby inhibiting the final transpeptidation step of peptidoglycan synthesis. This leads to cell lysis and death. The compound is stable to many beta-lactamases of clinical importance, making it effective against beta-lactamase-producing strains. Cefditoren has a broad spectrum of activity against both Gram-positive organisms (e.g., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes) and Gram-negative organisms (e.g., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis). It exhibits potent activity against penicillin-resistant S. pneumoniae (PRSP) with an MIC80 of 0.20 µg/mL, which is 15.7-fold more potent than cefdinir and 3.9-fold more potent than cefpodoxime. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢地托仑对卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的MIC50/MIC90值分别为0.12/0.5 mg/mL和≤0.008/0.015 mg/mL。头孢地托仑（MIC90为0.5 mg/mL）对肺炎球菌的活性比其他β-内酰胺类抗生素高4至128倍，并且是针对β-溶血性链球菌活性最强的β-内酰胺类抗生素（包括青霉素）。头孢地托仑（MIC90，单位为mg/mL/%敏感菌）对所有测试的流感嗜血杆菌（0.03/100）和卡他莫拉菌（0.06-0.5/100）的活性与头孢克肟相当，且显著高于头孢克洛。头孢地托仑的药代动力学研究表明，200 mg 和 400 mg 剂量的头孢地托仑匹酯的半衰期 (T1/2) 分别为 1.5-2 小时，最大血药浓度 (Cmax) 分别为 2.8 mg/mL 和 4.6 mg/mL。头孢地托仑对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱杀菌活性，且对多种具有临床意义的β-内酰胺酶具有稳定性。头孢地托仑对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌也有效。与其他用于治疗最常见呼吸道病原体的口服抗生素相比，头孢地托仑疗效更佳。头孢地托仑可上调Mrp2、Bcrp和Oat2的表达水平，并下调P-gp和Oct1 mRNA的表达。
头孢地托仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）（CAS#: 117467-28-4）（以其活性形式头孢地托仑）已在体外针对1249株近期临床分离株进行了评估。 针对卡他莫拉菌（250株，89.6%为β-内酰胺酶产生菌）：头孢地托仑的MIC50/MIC90为0.12/0.5 μg/mL。所有卡他莫拉菌菌株均对红霉素、利福平、四环素和复方新诺明敏感。 [1] 针对流感嗜血杆菌（499株，包括173株β-内酰胺酶阳性菌株）：头孢地托仑表现出一致的高活性，MIC90为0.015 μg/mL，与β-内酰胺酶的产生无关。对于β-内酰胺酶阴性菌株，MIC范围≤0.008-0.12 μg/mL，MIC50≤0.008 μg/mL，MIC90为0.015 μg/mL；对于β-内酰胺酶阳性菌株，MIC范围≤0.008-0.06 μg/mL，MIC50≤0.008 μg/mL，MIC90为0.015 μg/mL。 [1] 针对肺炎链球菌（500株，32.8%对青霉素不敏感）：头孢地托仑的活性随青霉素MIC值的升高而降低。对于青霉素敏感菌株（n=336）：MIC范围≤0.008-0.12 μg/mL，MIC50≤0.008 μg/mL，MIC90为0.015 μg/mL。对于青霉素中介菌株（n=108）：MIC范围0.015-2 μg/mL，MIC50为0.12 μg/mL，MIC90为0.5 μg/mL。对于青霉素耐药菌株（n=56）：MIC范围0.25-4 μg/mL，MIC50为0.5 μg/mL，MIC90为2 μg/mL。头孢地托仑对青霉素中介耐药和耐药肺炎链球菌的活性至少是其他受试β-内酰胺类抗生素（包括阿莫西林/克拉维酸）的两倍（MIC90分别为0.5和2 μg/mL）。头孢地托仑对耐青霉素肺炎链球菌的最高MIC记录值为4 μg/mL。对所有测试的肺炎链球菌的活性排序为：利福平（100% 敏感）> 头孢地托仑（浓度≤2 μg/mL时敏感率为99.4%）> 氧氟沙星（97.2%）> 头孢地托仑（浓度≤0.5 μg/mL时敏感率为95.6%）> 克林霉素（94.8%）> 红霉素（82%）> 阿莫西林/克拉维酸（80.4%）> 复方新诺明（77.4%）> 头孢呋辛（74.8%）。[1] 体外研究表明，头孢地托仑酯具有广谱抗菌活性。它对肺炎链球菌表现出强效活性，MIC50为0.25-0.5 mg/L。针对耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），头孢地尼的MIC80为0.20 µg/mL，比头孢地尼低15.7倍，比头孢泊肟低3.9倍。针对BLNAR流感嗜血杆菌，头孢地尼的MIC90为0.25 µg/mL。头孢地尼对多种革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌也具有活性。该化合物的杀菌活性已在时间-杀菌曲线研究和其他体外试验中得到证实。其对β-内酰胺酶的稳定性使其具有广谱抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，头孢地尼匹酯在多种小鼠感染模型中均显示出活性，包括烧伤、脓肿和肺部感染模型。药代动力学/药效学模型证实，其最低抑菌浓度（MIC）≤0.5 mg/L 时即可达到杀菌效果。该化合物的疗效已在呼吸道感染和其他细菌感染的动物模型中得到证实。由于其水溶性低，头孢地尼匹酯通常以混悬液的形式给药。该化合物的体内疗效与其体外效力和药代动力学特性相关。临床研究已证实其对治疗成人和青少年轻度至中度感染有效。
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| 酶活实验 |
头孢地托仑匹酯的非细胞抗菌药物敏感性试验通常包括根据临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。该化合物需在不同浓度下对一系列细菌菌株（包括质控菌株）进行测试。MIC 定义为抑制细菌过夜培养后可见生长的最低浓度。MIC50 和 MIC90 值根据分离株群体的 MIC 分布计算得出。这些试验对于表征头孢地托仑匹酯的抗菌谱和效力至关重要。可通过比较存在和不存在 β-内酰胺酶抑制剂时的 MIC 值来评估 β-内酰胺酶稳定性。
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| 细胞实验 |
由于头孢地托仑匹酯的抗菌活性是在无细胞或细菌培养系统中评估的，而非在哺乳动物细胞中评估，因此通常不进行基于细胞的体外试验。然而，可以在哺乳动物细胞系中进行细胞毒性试验以评估该化合物的安全性。这些试验通常包括在合适的培养基中培养细胞，并用不同浓度的头孢地托仑匹酯处理细胞。细胞活力评估采用 MTT、CCK-8 或类似方法。该化合物对细菌细胞相对于哺乳动物细胞的选择性是其安全性的关键因素。由于头孢地托仑匹酯的水溶性低，因此在体外研究中通常将其溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中。
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| 动物实验 |
头孢地尼匹酯的体内动物研究通常采用细菌感染的小鼠模型，包括烧伤创面感染、脓肿和肺部感染模型。小鼠感染细菌菌株（例如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌）后，接受不同剂量的头孢地尼匹酯治疗，由于其水溶性低，通常以混悬液的形式口服给药。通过测量存活率、组织（例如肺、血液）中的细菌载量以及组织病理学变化来评估化合物的疗效。进行剂量反应研究以确定半数有效剂量（ED50）和疗效。进行药代动力学/药效学（PK/PD）研究，以关联药代动力学参数与抗菌疗效。在整个研究过程中监测体重和一般健康参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢地托仑匹酯的药代动力学研究表明，它是一种前药，口服后水解为活性形式头孢地托仑。由于该化合物水溶性低，因此需要制成混悬液进行口服给药。头孢地托仑经胃肠道吸收后分布至组织，其浓度可超过敏感菌的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物主要通过肾脏排泄。药代动力学/药效学模型已证实，当MIC≤0.5 mg/L时，该化合物可达到杀菌效果。然而，诸如半衰期、Cmax、AUC和生物利用度等详细的药代动力学参数可在临床文献和监管文件中查阅。头孢地托仑匹酯已在多个国家获准用于临床。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢地托仑匹酯的毒理学数据已在临床前研究和临床试验中得到评估。该化合物的安全性已通过标准毒理学研究进行表征，包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和生殖毒性评估。已开展致突变性研究，包括细菌回复突变试验。头孢地托仑匹酯在治疗剂量下通常耐受性良好，不良反应与头孢菌素类抗生素类似（例如，胃肠道不适、超敏反应）。然而，具体的毒理学发现详见产品标签和监管文件。头孢地托仑匹酯已获准用于临床，并可凭处方购买。
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| 参考文献 |
Diagn Microbiol Infect Dis.1998 Aug;31(4):573-8;Diagn Microbiol Infect Dis.2000 Jun;37(2):99-105;Drugs Exp Clin Res.1994;20(4):127-47.
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| 其他信息 |
头孢地托仑匹酯是头孢噻肟的前药，分子式为新戊氧基甲酯。它既是前药，也是一种抗菌药物。它属于1,3-噻唑、肟和头孢菌素类新戊氧基甲酯。其作用机制与头孢噻肟类似。头孢葡胺匹酯是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第三代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢葡胺匹酯是一种前药，在吸收过程中会被肠道酯酶迅速水解为头孢噻肟，一种具有抗菌活性的氨基噻唑类头孢菌素。头孢葡胺可使青霉素结合蛋白（PBP）失活，从而干扰肽聚糖的合成并抑制细菌细胞壁的合成。 β-内酰胺类抗生素暴露的另一个后果是细胞壁中脂磷壁酸的丢失。脂磷壁酸抑制细胞壁水解酶的活性，其从细胞壁中缺失会引发不受控制的自溶，使细菌细胞易受渗透压冲击。这会导致细胞壁稳定性下降，最终导致细胞裂解。
另见：头孢曲松（含有活性成分）。 头孢地尼匹伐酯（Cefditoren Pivoxyl）（CAS号：117467-28-4）是一种新型口服头孢菌素（原名ME-1206）。它属于第三代头孢菌素类甲氧基亚氨基头孢菌素。当配制成关键酯时，它具有可接受的口服生物利用度。其最大的治疗潜力似乎在于其对耐青霉素肺炎链球菌的活性，此前报道的MIC90为0.5-1 μg/mL，并且已被证实具有杀菌作用。大多数头孢地托仑的最低细菌浓度值与测得的MIC值相等。[1] 头孢地托仑匹酯（Cefditoren pivoxyl）是一种第三代口服头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。其CAS号为117467-28-4。该化合物是一种前药，口服后水解为活性形式头孢地托仑。它对多种β-内酰胺酶稳定，并对耐青霉素肺炎链球菌表现出强效活性（MIC80为0.20 µg/mL）。头孢地尼匹酯获准用于治疗轻度至中度感染，包括呼吸道感染、皮肤感染和咽炎。在许多国家，它都是凭处方购买的。 |
| 分子式 |
C25H28N6O7S3
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|---|---|---|
| 分子量 |
620.72
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| 精确质量 |
620.118
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| 元素分析 |
C, 48.38; H, 4.55; N, 13.54; O, 18.04; S, 15.50
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| CAS号 |
117467-28-4
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| 相关CAS号 |
Cefditoren sodium;104146-53-4;Cefditoren-13C,d3
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| PubChem CID |
6437877
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
207-209ºC
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| 折射率 |
1.710
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| LogP |
2.74
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| tPSA |
257.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1160
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C2=C(C([H])([H])[H])N=C([H])S2)=C(C(=O)OC([H])([H])OC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
AFZFFLVORLEPPO-UVYJNCLZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28N6O7S3/c1-12-15(41-10-27-12)7-6-13-8-39-21-17(29-19(32)16(30-36-5)14-9-40-24(26)28-14)20(33)31(21)18(13)22(34)37-11-38-23(35)25(2,3)4/h6-7,9-10,17,21H,8,11H2,1-5H3,(H2,26,28)(H,29,32)/b7-6-,30-16-/t17-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(pivaloyloxy)methyl(6R,7R)-7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~161.1 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6110 mL | 8.0552 mL | 16.1103 mL | |
| 5 mM | 0.3222 mL | 1.6110 mL | 3.2221 mL | |
| 10 mM | 0.1611 mL | 0.8055 mL | 1.6110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06644105
Conditions:Medication Safety|Drug Safety|Drug MetabolismLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04709172
Conditions:COVID-19 PneumoniaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01553006
Conditions:Rhinosinusitis
Title:Efficacy and Safety of Cefditoren Pivoxil Versus Ciprofloxacin in Acute Uncomplicated Cystitis
Status:Completed
updateDate:2010-06-29
Ctid:NCT00598403
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00598403
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