| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefditoren targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. By binding to these proteins, it inhibits bacterial cell wall synthesis, leading to cell lysis and death. Cefditoren is a broad-spectrum antibiotic commonly used against bacteria responsible for community-acquired pneumonia and pharyngitis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢地托仑（钠）对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌有良好的抗菌作用[1]。微生物 MIC50 (mg/L) MIC90 (mg/L) 敏感率 (%) 革兰氏阳性菌 肺炎链球菌（未分型）a 0.015-0.25 0.12-1 PS ≤0.008-0.03 0.015-0.25 99-100 PI 0.06-0.5 0.25- 0.5 94-100 PR 0.25-1 0.5-2 7-100 化脓性链球菌 ≤0.008-0.03 0.015-0.03 100 金黄色葡萄球菌 (MS) 0.12-0.5 0.5-1 50-100 革兰氏阴性菌 嗜血杆菌 ≤0.008-≤0.03 0.01 5 -0.13 流感杆菌（未分型）b β-内酰胺酶阳性 ≤0.008-0.03 0.015-0.06 100 β-内酰胺酶阴性 ≤0.008-0.03 0.015-0.06 100 副流感嗜血杆菌 ≤0.03 0.06 莫拉氏菌 0.03-0.5 0.25-1 96 卡他莫拉氏菌（未分型）b β-内酰胺酶阳性 ≤0.03-0.25 0.12-0.5 100 β-内酰胺酶阴性 ≤0.008 -0.03 0.015-0.06 100 a 包括 PS、PI 和 PR 菌株。 b 包含 β-内酰胺酶阳性和阴性菌株。 MIC50/90 是抑制 50% 或 90% 菌株生长所需的平均最低抑菌浓度；MS 代表甲氧西林敏感，PI 代表中度青霉素敏感，PR 代表青霉素耐药，PS 代表青霉素敏感。
体外实验表明，头孢地尼对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。它已被用于比较研究，以确定新合成抗生素的有效性，以及用于体外细菌抗生素耐药性测试。对敏感菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为低微克/毫升范围。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠药代动力学[1]：Tlast (h) 6.25 53.0 0.9 30.4 6 12.5 168.4 1.1 64.1 8 25 232.5 0.9 101.3 8 50 290.6 1.1 124.4 8 头孢地尼 (mg/kg) C0 (μg/ml) t1/2 (h) AUClast (μg× h/ml)
体内，头孢地尼可有效治疗由敏感菌引起的呼吸道和皮肤感染。临床上用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、链球菌性咽炎/扁桃体炎以及非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。 |
| 酶活实验 |
头孢菌素类药物的体外药敏试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。细菌培养物按标准接种量制备，并与不同浓度的头孢地尼进行孵育。最低抑菌浓度（MIC）定义为孵育18-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
体外细胞抗生素活性测定通常涉及细菌细胞培养。将细菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的头孢地尼处理。通过测量光密度（OD600）随时间的变化来监测细菌生长，从而生成生长曲线。进行时间-杀菌曲线测定，以确定该化合物是杀菌剂还是抑菌剂。
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| 动物实验 |
抗菌药物疗效的体内动物研究通常采用小鼠或大鼠感染模型。动物感染致病菌株后，通过口服或肠外途径给予不同剂量的头孢地尼治疗。通过菌落形成单位（CFU）计数测定靶器官（例如肺、血液）中的细菌载量。生存率作为研究终点进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢地托仑钠口服用于治疗细菌感染。口服后吸收良好，可分布至包括呼吸道在内的多种组织。该化合物在肝脏代谢，其代谢产物经肾脏和胆汁排泄。头孢地托仑具有良好的药代动力学特征，适用于治疗呼吸道感染。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢地托仑在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、腹泻、恶心和头痛。对青霉素过敏的患者可能会出现超敏反应，包括皮疹和过敏性休克。与其他头孢菌素类药物一样，有青霉素过敏史的患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢地托仑钠（ME-1206）是一种β-内酰胺类头孢菌素抗生素，它通过靶向青霉素结合蛋白抑制细菌细胞壁合成。该药用于治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎和慢性支气管炎急性发作，以及皮肤感染。该化合物可用于科研和临床应用。
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| 分子式 |
C19H18N6O5S3.NA
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|---|---|
| 分子量 |
529.56822
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| 精确质量 |
528.032
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| CAS号 |
104146-53-4
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| 相关CAS号 |
Cefditoren (Pivoxil);117467-28-4;Cefditoren-13C,d3
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| PubChem CID |
9589470
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
0.868
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| tPSA |
244.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
928
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=C(SC=N1)/C=C/C2=C(N3[C@@H]([C@@H](C3=O)NC(=O)/C(=N/OC)/C4=CSC(=N4)N)SC2)C(=O)O.[Na+]
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| InChi Key |
VFUMWBZIKOREOO-ZSCWKNKWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N6O5S3.Na/c1-8-11(33-7-21-8)4-3-9-5-31-17-13(16(27)25(17)14(9)18(28)29)23-15(26)12(24-30-2)10-6-32-19(20)22-10;/h3-4,6-7,13,17H,5H2,1-2H3,(H2,20,22)(H,23,26)(H,28,29);/q;+1/b4-3+,24-12+;/t13-,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(E)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~189.19 mM)
DMSO : ~31.25 mg/mL (~59.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8883 mL | 9.4416 mL | 18.8832 mL | |
| 5 mM | 0.3777 mL | 1.8883 mL | 3.7766 mL | |
| 10 mM | 0.1888 mL | 0.9442 mL | 1.8883 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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