Cefoperazone Sodium 中文名称: 头孢哌酮钠

别名: Cefoperazone Sodium; Sodium cefoperazone; Tomabef; T-1551; UNII-5FQG9774WD; Sodium, Cefoperazone; T 1551; T-1551; T1551; Farmasierra Brand of Cefoperazone Sodium; Pfizer Brand of Cefoperazone Sodium; Salt, Cefoperazone Sodium; Sodium Salt, Cefoperazone; 头孢哌酮钠; 7-(((4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)甲酰氨基)(4-羟基苯基)乙酰氨基)-3-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基)-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐;头孢哌酮酸;头孢哌酮钠 GMP;头孢哌酮钠盐; 头孢哌酮钠标准品;头孢哌酮钠标准品;头孢哌酮钠及杂质;头孢哌酮钠盐标准品;头孢哌酮钠杂质;头饱哌酮钠;7-[[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基)甲酰氨基](4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

目录号: V17841 纯度: ≥98%

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头孢哌酮钠，头孢哌酮（Cefobid）的钠盐，是第三代半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性。

Cefoperazone Sodium CAS号: 62893-20-3
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

头孢哌酮钠，头孢哌酮（Cefobid）的钠盐，是第三代半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-lactam
体外研究 (In Vitro)	用头孢哌酮（气雾剂处理，肺匀浆中终浓度为 60 μg/mL）治疗的粒细胞减少小鼠可预防急性铜绿假单胞菌肺炎[2]。
体内研究 (In Vivo)	在本研究中，我们试图确定主要参与β-内酰胺类抗生素分子量依赖性胆汁排泄的膜渗透过程。文献检索表明，分子量阈值主要在穿过胆管膜的运输过程中起作用。我们证实，在遗传上缺乏多药耐药相关蛋白（Mrp）2的卫材高胆红素血症大鼠中，模型胆汁排泄型头孢菌素头孢哌酮的胆汁清除率降低到对照组的10%，表明Mrp2作为小管膜上的外排转运蛋白起着主要作用。在转染了大鼠Mrp2的Sf9细胞的膜囊泡中证实了几种头孢菌素的ATP依赖性摄取，包括头孢哌酮、头孢哌拉酮、头孢匹胺和头孢曲松，所有这些主要排泄到胆汁中。头孢菌素对Mrp2介导的转运的抑制效力和表达Mrp2的囊泡对头孢菌素的摄取都是分子量依赖性的，这表明Mrp2是参与分子量依赖的胆汁排泄的主要转运蛋白之一。一项对转染癌症耐药蛋白（Bcrp）的Sf9细胞膜囊泡的摄取研究表明，Bcrp接受头孢哌酮、头孢布培酮、头孢匹胺、头孢替坦、头孢曲松、头孢噻安、头孢曼吲哚和头孢唑林作为底物，并且Bcrp介导的转运也是分子量依赖性的，这表明Bcrp也有助于大鼠β-巴坦抗生素的分子量依赖的胆汁排泄[3]。
酶活实验	头孢哌酮是一种新型的半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性。它对革兰氏阳性细菌的活性与头孢唑林和头孢孟多相当，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌和粘质沙雷氏菌等革兰氏阴性杆菌的活性比头孢唑林、头孢孟多更高。头孢哌酮对铜绿假单胞菌的活性比头孢唑林和头孢孟多高出200倍以上，这一点尤其显著。与其他β-内酰胺类抗生素一样，头孢哌酮的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度之间只有很小的差异，随着接种量的增加，活性显著降低。向试验培养基中加入人血清不会显著改变活性。头孢哌酮对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶的水解相对稳定。头孢哌酮被头孢菌素酶水解的相对速率为7.0至0.01，参考头孢丙啶水解（碱，100）。头孢哌酮对各种类型的青霉素酶也比青霉素G和头孢噻啶更稳定[1]。
动物实验	本文综述了头孢哌酮在正常受试者以及肝肾功能不全患者中的药代动力学。静脉注射2克头孢哌酮后，血清浓度范围为202至375微克/毫升，具体数值取决于给药时间。肌注2克头孢哌酮后，平均血清峰浓度为111微克/毫升，出现在1.5小时。给药12小时后，平均血清浓度仍为2至4微克/毫升。头孢哌酮与血清蛋白的结合率为90%。表观分布容积为10至13升。药物半衰期为1.6至2.4小时；血清清除率为75至96毫升/分钟。药物经尿液排泄迅速，但仅有15%至36%的头孢哌酮剂量从尿液中排出。肾清除率范围为 14 至 25 ml/min。头孢哌酮尿液浓度至少维持 12 小时，高于 32 μg/ml。头孢哌酮胆汁浓度远高于血清浓度；胆汁峰浓度可达 675 至 6000 μg/ml。严重肝功能障碍可使头孢哌酮半衰期延长 2 至 4 倍。在胆道梗阻较为完全的患者中，超过 90% 的药物剂量可从尿液中排出。相比之下，肾功能受损患者的血清头孢哌酮动力学未发生显著改变。头孢哌酮的人体药理学特性与头孢唑林相似，包括血清浓度、半衰期、蛋白结合率和表观分布容积，但在胆汁和肾脏排泄方面则存在显著差异。由于胆汁排泄通常是头孢哌酮消除的主要途径，因此只有在出现严重的胆道梗阻或同时存在肾脏和肝脏功能障碍时才需要调整剂量。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄头孢哌酮主要经胆汁排泄。代谢/代谢物尿液中未检测到显著量的代谢物。生物半衰期平均血清半衰期约为2.0小时，与给药途径无关。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述头孢哌酮已停止在美国销售。有限的信息表明，头孢哌酮在乳汁中的浓度很低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢哌酮可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合可逆性蛋白结合率随血清浓度而变化，从 25 mcg/mL 时的 93% 到 250 mcg/mL 时的 90%，再到 500 mcg/mL 时的 82%。头孢替坦的血浆蛋白结合率为 88%。
参考文献	[1]. In vitro antibacterial activity of cefoperazone (T-1551), a new semisynthetic cephalosporin. Antimicrob Agents Chemother. 1979 Dec;16(6):731-5. [2]. Aerosol treatment with cefoperazone or gentamicin protects granulocytopenic mice from acute Pseudomonas aeruginosa pneumonia. European Journal of Pharmaceutical Sciences Volume 1, Issue 6, June 1994, Pages 285-289. [3]. Involvement of multidrug resistance-associated protein 2 (Abcc2) in molecular weight-dependent biliary excretion of beta-lactam antibiotics. Drug Metab Dispos. 2008 Jun;36(6):1088-96. [4]. Pharmacokinetics of cefoperazone: a review. Drugs, 1981. 22 Suppl 1: p. 35-45.
其他信息	药效学头孢哌酮是一种第三代头孢菌素类抗生素。头孢哌酮通过抑制细菌细胞壁合成发挥其杀菌作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H26N9NAO8S2
分子量	667.65
精确质量	667.124
元素分析	C, 44.97; H, 3.93; N, 18.88; Na, 3.44; O, 19.17; S, 9.61
CAS号	62893-20-3
相关CAS号	Cefoperazone;62893-19-0;Cefoperazone dihydrate;113826-44-1
PubChem CID	44187
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	200-202°C
LogP	-0.7
tPSA	273.69
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	1250
定义原子立体中心数目	3
SMILES	O=C(C(N12)=C(CSC3=NN=NN3C)CS[C@]2([H])[C@H](NC([C@H](NC(N4C(C(N(CC)CC4)=O)=O)=O)C5=CC=C(O)C=C5)=O)C1=O)[O-].[Na+]
InChi Key	NCFTXMQPRQZFMZ-WERGMSTESA-M
InChi Code	InChI=1S/C25H27N9O8S2.Na/c1-3-32-8-9-33(21(39)20(32)38)24(42)27-15(12-4-6-14(35)7-5-12)18(36)26-16-19(37)34-17(23(40)41)13(10-43-22(16)34)11-44-25-28-29-30-31(25)2;/h4-7,15-16,22,35H,3,8-11H2,1-2H3,(H,26,36)(H,27,42)(H,40,41);/q;+1/p-1/t15-,16-,22-;/m1./s1
化学名	InChI=1S/C25H27N9O8S2.Na/c1-3-32-8-9-33(21(39)20(32)38)24(42)27-15(12-4-6-14(35)7-5-12)18(36)26-16-19(37)34-17(23(40)41)13(10-43-22(16)34)11-44-25-28-29-30-31(25)2;/h4-7,15-16,22,35H,3,8-11H2,1-2H3,(H,26,36)(H,27,42)(H,40,41);/q;+1/p-1/t15-,16-,22-;/m1./s1
别名	Cefoperazone Sodium; Sodium cefoperazone; Tomabef; T-1551; UNII-5FQG9774WD; Sodium, Cefoperazone; T 1551; T-1551; T1551; Farmasierra Brand of Cefoperazone Sodium; Pfizer Brand of Cefoperazone Sodium; Salt, Cefoperazone Sodium; Sodium Salt, Cefoperazone;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100~125 mg/mL (~187.22 mM ) H2O : ~60 mg/mL (~89.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) 配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (149.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100~125 mg/mL (~187.22 mM )
H2O : ~60 mg/mL (~89.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (3.12 mM)

配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (149.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4978 mL	7.4890 mL	14.9779 mL
	5 mM	0.2996 mL	1.4978 mL	2.9956 mL
	10 mM	0.1498 mL	0.7489 mL	1.4978 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。