| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
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| 体外研究 (In Vitro) |
用头孢哌酮（气雾剂处理，肺匀浆中终浓度为 60 μg/mL）治疗的粒细胞减少小鼠可预防急性铜绿假单胞菌肺炎[2]。
Cefoperazone对一系列临床分离菌株表现出广谱抗菌活性。其对革兰氏阳性菌的活性与头孢唑林和头孢孟多相当，但对多种革兰氏阴性杆菌，包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌和粘质沙雷菌等，具有更强的活性。[1] Cefoperazone对关键病原体的MIC₅₀值分别为：大肠杆菌 0.19 µg/ml，肺炎克雷伯菌 0.21 µg/ml，铜绿假单胞菌 3.60 µg/ml，粘质沙雷菌 4.40 µg/ml，吲哚阳性变形杆菌 1.80 µg/ml，吲哚阴性变形杆菌 0.76 µg/ml，弗氏柠檬酸杆菌 0.47 µg/ml，阴沟肠杆菌 0.16 µg/ml，金黄色葡萄球菌 1.20 µg/ml。[1] 对于铜绿假单胞菌，Cefoperazone的活性显著高于头孢唑林和头孢孟多200倍以上。它还对氨苄西林耐药的大肠杆菌以及羧苄西林或庆大霉素耐药的铜绿假单胞菌有效。[1] Cefoperazone的最低杀菌浓度通常比其最低抑菌浓度高2到4倍，表明抑菌浓度与杀菌浓度差异较小。[1] Cefoperazone的抗菌活性随着接种菌量的增加而降低。[1] 在测试培养基中加入人血清（10%或40%）并未显著改变Cefoperazone的MIC值。[1] Cefoperazone对革兰氏阴性菌产生的多种β-内酰胺酶表现出较高的稳定性。其被头孢菌素酶水解的相对速率范围为0.01至7.0（以头孢噻啶的水解速率为100）。它也比青霉素G和头孢噻啶对多种类型的青霉素酶更稳定。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在本研究中，我们试图确定主要参与β-内酰胺类抗生素分子量依赖性胆汁排泄的膜渗透过程。文献检索表明，分子量阈值主要在穿过胆管膜的运输过程中起作用。我们证实，在遗传上缺乏多药耐药相关蛋白（Mrp）2的卫材高胆红素血症大鼠中，模型胆汁排泄型头孢菌素头孢哌酮的胆汁清除率降低到对照组的10%，表明Mrp2作为小管膜上的外排转运蛋白起着主要作用。在转染了大鼠Mrp2的Sf9细胞的膜囊泡中证实了几种头孢菌素的ATP依赖性摄取，包括头孢哌酮、头孢哌拉酮、头孢匹胺和头孢曲松，所有这些主要排泄到胆汁中。头孢菌素对Mrp2介导的转运的抑制效力和表达Mrp2的囊泡对头孢菌素的摄取都是分子量依赖性的，这表明Mrp2是参与分子量依赖的胆汁排泄的主要转运蛋白之一。一项对转染癌症耐药蛋白（Bcrp）的Sf9细胞膜囊泡的摄取研究表明，Bcrp接受头孢哌酮、头孢布培酮、头孢匹胺、头孢替坦、头孢曲松、头孢噻安、头孢曼吲哚和头孢唑林作为底物，并且Bcrp介导的转运也是分子量依赖性的，这表明Bcrp也有助于大鼠β-巴坦抗生素的分子量依赖的胆汁排泄[3]。
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| 酶活实验 |
头孢哌酮是一种新型的半合成头孢菌素，具有广谱抗菌活性。它对革兰氏阳性细菌的活性与头孢唑林和头孢孟多相当，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌和粘质沙雷氏菌等革兰氏阴性杆菌的活性比头孢唑林、头孢孟多更高。头孢哌酮对铜绿假单胞菌的活性比头孢唑林和头孢孟多高出200倍以上，这一点尤其显著。与其他β-内酰胺类抗生素一样，头孢哌酮的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度之间只有很小的差异，随着接种量的增加，活性显著降低。向试验培养基中加入人血清不会显著改变活性。头孢哌酮对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶的水解相对稳定。头孢哌酮被头孢菌素酶水解的相对速率为7.0至0.01，参考头孢丙啶水解（碱，100）。头孢哌酮对各种类型的青霉素酶也比青霉素G和头孢噻啶更稳定[1]。
使用来自不同菌株的粗酶制剂评估了Cefoperazone对β-内酰胺酶的稳定性。产酶菌株经过培养，并用青霉素G诱导（大肠杆菌GN5482除外）。收集细胞，洗涤，悬浮于磷酸缓冲液（pH 7.0）中，并进行超声破碎。离心后的上清液用作粗酶。通过直接分光光度法测定β-内酰胺酶活性，反应混合物包含底物溶液和酶溶液。比活性以每分钟每毫克蛋白质水解底物的微摩尔数表示。底物特异性以相对水解速率表示，以青霉素G对青霉素酶、头孢噻啶对头孢菌素酶的绝对水解速率设为100。[1] |
| 动物实验 |
本文综述了头孢哌酮在正常受试者以及肝肾功能不全患者中的药代动力学。静脉注射2克头孢哌酮后，血清浓度范围为202至375微克/毫升，具体数值取决于给药时间。肌注2克头孢哌酮后，平均血清峰浓度为111微克/毫升，出现在1.5小时。给药12小时后，平均血清浓度仍为2至4微克/毫升。头孢哌酮与血清蛋白的结合率为90%。表观分布容积为10至13升。药物半衰期为1.6至2.4小时；血清清除率为75至96毫升/分钟。药物经尿液排泄迅速，但仅有15%至36%的头孢哌酮剂量从尿液中排出。肾清除率范围为 14 至 25 ml/min。头孢哌酮尿液浓度至少维持 12 小时，高于 32 μg/ml。头孢哌酮胆汁浓度远高于血清浓度；胆汁峰浓度可达 675 至 6000 μg/ml。严重肝功能障碍可使头孢哌酮半衰期延长 2 至 4 倍。在胆道梗阻较为完全的患者中，超过 90% 的药物剂量可从尿液中排出。相比之下，肾功能受损患者的血清头孢哌酮动力学未发生显著改变。头孢哌酮的人体药理学特性与头孢唑林相似，包括血清浓度、半衰期、蛋白结合率和表观分布容积，但在胆汁和肾脏排泄方面则存在显著差异。由于胆汁排泄通常是头孢哌酮消除的主要途径，因此只有在出现严重的胆道梗阻或同时存在肾脏和肝脏功能障碍时才需要调整剂量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢哌酮主要经胆汁排泄。 代谢/代谢物 尿液中未检测到显著量的代谢物。 生物半衰期 平均血清半衰期约为2.0小时，与给药途径无关。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 头孢哌酮已在美国停止销售。有限的信息表明，头孢哌酮在乳汁中的浓度很低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢哌酮可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 可逆性蛋白结合率随血清浓度而变化，从 25 mcg/mL 时的 93% 到 250 mcg/mL 时的 90%，再到 500 mcg/mL 时的 82%。头孢替坦的血浆蛋白结合率为 88%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
头孢哌酮是一种第三代头孢菌素类抗生素。头孢哌酮通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 头孢哌酮是一种新型半合成头孢菌素类抗生素。其化学名称为7-[D-α-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌啶甲酰胺基)-α-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。[1] 研究表明，头孢哌酮具有广谱体外抗菌活性。其临床应用价值取决于体内治疗活性、药代动力学特征和耐受性。[1] |
| 分子式 |
C25H27N9O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
645.6674
|
| 精确质量 |
645.142
|
| 元素分析 |
C, 46.51; H, 4.22; N, 19.52; O, 19.82; S, 9.93
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| CAS号 |
62893-19-0
|
| 相关CAS号 |
Cefoperazone sodium salt;62893-20-3;Cefoperazone-d5;2410425-70-4;Cefoperazone dihydrate;113826-44-1
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| PubChem CID |
44187
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
169-171ºC
|
| 折射率 |
1.819
|
| LogP |
1.43
|
| tPSA |
270.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
44
|
| 分子复杂度/Complexity |
1250
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC2=NN=NN2C([H])([H])[H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C(N1C(C(N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O
|
| InChi Key |
GCFBRXLSHGKWDP-XCGNWRKASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H27N9O8S2/c1-3-32-8-9-33(21(39)20(32)38)24(42)27-15(12-4-6-14(35)7-5-12)18(36)26-16-19(37)34-17(23(40)41)13(10-43-22(16)34)11-44-25-28-29-30-31(25)2/h4-7,15-16,22,35H,3,8-11H2,1-2H3,(H,26,36)(H,27,42)(H,40,41)/t15-,16-,22-/m1/s1
|
| 化学名 |
(6R,7R)-7-((R)-2-(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido)-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
T1551; T-1551; T 1551; Trade name: Cefobid; Cefozon; C06883; C-06883; C 06883 D07645; D-07645; D 07645; Cefobid; Cefoperazono; Cefoperazonum; Peracef; Cefoperazone acid; Cefoperazone (Cefobid);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~154.88 mM )
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% propylene glycol+ 5% Tween 80+ 65% D5W: 30mg/ml (46.46mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5488 mL | 7.7439 mL | 15.4878 mL | |
| 5 mM | 0.3098 mL | 1.5488 mL | 3.0976 mL | |
| 10 mM | 0.1549 mL | 0.7744 mL | 1.5488 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05742295 | COMPLETED | Drug: Vitamin K | Antibiotic Side Effect | Helwan University | 2023-02-25 | Phase 4 |
| NCT05654090 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: cefoperazone sodium and sulbactam sodium | Infectious Diseases | Yung Shin Pharm. Ind. Co., Ltd. | 2022-08-25 | Phase 4 |
| NCT05535309 | COMPLETED | Drug: cefoperazone sulbactam sodium | Risk Factors | Qianfoshan Hospital | 2021-11-02 | |
| NCT00463762 | WITHDRAWN | Drug: CP-75385-02 Cefoperazone/sulbactam |
Abscess, Intra-Abdominal Appendicitis Cholecystitis Peritonitis Wound Infections |
Pfizer | 2007-05 | |
| NCT01992198 | UNKNOWN STATUS | Drug: cefoperazone + metronidazole Procedure: oral care by chlorhexidine gluconate Procedure: enteral nutrition |
Pancreatitis,Acute Necrotizing | Erzhen Chen | 2012-07 | Phase 4 |
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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