| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefoxitin's primary target is the bacterial cell wall, specifically the peptidoglycan layer. It exerts its bactericidal action by inhibiting the synthesis of this essential structural component. By interfering with cell wall synthesis, it weakens the bacterial cell wall, leading to cell lysis and death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢西丁对革兰氏阳性菌具有强效抗菌活性。许多革兰氏阳性菌感染的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 1-6 μg/mL [1]。在 1.25 µM/mL 的浓度下，头孢西丁可有效清除伯氏疏螺旋体 [3]。
头孢西丁的体外活性特点是其对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌作用。其对β-内酰胺酶的耐受性使其对许多产生β-内酰胺酶的细菌尤其有效。最低抑菌浓度 (MIC) 用于评估其对特定菌株的抗菌效力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在C3H/HeN小鼠模型中，头孢西丁（20 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续5天）可有效清除伯氏疏螺旋体[3]。
在体内，头孢西丁通常通过静脉注射用于治疗多种细菌感染。其在临床上已被证实对腹膜炎、尿路感染和手术预防等疾病有效。由于其对β-内酰胺酶的稳定性，头孢西丁是治疗耐药菌感染的有效选择。 |
| 酶活实验 |
为了测定头孢西丁与其靶标——青霉素结合蛋白（PBPs）的亲和力，可以使用竞争性结合试验。在该无细胞试验中，将含有PBPs的细菌膜制备物与放射性标记的青霉素（例如，3H-苄基青霉素）在不同浓度的未标记头孢西丁存在下孵育。通过测量结合的放射性标记青霉素的量，确定抑制50%结合所需的头孢西丁浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，头孢西丁的抗菌活性采用肉汤微量稀释法进行评估。该实验中，将细菌培养于96孔板的液体培养基中。向孔中加入一系列两倍稀释的头孢西丁溶液。孵育后，测定抑制细菌可见生长的最低抗生素浓度，即最小抑菌浓度（MIC）。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄雌性C3H/HeN小鼠[3]
剂量： 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射，每日一次，连续五天。 实验结果： 机体对伯氏疏螺旋体具有高效的杀灭作用。 头孢西丁的体内疗效通常在小鼠全身感染模型中进行评估。小鼠感染致死剂量的致病菌（例如大肠杆菌或金黄色葡萄球菌）。随后，通过不同途径（例如静脉注射或皮下注射）以不同剂量给予头孢西丁。主要终点是动物在特定时间段内的存活率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢西丁口服吸收差，因此需静脉给药。它在体内分布广泛，并在各种组织中达到治疗浓度。该药主要经肾脏排泄，肾功能不全患者的半衰期延长。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢西丁通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、注射部位反应和过敏反应。作为一种β-内酰胺类抗生素，它可能导致有青霉素过敏史的患者发生交叉反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢西丁钠是一种有机分子实体。它是头孢西丁的钠盐形式，头孢西丁是一种具有杀菌活性的第二代头孢菌素类β-内酰胺类抗生素。头孢西丁钠与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。头孢西丁钠是一种半合成的、对β-内酰胺酶具有耐药性的头孢菌素类抗生素。另见：头孢西丁（含活性成分）。
头孢西丁是一种临床批准的抗生素，以美福欣等商品名上市。它适用于治疗由敏感细菌引起的严重感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染和妇科感染。其对β-内酰胺酶的稳定性是其临床应用的关键特征。 |
| 分子式 |
C16H17N3O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
427.44
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| 精确质量 |
427.05
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| CAS号 |
35607-66-0
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| 相关CAS号 |
Cefoxitin sodium;33564-30-6
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| PubChem CID |
23667300
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
843.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
149 - 150ºC
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| 闪点 |
463.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
0.63
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| tPSA |
201.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
750
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CO[C@@]1([C@@H]2N(C1=O)C(=C(CS2)COC(=O)N)C(=O)[O-])NC(=O)CC3=CC=CS3.[Na+]
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| InChi Key |
GNWUOVJNSFPWDD-XMZRARIVSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O7S2.Na/c1-25-16(18-10(20)5-9-3-2-4-27-9)13(23)19-11(12(21)22)8(6-26-15(17)24)7-28-14(16)19;/h2-4,14H,5-7H2,1H3,(H2,17,24)(H,18,20)(H,21,22);/q;+1/p-1/t14-,16+;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[(2-thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Rephoxitin; Cefoxitinum; Cefoxitin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~233.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3395 mL | 11.6975 mL | 23.3951 mL | |
| 5 mM | 0.4679 mL | 2.3395 mL | 4.6790 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1698 mL | 2.3395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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