| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (MIC range: 0.03–128 μg/mL for susceptible Gram-positive and Gram-negative bacteria; MIC₅₀=0.125–4 μg/mL for common pathogens including Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and Staphylococcus aureus) [1][3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性： 激酶测定： 细胞测定：
头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 是第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性，对大多数质粒介导的β-内酰胺酶和部分染色体介导的β-内酰胺酶稳定[1][3] - 对革兰氏阴性菌的抗菌活性：对铜绿假单胞菌高度有效（MIC=0.5–32 μg/mL，MIC₅₀=2 μg/mL），对大肠杆菌（MIC=0.03–4 μg/mL）、肺炎克雷伯菌（MIC=0.06–8 μg/mL）、奇异变形杆菌（MIC=0.03–2 μg/mL）和流感嗜血杆菌（MIC=0.03–0.5 μg/mL）活性良好；对产β-内酰胺酶菌株的活性与非产酶菌株相当[1][3] - 对革兰氏阳性菌的抗菌活性：抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA，MIC=0.25–4 μg/mL）、肺炎链球菌（MIC=0.06–1 μg/mL）和化脓性链球菌（MIC=0.03–0.25 μg/mL）；对粪肠球菌有中等活性（MIC=4–16 μg/mL）；对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA，MIC>64 μg/mL）无活性[1][3] - 对厌氧菌的抗菌活性：对脆弱拟杆菌（MIC=8–32 μg/mL）和产气荚膜梭菌（MIC=2–8 μg/mL）有弱至中等活性[1] - β-内酰胺酶稳定性：对TEM-1、SHV-1和AmpC β-内酰胺酶具有耐药性；与这些酶孵育2小时后仍保留>90%的抗菌活性[1][3] - 杀菌活性：对铜绿假单胞菌和大肠杆菌表现出浓度依赖性杀菌作用；4×MIC浓度下8小时内细菌计数减少>3 log₁₀ CFU/mL[3] - 对比活性：对铜绿假单胞菌的活性优于头孢哌酮（MIC₅₀=2 μg/mL vs 8 μg/mL）和头孢他啶（MIC₅₀=2 μg/mL vs 4 μg/mL）[1][3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
中性粒细胞减少小鼠铜绿假单胞菌感染模型（环磷酰胺诱导）：皮下给予 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg，每日两次，连续5天，剂量依赖性提高存活率至30%、65%和90%（未治疗对照组为10%）；80 mg/kg剂量下肺组织细菌载量从10⁷ CFU/g降至10³ CFU/g[2]
- 与庆大霉素联合治疗：头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium）（40 mg/kg每日两次）联合庆大霉素（5 mg/kg每日一次）治疗中性粒细胞减少铜绿假单胞菌感染小鼠，存活率达100%，显著高于单药治疗（头孢匹胺钠单药65%，庆大霉素单药40%）[2] - 大肠杆菌脓毒症小鼠模型：皮下给予 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 60 mg/kg，每日两次，连续3天，存活率从20%提升至75%，血液细菌载量减少4 log₁₀ CFU/mL[2] |
| 酶活实验 |
β-内酰胺酶稳定性实验：将纯化的β-内酰胺酶（大肠杆菌TEM-1、肺炎克雷伯菌AmpC）稀释于50 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.0）中。将 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium）（20 μg/mL）与每种酶混合，37°C孵育2小时。采用琼脂扩散法（以大肠杆菌ATCC 25922为指示菌）测定剩余抗菌活性；通过与未处理的 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 比较抑菌圈直径评估稳定性[1][3]
- PBP结合实验：将含铜绿假单胞菌ATCC 27853 PBPs的膜组分与[³H]-青霉素G（1 μM）及系列浓度的 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium）（0.1–64 μg/mL）在37°C孵育60分钟。洗涤膜组分后检测放射性强度，确定[³H]-青霉素G与PBPs的结合位移；计算抑制50% PBP结合所需浓度（IC₅₀）为0.3 μg/mL[3] |
| 细胞实验 |
最低抑菌浓度（MIC）测定（琼脂稀释法）：将细菌菌株（革兰氏阳性菌：MSSA ATCC 29213、肺炎链球菌ATCC 49619；革兰氏阴性菌：铜绿假单胞菌ATCC 27853、大肠杆菌ATCC 25922；厌氧菌：脆弱拟杆菌ATCC 25285）接种到含 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 系列2倍稀释液（0.015–128 μg/mL）的Mueller-Hinton琼脂平板上。37°C孵育（需氧菌有氧培养，厌氧菌厌氧培养）18–24小时；MIC定义为抑制细菌可见生长的最低浓度[1][3]
- 杀菌曲线实验：将铜绿假单胞菌ATCC 27853培养至对数中期，分别用1×MIC、2×MIC、4×MIC和8×MIC的 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 处理。在0、2、4、6、8和24小时收集菌液，系列稀释后接种至琼脂平板。孵育24小时后计数菌落，计算log₁₀ CFU/mL以评估杀菌动力学[3] - 产β-内酰胺酶菌株敏感性实验：采用微量肉汤稀释法测定产β-内酰胺酶大肠杆菌（TEM-1阳性）和肺炎克雷伯菌（AmpC阳性）对 头孢匹胺钠（Cefpiramide Sodium） 的敏感性；通过与非产酶菌株的MIC值对比评估耐药逆转效果[1][3] |
| 动物实验 |
中性粒细胞减少性铜绿假单胞菌感染模型（小鼠）：ICR小鼠（18-22 g）于第-3天和第-1天腹腔注射环磷酰胺（200 mg/kg）以诱导中性粒细胞减少。第0天，小鼠经静脉注射铜绿假单胞菌ATCC 27853（5×10⁵ CFU/只）。感染1小时后，将小鼠随机分为四组（每组n=10）：未治疗对照组、头孢吡胺钠组（20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg，每日两次皮下注射，连续5天）、庆大霉素组（5 mg/kg，每日一次皮下注射，连续5天）以及联合治疗组（头孢吡胺钠40 mg/kg + 庆大霉素5 mg/kg）。监测小鼠存活情况7天；48小时后采集肺组织进行细菌计数[2] - 大肠杆菌败血症模型（小鼠）：将ICR小鼠（18-22 g）腹腔注射大肠杆菌ATCC 25922（1×10⁶ CFU/只）以诱导败血症。感染两小时后，小鼠接受头孢吡胺钠（60 mg/kg）皮下注射，每日两次，连续3天。监测小鼠存活情况5天；24小时后采集血样进行细菌计数[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢吡胺钠是头孢吡胺的钠盐。它含有一个头孢吡胺(1-)基团。
头孢吡胺钠是头孢吡胺的钠盐形式，头孢吡胺是一种第三代半合成β-内酰胺类头孢菌素抗生素，具有抗菌活性。头孢吡胺与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，PBPs是一种转肽酶，负责肽聚糖的交联。通过阻止肽聚糖交联，细胞壁完整性遭到破坏，细胞壁合成停止。 头孢吡胺钠是一种第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性，尤其对铜绿假单胞菌具有强效抗菌作用，因此适用于治疗由该病原体引起的感染[1][3]。 - 其抗菌机制涉及与细菌的青霉素结合蛋白（PBP，主要是PBP 3和PBP 1b）结合，抑制肽聚糖合成（细菌细胞壁形成所必需的），从而导致细菌细胞裂解[1][3]。 - 它对大多数β-内酰胺酶（包括质粒介导的β-内酰胺酶和一些染色体β-内酰胺酶）具有良好的稳定性，从而降低了耐药性产生的风险[1][3]。 - 对比研究表明，与其他第三代头孢菌素类抗生素相比，头孢吡胺钠对铜绿假单胞菌具有更优异的抗菌活性。头孢菌素类药物，例如头孢哌酮和头孢他啶[1][3] - 与氨基糖苷类药物（例如庆大霉素）联合治疗可增强中性粒细胞减少症患者严重铜绿假单胞菌感染的抗菌疗效[2] - 本品通过静脉或肌肉注射给药（口服吸收不良），适用于由敏感菌引起的严重感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染和败血症[1][3] |
| 分子式 |
C25H23N8NAO7S2
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|---|---|
| 分子量 |
634.62
|
| 精确质量 |
634.102
|
| 元素分析 |
C, 47.31; H, 3.65; N, 17.66; Na, 3.62; O, 17.65; S, 10.11
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| CAS号 |
74849-93-7
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| 相关CAS号 |
Cefpiramide;70797-11-4
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| PubChem CID |
23663969
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| 外观&性状 |
Solid powder
|
| tPSA |
266.19
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
43
|
| 分子复杂度/Complexity |
1270
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
O=C(C(N12)=C(CSC3=NN=NN3C)CS[C@]2([H])[C@H](NC([C@H](NC(C4=C(O)C=C(C)N=C4)=O)C5=CC=C(O)C=C5)=O)C1=O)O.[Na]
|
| InChi Key |
RIWWMGQFMUUYIY-ALLHVENQSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24N8O7S2.Na/c1-11-7-16(35)15(8-26-11)20(36)27-17(12-3-5-14(34)6-4-12)21(37)28-18-22(38)33-19(24(39)40)13(9-41-23(18)33)10-42-25-29-30-31-32(25)2;/h3-8,17-18,23,34H,9-10H2,1-2H3,(H,26,35)(H,27,36)(H,28,37)(H,39,40);/q;+1/p-1/t17-,18-,23-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-7-[[(2R)-2-(4-hydroxyphenyl)-2-[(6-methyl-4-oxo-1H-pyridine-3-carbonyl)amino]acetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Cefpiramide Sodium; CHEBI:31377; SM-1652; UNII-137KB7GYKB; WY-44635; cefpiramide, sodium salt; SM 1652; SM-1652; Sumcefal;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 39~100 mg/mL ( 61.45~157.57 mM )
Water : ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5757 mL | 7.8787 mL | 15.7575 mL | |
| 5 mM | 0.3151 mL | 1.5757 mL | 3.1515 mL | |
| 10 mM | 0.1576 mL | 0.7879 mL | 1.5757 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
