| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefpiramide targets penicillin-binding proteins (PBPs), which are essential enzymes involved in bacterial cell wall synthesis. By binding to these proteins, it inhibits the final transpeptidation step of peptidoglycan synthesis, leading to cell lysis and death. As a third-generation cephalosporin, it has a broad spectrum of activity, including activity against Gram-negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢吡胺（0–2048 µg/mL；16–18 小时）能有效抑制大多数非发酵革兰氏阴性杆菌和肠球菌（32 µg/mL，抑制率达 97%）[1]。头孢吡胺的 MIC[50] 和 MIC[90] 值分别为 4 µg/mL 和 16 µg/mL，对铜绿假单胞菌（0–2048 µg/mL；16–18 小时）显示出显著的抗菌活性[1]。体外实验表明，头孢吡胺对包括铜绿假单胞菌在内的多种细菌具有广泛的抗菌活性。现有文献中未提供针对不同菌株的具体 MIC 值。其抗菌活性可通过标准抗菌药物敏感性试验进行表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢吡胺（25 mg/kg；静脉注射；单次）已被证实对实验性肺炎球菌性脑膜炎中的肺炎链球菌有效[2]。头孢吡胺（25 mg/kg；静脉注射；单次）可使脑脊液中的细菌数量减少超过10 CFU/ml[4][2]。
在体内，头孢吡胺已在动物模型中进行了研究。一项研究表明，头孢吡胺（25 mg/kg；静脉注射；单次）在实验性肺炎球菌性脑膜炎中具有抗肺炎链球菌活性。这表明其在中枢神经系统感染模型中对革兰氏阳性病原体具有体内疗效。 |
| 酶活实验 |
头孢吡胺的无细胞检测方法包括测量其与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力或其对肽聚糖合成的抑制作用。这些检测方法使用分离的PBPs或细菌膜制剂，并测量转肽酶活性的抑制情况。现有文献中并未详细描述具体实验方案。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 761 株细菌分离株（35 种常见致病菌） 测试浓度： 0-2048 µg/mL 孵育时间： 16-18 小时 实验结果： 显示出广谱抗菌活性。 头孢吡胺的细胞活性测定通常包括评估其对细菌培养物的抗菌活性。将细菌与不同浓度的化合物一起孵育，并测定最小抑菌浓度 (MIC)。这是评估抗菌剂效力的标准方法。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：新西兰白兔（2-3 kg）[2]。
剂量：25 mg/kg 给药途径：静脉注射；单次 实验结果：抗肺炎链球菌。 在实验性肺炎球菌性脑膜炎模型中进行了头孢吡胺的体内动物实验。该化合物以 25 mg/kg 的剂量静脉注射，显示出抗肺炎链球菌活性。现有文献中未提供关于动物模型、治疗方案和结果指标的具体细节。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌内注射后迅速吸收。生物半衰期为 4.44 小时。 头孢吡胺的分子式为 C25H24N8O7S2，分子量为 612.63 g/mol。其 CAS 编号为 70797-11-4。该化合物是一种第三代头孢菌素类抗生素。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。通常采用肠外给药。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供头孢吡胺的毒性数据详情。作为一种β-内酰胺类抗生素，它通常耐受性良好，但仍可能发生过敏反应和胃肠道不适。所引用的参考文献中未提供具体的毒理学信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢吡胺是一种第三代头孢菌素类抗生素。其头孢菌素骨架在3位和7位分别连接有[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基和(R)-2-{[(4-羟基-6-甲基吡啶-3-基)羰基]氨基}-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基。它具有广谱抗菌活性，是一种抗菌药物。它既是头孢菌素类化合物，也是一种羧酸。它是头孢吡胺(1-)的共轭酸。头孢吡胺是一种第三代头孢菌素类抗生素。头孢吡胺是一种具有抗菌活性的第三代半合成β-内酰胺类头孢菌素类抗生素。头孢吡胺与青霉素结合蛋白(PBP)结合，PBP是一种负责肽聚糖交联的肽酶。通过阻止肽聚糖交联，细胞壁完整性遭到破坏，细胞壁合成停止。药物适应症：用于治疗由铜绿假单胞菌等敏感细菌引起的严重感染。作用机制：头孢吡胺的杀菌活性源于其与青霉素结合蛋白 (PBP) 的亲和力，从而抑制细胞壁合成。药效学：头孢吡胺是一种对铜绿假单胞菌有效的头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性。头孢吡胺通过抑制细菌细胞壁生物合成发挥作用。在兔、犬和恒河猴中，头孢吡胺的血浆半衰期远长于头孢哌酮和头孢唑林。
头孢吡胺（CAS：70797-11-4）是一种第三代头孢菌素类抗生素。其同义词包括SM-1652。该化合物具有广谱抗菌活性，包括对铜绿假单胞菌的活性。它被用作抗感染药物。它并非研究用化合物，而是在某些国家获批的治疗药物。 |
| 分子式 |
C25H24N8O7S2
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|---|---|
| 分子量 |
612.63746
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| 精确质量 |
612.121
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| CAS号 |
70797-11-4
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| 相关CAS号 |
Cefpiramide sodium;74849-93-7
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| PubChem CID |
636405
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.75 g/cm3
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| 熔点 |
213-215° (dec)
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| 折射率 |
1.821
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| LogP |
1.046
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| tPSA |
263.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1270
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CC(C(C(N[C@@H](C(N[C@@H]2C(N3C(C(O)=O)=C(CSC4=NN=NN4C)CS[C@H]23)=O)=O)C5=CC=C(O)C=C5)=O)=CN1)=O
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| InChi Key |
PWAUCHMQEXVFJR-PMAPCBKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24N8O7S2/c1-11-7-16(35)15(8-26-11)20(36)27-17(12-3-5-14(34)6-4-12)21(37)28-18-22(38)33-19(24(39)40)13(9-41-23(18)33)10-42-25-29-30-31-32(25)2/h3-8,17-18,23,34H,9-10H2,1-2H3,(H,26,35)(H,27,36)(H,28,37)(H,39,40)/t17-,18-,23-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-(4-hydroxyphenyl)-2-[(6-methyl-4-oxo-1H-pyridine-3-carbonyl)amino]acetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6323 mL | 8.1614 mL | 16.3228 mL | |
| 5 mM | 0.3265 mL | 1.6323 mL | 3.2646 mL | |
| 10 mM | 0.1632 mL | 0.8161 mL | 1.6323 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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