| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cefpodoxime proxetil is a prodrug that is converted to its active form, cefpodoxime, after oral administration. Cefpodoxime exerts its bactericidal activity by binding to penicillin-binding proteins (PBPs), which inhibits peptidoglycan synthesis. This inhibition disrupts bacterial cell wall biosynthesis. Peptidoglycan is the primary constituent of bacterial cell walls, and its inhibition leads to cell lysis and death. Cefpodoxime is stable in the presence of β-lactamase enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢泊肟酯是一种广谱抗生素，可有效对抗多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，尤其是引起中耳炎和咽炎的细菌。其活性成分头孢泊肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性，且在β-内酰胺酶存在下仍保持稳定。该化合物的广谱抗菌活性使其对多种具有临床意义的病原体有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢泊肟酯是一种口服前药，经肠黏膜吸收后脱酯化，释放出活性成分头孢泊肟，属于第三代头孢菌素。它用于治疗由敏感菌引起的感染，包括中耳炎和咽炎。该化合物具有良好的口服生物利用度和广谱抗菌活性，使其成为门诊感染治疗的有效选择。
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| 酶活实验 |
头孢泊肟酯的活性采用标准的体外微生物药敏试验方法进行评估。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。该化合物对β-内酰胺酶的稳定性可通过标准的β-内酰胺酶抑制试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢泊肟酯的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均进行了活性评价。
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| 动物实验 |
头孢泊肟酯的体内动物模型实验包括对感染动物模型进行口服给药，以评估其疗效。研究可能包括中耳炎、咽炎和其他呼吸道感染模型。该前药经肠黏膜吸收并脱酯化后释放活性成分头孢泊肟。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢泊肟酯是一种口服前药。它经肠黏膜吸收并脱酯化后释放出活性第三代头孢菌素——头孢泊肟。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为一种口服活性头孢菌素，预计其具有良好的口服生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢泊肟酯作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、过敏反应，以及罕见的因破坏正常菌群而引起的二重感染。尤其对于青霉素过敏的患者，可能发生超敏反应。
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| 参考文献 |
Drug Dev Ind Pharm. 2021 Aug;47(8):1261-1278.
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| 其他信息 |
头孢泊肟酯是头孢泊肟的1-[(异丙氧基羰基)氧基]乙酯前药。口服后，酯基在肠上皮细胞中水解，释放活性成分头孢泊肟进入血液。它用于治疗急性中耳炎、咽炎和鼻窦炎。它既是前药又是抗菌剂。它是一种羧酸酯、头孢菌素类抗生素和羧酸类抗生素。其功能与头孢泊肟和4-{((R)-2-羧基-3-甲氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-双环[4.2.0]辛-2-烯-7-基氨基甲酰基)-[(Z)-甲氧基亚氨基]-甲基}-噻唑基-2-基铵盐相似。据报道，中国蜜蜂（Apis cerana）体内存在Vantin，且已有相关数据。头孢泊肟酯是一种第三代半合成头孢菌素，属于β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。头孢泊肟的作用机制是其与位于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。这种结合抑制了转肽酶的活性，从而阻止了五甘氨酸桥与五肽第四个氨基酸残基的交联，并中断了后续的肽聚糖链合成。因此，头孢泊肟抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。其活性代谢物是头孢泊肟的前药。另见：头孢泊肟（含活性成分）。
头孢泊肟酯（CAS# 87239-81-4）是一种广谱抗菌剂，其作用机制是通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，从而抑制肽聚糖的合成。它是一种口服前药，经肠黏膜吸收并脱酯化后释放出活性成分——第三代头孢菌素头孢泊肟。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，尤其对引起中耳炎和咽炎的细菌有效。 |
| 分子式 |
C21H27N5O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
557.6
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| 精确质量 |
557.125
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| 元素分析 |
C, 45.23; H, 4.88; N, 12.56; O, 25.82; S, 11.50
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| CAS号 |
87239-81-4
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| 相关CAS号 |
80210-62-4 (free acid);82619-04-3 (sodium);87239-81-4 (Proxetil);79287-88-0 (HCl); 82623-37-8 (TFA);
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| PubChem CID |
6526396
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
111-113°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
2.17
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| tPSA |
234.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
976
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(C1=C(COC)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)/C(/C1=CSC(N)=N1)=N\OC)(=O)OC(C)OC(=O)OC(C)C
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| InChi Key |
LTINZAODLRIQIX-ZFEISNGRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N5O9S2/c1-9(2)33-21(30)35-10(3)34-19(29)15-11(6-31-4)7-36-18-14(17(28)26(15)18)24-16(27)13(25-32-5)12-8-37-20(22)23-12/h8-10,14,18H,6-7H2,1-5H3,(H2,22,23)(H,24,27)/b25-13+/t10?,14-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
1-propan-2-yloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Banan Vantin Cefpodoxime ProxetilCS-807 Doxef U 76252Doxef CS 807 Toraximcephalosporin 807 CS 807 U-76,252
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~224.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7934 mL | 8.9670 mL | 17.9340 mL | |
| 5 mM | 0.3587 mL | 1.7934 mL | 3.5868 mL | |
| 10 mM | 0.1793 mL | 0.8967 mL | 1.7934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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