Cefpodoxime Proxetil

别名: Banan Vantin Cefpodoxime ProxetilCS-807 Doxef U 76252Doxef CS 807 Toraximcephalosporin 807 CS 807 U-76,252 头孢泊肟酯;(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯;头孢泊肟酯 GMP; 头孢泊肟酯 EP标准品;头孢泊肟酯 USP标准品;头孢泊肟酯(非对映体混合物);头孢泊肟酯标准品;头孢泊肟酯峰鉴别 EP标准品;头孢泊肟酯杂质;头孢泊肟酯杂质H鉴别 EP标准品
目录号: V17851 纯度: ≥98%
Cefpodoxime Proxetil (Doxef;CS-807; U-76252;) 是一种广谱抗菌剂,通过与青霉素结合蛋白 (PBP) 结合发挥作用,从而抑制肽聚糖合成,导致细菌细胞壁生物合成破坏。
Cefpodoxime Proxetil CAS号: 87239-81-4
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Cefpodoxime Proxetil:

  • 头孢泊肟
  • 头孢钠
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
头孢泊肟 Proxetil (Doxef; CS-807; U-76252;) 是一种广谱抗菌剂,通过与青霉素结合蛋白 (PBP) 结合发挥作用,从而抑制肽聚糖合成,从而破坏细菌细胞壁生物合成。它是活性游离酸代谢物头孢泊肟的酯前药,对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性生物体具有活性。头孢泊肟酯广泛用于治疗急性中耳炎、咽炎、鼻窦炎和淋病。
生物活性&实验参考方法
参考文献
Drug Dev Ind Pharm. 2021 Aug;47(8):1261-1278.
其他信息
头孢泊肟酯是头孢泊肟的1-[(异丙氧基羰基)氧基]乙基(酯)酯前药。吞服后,酯基在肠上皮细胞中水解,释放活性成分头孢泊肟进入血液。它用于治疗急性中耳炎、咽炎和鼻窦炎。它既是前药又是抗菌药。它是一种羧酸酯、头孢菌素类抗生素和羧酸类抗生素。它在功能上与头孢泊肟和4-{((R)-2-羧基-3-甲氧基甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂-双环[4.2.0]辛-2-烯-7-基氨基甲酰基)-[(Z)-甲氧基亚氨基]-甲基}-噻唑-2-基-铵盐类似。
据报道,在中华蜜蜂(Apis cerana)中发现了Vantin,并有相关数据。
头孢泊肟酯是一种第三代半合成头孢菌素,也是一种具有杀菌活性的β-内酰胺类抗生素。头孢泊肟的作用依赖于其与位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)的结合。结合导致转肽酶活性受到抑制,从而阻止五甘氨酸桥与五肽第四个残基的交联,并中断后续的肽聚糖链合成。因此,头孢泊肟抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。
其活性代谢物头孢泊肟的前药。
另见:头孢泊肟(含活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H27N5O9S2
分子量
557.6
精确质量
557.125
元素分析
C, 45.23; H, 4.88; N, 12.56; O, 25.82; S, 11.50
CAS号
87239-81-4
相关CAS号
80210-62-4 (free acid);82619-04-3 (sodium);87239-81-4 (Proxetil);79287-88-0 (HCl); 82623-37-8 (TFA);
PubChem CID
6526396
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
熔点
111-113°C
折射率
1.671
LogP
2.17
tPSA
234.51
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
37
分子复杂度/Complexity
976
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C(C1=C(COC)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)/C(/C1=CSC(N)=N1)=N\OC)(=O)OC(C)OC(=O)OC(C)C
InChi Key
LTINZAODLRIQIX-ZFEISNGRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H27N5O9S2/c1-9(2)33-21(30)35-10(3)34-19(29)15-11(6-31-4)7-36-18-14(17(28)26(15)18)24-16(27)13(25-32-5)12-8-37-20(22)23-12/h8-10,14,18H,6-7H2,1-5H3,(H2,22,23)(H,24,27)/b25-13+/t10?,14-,18-/m1/s1
化学名
1-propan-2-yloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[[(2E)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
别名
Banan Vantin Cefpodoxime ProxetilCS-807 Doxef U 76252Doxef CS 807 Toraximcephalosporin 807 CS 807 U-76,252
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~224.18 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7934 mL 8.9670 mL 17.9340 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7934 mL 3.5868 mL
10 mM 0.1793 mL 0.8967 mL 1.7934 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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