Ceftazidime hydrate 中文名称: 头孢他啶水合物

别名: Ceftazidime; Anhydrous, Ceftazidime;Ceftazidime; Ceftazidime Anhydrous; Ceftazidime Pentahydrate; Fortaz; Fortum; GR 20263; GR-20263; GR20263; LY 139381; LY-139381; LY139381; Pentahydrate, Ceftazidime; Tazidime; 头孢他啶;头孢他啶五水合物;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(1-羟基-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基)氧亚氨乙酰]氨基]-8-氧代-3-(吡啶-1-鎓-1-基甲基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(1-羟基-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基)氧亚氨乙酰]氨基]-8-氧代-3-(吡啶-1--1-基甲基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

目录号: V6607 纯度: ≥98%

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头孢他啶水合物（Fortaz；Fortum；GR20263；LY-139381；GR-20263）是头孢他啶的水合形式，是第三代广谱β-内酰胺抗生素/头孢菌素抗生素，可用于治疗多种细菌感染。

Ceftazidime hydrate CAS号: 78439-06-2
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

头孢他啶水合物（Fortaz；Fortum；GR20263；LY-139381；GR-20263）是头孢他啶的水合形式，是第三代广谱β-内酰胺抗生素/头孢菌素抗生素，可用于治疗多种细菌性细菌感染。感染。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-lactam
体外研究 (In Vitro)	五水合头孢他啶（0-8 µg/mL，约，24 小时）显示了针对铜绿假单胞菌菌株的抗菌和抗生物膜特性[2]。五水合头孢他啶（约 0–40 µg/mL，约；18） –20 h) 对嗜麦芽糖链球菌分离株具有抑制作用[3]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠大腿感染模型中，头孢他啶（注射液2 h输注，2 000 mg，每8 h一次，持续24 h）五水合物可适度降低细菌密度[4]。
细胞实验	细胞系：铜绿假单胞菌菌株（PAO1、PA1、PA2）浓度：大约 0-8 µg/mL 孵育时间：24 小时结果：证明 MIC 值为 2-4 µg/mL抗菌和抗生物膜活性。
动物实验	动物模型：小鼠大腿感染模型[4] 剂量：2000 mg 给药方式：每 8 小时输注一次，持续 24 小时。结果：与同源 NDM（新德里金属β-内酰胺酶）菌株相比，细菌密度降低。小鼠中性粒细胞减少性大腿感染模型：** 将无特定病原体（SPF）雌性ICR小鼠（20-22 g）腹腔注射环磷酰胺（100 mg/kg和150 mg/kg），分别于接种前4天和1天给药，使其发生中性粒细胞减少。接种前3天，小鼠单次腹腔注射硝酸铀酰（5 mg/kg），以诱导可控性肾功能损害，从而减缓药物清除。将浓度约为10⁷ CFU/mL的测试菌株肌内注射到小鼠大腿。接种后两小时，将小鼠分为三组，分别给予模拟人用药方案的头孢他啶水合物（2000 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注）或头孢他啶-阿维巴坦（2000/500 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注），持续24小时。对照组小鼠给予生理盐水。未治疗的对照组小鼠在0小时（治疗开始时）处死，治疗组和24小时对照组小鼠在24小时后处死。取小鼠大腿组织，匀浆后进行平板计数，测定细菌密度。疗效以log₁₀ CFU/mL值与0小时对照组相比的变化值计算。[4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述有限的信息表明，头孢他啶在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。阿维巴坦尚未在哺乳期妇女中进行研究。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢他啶-阿维巴坦可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 哺乳期用药总结有限的信息表明，头孢他啶在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢他啶可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
参考文献	[1]. Ceftazidime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1985 Feb;29(2):105-61. [2]. In vitro activities of cellulase and ceftazidime, alone and in combination against Pseudomonas aeruginosa biofilms. BMC Microbiol. 2021 Dec 16;21(1):347. [3]. Avibactam potentiated the activity of both ceftazidime and aztreonam against S. maltophilia clinical isolates in vitro. BMC Microbiol. 2021 Feb 22;21(1):60. [4]. Unexpected in vivo activity of ceftazidime alone and in combination with avibactam against New Delhi metallo-β-lactamase-producing Enterobacteriaceae in a murine thigh infection model. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):7007-9.
其他信息	头孢他啶五水合物是头孢他啶的五水合物，头孢他啶是一种头孢菌素，具有7β-[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-{[(2-羧基丙-2-基)氧基]亚氨基}乙酰基]氨基和3-吡啶鎓-1-基甲基侧基。它含有一个头孢他啶基团。这是一种半合成的广谱抗菌药物，源自头孢洛啶，尤其适用于体弱患者的铜绿假单胞菌和其他革兰氏阴性菌感染。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	546.099
元素分析	C, 41.51; H, 5.07; N, 13.20; O, 30.16; S, 10.07
CAS号	78439-06-2
相关CAS号	Ceftazidime;72558-82-8
PubChem CID	6536864
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	>150ºC(dec.)
LogP	-2.84
tPSA	244.76
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	1020
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CC(C)(C(=O)O)O/N=C(/C1=CSC(=N1)N)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C[N+]4=CC=CC=C4)C(=O)[O-]
InChi Key	NMVPEQXCMGEDNH-CYWOSJMDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22N6O7S2.5H2O/c1-22(2,20(33)34)35-26-13(12-10-37-21(23)24-12)16(29)25-14-17(30)28-15(19(31)32)11(9-36-18(14)28)8-27-6-4-3-5-7-27/h3-7,10,14,18H,8-9H2,1-2H3,(H4-,23,24,25,29,31,32,33,34)5*1H2/b26-13-/t14-,18-/m0...../s1
化学名	(6S,7S)-7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(((2-carboxypropan-2-yl)oxy)imino)acetamido)-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate pentahydrate
别名	Ceftazidime; Anhydrous, Ceftazidime;Ceftazidime; Ceftazidime Anhydrous; Ceftazidime Pentahydrate; Fortaz; Fortum; GR 20263; GR-20263; GR20263; LY 139381; LY-139381; LY139381; Pentahydrate, Ceftazidime; Tazidime;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 2~100 mg/mL (3.65~157.07 mM) Water : ~25 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 2~100 mg/mL (3.65~157.07 mM)
Water : ~25 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The results of the P. aeruginosa attachment to the surface of microplate wells containing 1× MIC and 1/2× MIC concentrations of ceftazidime in PAO1 (A), PA1 (B), and PA2 (C). The plates were incubated for 1, 2, or 4 h at 37 °C. Data were normalized to the mean value of the control, which was set at 100%. The error bars indicate the standard deviations between bacteria. Results were expressed as percentage of biofilm formed with respect to control. The statistical significance of the data was determined by an analysis of variance (ANOVA) test followed by the Tukey-Kramer multiple comparison test. Significance was accepted when the P-value was < 0.05 (****P < 0.0001). MIC: Minimum inhibitory concentration.[2]. In vitro activities of cellulase and ceftazidime, alone and in combination against Pseudomonas aeruginosa biofilms. BMC Microbiol. 2021 Dec 16;21(1):347.

Reduction in the P. aeruginosa biofilm formation by PAO1, PA1, and PA2 with different concentrations of ceftazidime (A) and cellulase (B). The error bars indicate the standard deviations between strains. The microplates were incubated for 24 h at 37 °C. Data were normalized to the mean value of the control, which was set at 100%. The error bars indicate the standard deviations between bacteria. Results were expressed as percentage of biofilm biomass formed with respect to control. The statistical significance of the data was determined by an analysis of variance (ANOVA) test followed by the Tukey-Kramer multiple comparison test. Significance was accepted when the P-value was < 0.05 (****P < 0.0001, **P < 0.01). HI: Heat-inactivated; MIC: Minimum inhibitory concentration.[2]. In vitro activities of cellulase and ceftazidime, alone and in combination against Pseudomonas aeruginosa biofilms. BMC Microbiol. 2021 Dec 16;21(1):347.

Reduction of P. aeruginosa biofilm formation by combination of ceftazidime (1/16× MIC) and different concentrations of cellulase in PAO1, PA1, and PA2. The error bars indicate the standard deviations between strains. The microplates were incubated for 24 h at 37 °C. Data were normalized to the mean value of the control, which was set at 100%. The error bars indicate the standard deviations between bacteria. Results were expressed as percentage of biofilm biomass formed with respect to control. The statistical significance of the data was determined by an analysis of variance (ANOVA) test followed by the Tukey-Kramer multiple comparison test. Significance was accepted when the P-value was < 0.05 (****P < 0.0001). MIC: Minimum inhibitory concentration.[2]. In vitro activities of cellulase and ceftazidime, alone and in combination against Pseudomonas aeruginosa biofilms. BMC Microbiol. 2021 Dec 16;21(1):347.