| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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描述：头孢他啶水合物（Fortaz；Fortum；GR20263；LY-139381；GR-20263）是头孢他啶的水合物，是一种第三代广谱β-内酰胺类抗生素/头孢菌素类抗生素，可用于治疗多种细菌感染。
| 靶点 |
β-lactam
Peptidoglycan synthesis (by binding to penicillin-binding proteins) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
头孢他啶五水合物（0-8 µg/mL，约 24 小时）对铜绿假单胞菌菌株表现出抗菌和抗生物膜特性[2]。
头孢他啶五水合物（0-40 µg/mL，约 18-20 小时）对嗜麦芽窄食单胞菌分离株表现出抑制作用[3]。 针对铜绿假单胞菌菌株（PAO1 参考菌株和两个临床分离株 PA1、PA2），头孢他啶水合物的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 至 4 μg/mL，最低杀菌浓度 (MBC) 为 4 至 8 μg/mL。 [2] 在最低抑菌浓度 (MIC) 和 1/2 倍 MIC 浓度下，头孢他啶水合物在 1-4 小时内以浓度和时间依赖的方式抑制 PAO1 菌株的生物膜附着，MIC 浓度在 4 小时后抑制了 64% 的附着。然而，它并未抑制两种临床分离株 PA1 和 PA2 的附着。[2] 头孢他啶水合物（浓度分别为 1 倍、1/2 倍、1/4 倍、1/8 倍和 1/16 倍 MIC）在 24 小时后以剂量依赖的方式显著降低了所有三种铜绿假单胞菌菌株的生物膜形成 (P < 0.0001)。在 1/16 倍 MIC 浓度下仅观察到中等程度的抑制作用。 [2] 头孢他啶水合物对已形成的铜绿假单胞菌生物膜的最低生物膜清除浓度 (MBEC) 为 2048 至 8192 μg/mL。与浮游细胞的最低抑菌浓度 (MIC) 相比，MBEC 提高了 1024 至 4096 倍。[2] 当与纤维素酶（浓度分别为 1.25、2.5、5 和 10 U/mL）联用时，头孢他啶水合物的 MBEC 显著降低。MBEC 降低了 32 至 128 倍，其中在 PAO1 菌株中观察到的降低最为显著（128 倍）。 [2] 亚抑制浓度头孢他啶水合物（1/16×MIC）与纤维素酶（在所有测试浓度下）联合使用，与相同浓度下单独使用任一药物相比，可显著降低生物膜生物量。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠大腿感染模型中，头孢他啶五水合物（2 小时静脉输注，2000 mg，每 8 小时一次，持续 24 小时）可适度降低细菌密度[4]。
在中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型中，模拟人用剂量的头孢他啶水合物（2000 mg，每 8 小时一次，2 小时静脉输注）可使野生型肺炎克雷伯菌 454 株的细菌密度降低 >2 log₁₀。[4] 针对同源的 NDM-1 产生型肺炎克雷伯菌菌株，尽管体外 MIC >128 μg/mL，但相同的头孢他啶水合物给药方案仅使细菌密度降低了 1.4 log₁₀。 [4] 针对四株临床分离的产NDM菌株，头孢他啶水合物单药治疗对其中三株菌株未显示出显著活性，对肺炎克雷伯菌449株也仅显示出中等活性（菌落数减少0.11 log₁₀）。[4] 相比之下，头孢他啶水合物与阿维巴坦（2000/500 mg，每8小时静脉输注2小时）联合用药对所有五株产NDM菌株均显示出活性，菌落数减少范围为0.61至2.6 log₁₀。[4] |
| 细胞实验 |
细胞系：铜绿假单胞菌菌株（PAO1、PA1、PA2）
浓度：约0-8 µg/mL 孵育时间：24小时 结果：抗菌和抗生物膜活性MIC值约为2-4 µg/mL。 |
| 动物实验 |
动物模型：小鼠大腿感染模型[4]
剂量：2000 mg 给药途径：每8小时静脉输注一次，持续24小时。 结果：与同源NDM（新德里金属β-内酰胺酶）菌株相比，细菌密度降低。 小鼠中性粒细胞减少性大腿感染模型：**将无特定病原体（SPF）雌性ICR小鼠（20-22 g）腹腔注射环磷酰胺（100 mg/kg和150 mg/kg），分别于接种前4天和1天给药，使其处于中性粒细胞减少状态。接种前3天，小鼠单次腹腔注射硝酸铀酰（5 mg/kg）以诱导可控性肾功能损害，从而减缓药物清除。将约10⁷ CFU/mL的测试分离株肌内注射到小鼠大腿。接种后两小时，将小鼠分为三组，分别给予模拟人用药方案的头孢他啶水合物（2000 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注）或头孢他啶-阿维巴坦（2000/500 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注），持续24小时。对照组小鼠给予生理盐水。未治疗的对照组小鼠在0小时（治疗开始时）处死，治疗组和24小时对照组小鼠在24小时后处死。取小鼠大腿组织，匀浆后进行平板计数，测定细菌密度。疗效以log₁₀ CFU/mL值与0小时对照组相比的变化值计算。 [4] 小鼠中性粒细胞减少性大腿感染模型：将无特定病原体（SPF）雌性ICR小鼠（20-22 g）腹腔注射环磷酰胺（100 mg/kg和150 mg/kg），分别于接种前4天和1天给药，使其发生中性粒细胞减少。接种前3天，小鼠单次腹腔注射硝酸铀酰（5 mg/kg），以诱导可控性肾功能损害，从而减缓药物清除。将浓度约为10⁷ CFU/mL的测试分离株肌内注射到小鼠大腿。接种后两小时，将小鼠分为三组，分别给予模拟人用药方案的头孢他啶水合物（2000 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注）或头孢他啶-阿维巴坦（2000/500 mg，每8小时一次，持续2小时静脉输注），持续24小时。对照组小鼠给予生理盐水。未治疗的对照组小鼠在0小时（治疗开始时）处死，治疗组和24小时对照组小鼠在24小时后处死。取小鼠大腿组织，匀浆后进行平板计数，测定细菌密度。疗效以log₁₀ CFU/mL值与0小时对照组相比的变化值计算。[4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
采用人体模拟给药方案来模拟头孢他啶水合物（2000 mg，每 8 小时一次，2 小时静脉输注）在人体内的药代动力学特征。在感染小鼠中进行了药代动力学研究，证实所达到的浓度与先前报道的该人体模拟给药方案的浓度相似。[4]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明头孢他啶在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。阿维巴坦尚未在哺乳期妇女中进行研究。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢他啶-阿维巴坦可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明头孢他啶在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类抗生素偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以使用头孢他啶。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢他啶五水合物是头孢他啶的五水合物，头孢他啶是一种头孢菌素类抗生素，其结构包含一个7β-[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑基-4-基)-2-{[(2-羧丙基-2-基)氧基]亚氨基}乙酰基]氨基和一个3-吡啶鎓-1-基甲基侧链。它含有一个头孢他啶基团。这是一种半合成的广谱抗菌药物，由头孢噻肟衍生而来，特别适用于治疗体弱患者的铜绿假单胞菌和其他革兰氏阴性菌感染。
头孢他啶水合物是一种第三代头孢菌素类抗生素，对铜绿假单胞菌具有强效活性。它通过与青霉素结合蛋白结合，抑制肽聚糖的合成，从而发挥杀菌作用。[2] 本研究表明，浮游状态和生物膜包裹状态的铜绿假单胞菌对头孢他啶水合物的敏感性存在显著差异。细菌在浮游状态下对头孢他啶水合物高度敏感（MIC 2-4 μg/mL），但在生物膜的保护下，其耐药性显著增强（MBEC 2048-8192 μg/mL）。[2] 头孢他啶水合物与糖苷水解酶纤维素酶联用，在治疗生物膜相关感染方面展现出巨大的潜力。纤维素酶能够降解生物膜的胞外聚合物（EPS），使抗生素能够更有效地渗透并杀死包裹其中的细菌。这种组合使清除生物膜所需的头孢他啶水合物浓度显著降低（32 至 128 倍）。[2] |
| 精确质量 |
546.099
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|---|---|
| 元素分析 |
C, 41.51; H, 5.07; N, 13.20; O, 30.16; S, 10.07
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| CAS号 |
78439-06-2
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| 相关CAS号 |
Ceftazidime;72558-82-8
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| PubChem CID |
6536864
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>150ºC(dec.)
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| LogP |
-2.84
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| tPSA |
244.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C(=O)O)O/N=C(/C1=CSC(=N1)N)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C[N+]4=CC=CC=C4)C(=O)[O-]
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| InChi Key |
NMVPEQXCMGEDNH-CYWOSJMDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22N6O7S2.5H2O/c1-22(2,20(33)34)35-26-13(12-10-37-21(23)24-12)16(29)25-14-17(30)28-15(19(31)32)11(9-36-18(14)28)8-27-6-4-3-5-7-27/h3-7,10,14,18H,8-9H2,1-2H3,(H4-,23,24,25,29,31,32,33,34)5*1H2/b26-13-/t14-,18-/m0...../s1
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| 化学名 |
(6S,7S)-7-((Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(((2-carboxypropan-2-yl)oxy)imino)acetamido)-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
pentahydrate
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| 别名 |
Ceftazidime; Anhydrous, Ceftazidime;Ceftazidime; Ceftazidime Anhydrous; Ceftazidime Pentahydrate; Fortaz; Fortum; GR 20263; GR-20263; GR20263; LY 139381; LY-139381; LY139381; Pentahydrate, Ceftazidime; Tazidime;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 2~100 mg/mL (3.65~157.07 mM)
Water : ~25 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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