| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Ceftibuten is a broad-spectrum cephalosporin antibiotic. Its primary mechanism of action, like other β-lactams, is inhibition of bacterial cell wall synthesis.[1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ceftibuten (Sch-39720) 对沙雷氏菌属和化脓性链球菌具有中等活性，但对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属和变形杆菌具有高度活性。头孢布烯仅对铜绿假单胞菌和专性厌氧菌有较弱的活性，对肠球菌和葡萄球菌则相对无活性。除脆弱拟杆菌外，当大多数产生 β-内酰胺酶的生物体存在时，它保持稳定。头孢布烯对肠杆菌科菌株表现出高效力（90% 菌株的平均 MIC = 0.25 μg/ml）；然而，它对空肠弯曲杆菌菌株的功效相对较低（90% 菌株的平均 MIC = 16.0 μg/ml）[1]。
头孢布烯 在体外对多种革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌表现出强大的抗菌活性。它对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属和变形菌属具有高活性。对沙雷菌属和化脓性链球菌具有中等活性。头孢布烯 对肠球菌和葡萄球菌相对无活性，对铜绿假单胞菌和专性厌氧菌仅有弱活性。它对大多数产β-内酰胺酶的微生物稳定，但脆弱拟杆菌除外。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢布烯是一种生物稳定的 β-内酰胺抗生素，已被证明在大鼠肠刷状缘膜囊泡中表现出独特的立体选择性和质子梯度依赖性转运特性。它还被证明可以通过小肽转运系统转运，并且与载体具有相对较高的亲和力[3]。
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| 细胞实验 |
抗菌药敏试验采用标准化的肉汤微量稀释法进行。将 头孢布烯 在阳离子补充的MH肉汤（用于肠杆菌科）或补充了裂解马血的MH肉汤（用于空肠弯曲菌）中进行倍比系列稀释。每株菌的最终接种量约为5 × 10^5 CFU/ml。微量稀释板在37°C有氧条件下孵育18-24小时（空肠弯曲菌在微需氧环境中孵育48小时）。MIC定义为抑制可见生长的最低药物浓度。为测定MBC，从无可见生长的孔中取样，转种至绵羊血琼脂平板。MBC定义为导致初始接种量≥99.9%被杀灭的最低药物浓度。[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在49名儿童中，单次口服头孢布烯混悬液（4.5或9.0 mg/kg）后，药物迅速吸收，达峰时间（Tmax）约为140分钟。平均表观消除半衰期（t1/2）为2.0 ± 0.5小时。平均表观稳态分布容积（Vss/F）为0.4 ± 0.2 L/kg。平均表观总血浆清除率（CL/F）为2.5 ± 0.9 mL/min/kg。[1] 在19名受试者的子集中测定的头孢布烯平均肾清除率（CLR）为1.02 ± 0.5 mL/min/kg。通过 CL/F 减去 CLR 估算的平均表观非肾清除率 (CLNR) 为 1.3 ± 0.6 mL/min/kg，提示儿童体内存在显著的非肾清除途径。在 9 名接受 9.0 mg/kg 剂量且尿液收集充分的受试者中，24 小时内尿液中回收的剂量平均为 48.3%（范围 18.7-73.9%）。[1]药代动力学参数显示出年龄依赖性。0.5 至 ≤5 岁儿童的 CL/F (3.1 ± 1.1 mL/min/kg) 显著高于 >10 岁儿童 (2.0 ± 0.6 mL/min/kg)。患者年龄与消除半衰期和 CL/F 均呈显著负相关，估算的肌酐清除率与肾清除率和 CL/F 也呈显著负相关。 [1]
一项针对11名婴儿（6-26个月）的验证性研究，给予9.0 mg/kg剂量，证实了这些发现，结果显示CL/F为3.0 ± 0.5 mL/min/kg。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，头孢布烯在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用头孢布烯。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 在这项涉及 60 名儿科受试者（49 名在主要研究中，11 名在验证研究中）的单剂量研究中，头孢布烯耐受性良好。所有受试者均未出现与单次服用头孢布烯相关的不良反应。给药后未观察到肾脏或肝脏功能障碍的生化证据。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢布烯二水合物是头孢布烯的二水合物。它是一种口服抗菌药物，用于治疗泌尿道和呼吸道感染。它含有头孢布烯分子。
头孢布烯二水合物是头孢布烯的二水合物形式，头孢布烯是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢布烯与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱并引起细胞裂解。 头孢菌素类抗菌药物，用于治疗包括泌尿道感染和呼吸道感染在内的多种感染。 另见：头孢布烯（具有活性成分）。 头孢布烯（SCH 39720）是一种新近合成的广谱口服头孢菌素。其抗菌谱和剂型表明其可能用于治疗婴幼儿的中耳炎、上呼吸道感染、下呼吸道感染和泌尿道感染。[1] 本研究未测定儿童口服头孢布烯的绝对生物利用度。因此，CL/F 和 Vss/F 等参数均为“表观”值（用 /F 表示），因为它们未根据吸收程度进行校正。[1] |
| 分子式 |
C15H18N4O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
446.4554
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| 精确质量 |
446.056
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| 元素分析 |
C, 40.35; H, 4.06; N, 12.55; O, 28.67; S, 14.36
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| CAS号 |
118081-34-8
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| 相关CAS号 |
Ceftibuten;97519-39-6;Ceftibuten hydrate;1346153-47-6
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| PubChem CID |
5282241
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
966.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>180ºC (dec.)
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| 闪点 |
538.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| LogP |
0.733
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| tPSA |
234.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C([H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(=C(/[H])\C([H])([H])C(=O)O[H])/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=O)=O.O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
SSWTVBYDDFPFAF-ODPSPGRDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O6S2.2H2O/c16-15-17-7(5-27-15)6(1-2-9(20)21)11(22)18-10-12(23)19-8(14(24)25)3-4-26-13(10)19;;/h1,3,5,10,13H,2,4H2,(H2,16,17)(H,18,22)(H,20,21)(H,24,25);2*1H2/b6-1+;;
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-4-carboxybut-2-enoyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;dihydrate
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| 别名 |
Sch 39720 dihydrate; Sch-39720 dihydrate; Sch39720 dihydrate; Ceftibuten Dihydrate; UNII-62F4443RWP; Seftem; ceftibuten.2H2O; Seftem (TN); Cedax (TN); AC1NQZPM; SCHEMBL159144; CHEBI:34618; HY-B0698A; 62F4443RWP; AKOS025149353; AN-6406; HE068843; HE299817; O441; FT-0664440; D02121; A803878; I06-1263
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~223.98 mM)
DMSO : 90~100 mg/mL (201.58~223.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) 配方 4 中的溶解度: 2.26 mg/mL (5.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2398 mL | 11.1992 mL | 22.3984 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2398 mL | 4.4797 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1199 mL | 2.2398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
