| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceftibuten exerts its bactericidal action by binding to essential target proteins (penicillin-binding proteins, PBPs) of the bacterial cell wall. This binding leads to inhibition of cell-wall synthesis. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linking of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity. Ceftibuten is beta-lactamase-stable, making it effective against β-lactamase-producing bacterial strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢布烯（Sch39720）对变形杆菌属、大肠杆菌、流感嗜血杆菌和克雷伯氏菌属细菌具有良好的抗菌活性，对沙雷氏菌属和化脓性链球菌属细菌也相当有效。头孢布烯对铜绿假单胞菌和专性厌氧菌的抗菌活性较差，对肠球菌和葡萄球菌的抗菌活性也相对较低。除脆弱拟杆菌外，大多数产生β-内酰胺酶的微生物对头孢布烯均表现出良好的抗菌活性。头孢布烯对空肠弯曲菌的活性较低（90%菌株的平均MIC为16.0 μg/ml），但对肠杆菌科细菌的活性较高（90%菌株的平均MIC为0.25 μg/ml）[1]。头孢布烯对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显示出较高的活性。对肺炎链球菌的活性较低（MIC90为16 mg/l）。该化合物在体外对多种革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌具有强效活性。作为第三代头孢菌素，它对革兰氏阴性菌的活性增强。
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| 体内研究 (In Vivo) |
生物稳定性β-内酰胺类抗生素头孢布烯已被证实可通过一种对载体具有高亲和力的微小肽转运机制，在大鼠肠道刷状缘膜囊泡中进行转运。其转运特性依赖于质子梯度和立体选择性[3]。头孢布烯是一种口服有效的第三代头孢菌素类抗生素。它通常用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。该化合物的口服生物利用度和β-内酰胺酶稳定性使其成为治疗呼吸道感染的有效选择。
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| 酶活实验 |
头孢布烯的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。该化合物对β-内酰胺酶的稳定性可通过标准的β-内酰胺酶抑制试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢布烯的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。该化合物的活性针对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均进行了评价。
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| 动物实验 |
头孢布烯的体内动物模型实验将包括对感染动物模型进行口服给药，以评估其疗效。研究可能包括慢性支气管炎急性细菌性加重、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎的模型。该化合物的口服生物利用度使其适用于门诊治疗模型。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。头孢博辛经尿液排泄；95%的给药放射性物质可从尿液或粪便中回收。0.21 L/kg [成人受试者] 0.5 L/kg [空腹儿科患者] 代谢/代谢物 一项对六名健康成年男性志愿者进行的放射性标记头孢博辛研究表明，顺式头孢博辛是血浆和尿液中的主要成分。约10%的头孢博辛转化为反式异构体，其抗菌效力约为顺式异构体的1/8。消除途径：头孢布洛芬经尿液排泄；95%的给药放射性物质可从尿液或粪便中回收。 头孢布烯是一种口服有效的第三代头孢菌素类抗生素。现有文献中并未详细描述具体的药代动力学数据。作为一种口服有效的头孢菌素，预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物的特征在于其β-酰基侧链7位上的羧乙基部分，这赋予其对多种β-内酰胺酶水解的增强稳定性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
头孢杆菌通过与细菌细胞壁中的关键靶蛋白结合发挥杀菌作用。这种结合会导致细胞壁合成受到抑制。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，母乳中头孢杆菌的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢杆菌可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 蛋白结合率 头孢杆菌与血浆蛋白的结合率为 65%。蛋白结合率与血浆中头孢杆菌的浓度无关。 头孢布烯作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。与头孢菌素相关的常见副作用包括胃肠道不适、超敏反应（尤其是在青霉素过敏患者中）以及对肠道菌群的潜在影响。该化合物仅供研究使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢布烯是一种第三代头孢菌素类抗生素，其头孢菌素骨架的7位上连接有[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑基-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰基]氨基取代基。头孢布烯为口服药物，以二水合物形式用于治疗泌尿道和呼吸道感染。它是一种抗菌药物，属于头孢菌素类和二羧酸类抗生素。常用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。头孢布烯是一种头孢菌素类抗菌药物。头孢布烯是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢布烯与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化和细胞裂解。头孢布螺酮是一种第三代头孢菌素类抗生素，为口服药物。头孢氨苄用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作 (ABECB)、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。头孢菌素类抗生素用于治疗多种感染，包括尿路感染和呼吸道感染。另见：头孢布螺酮二水合物（活性成分）。适应症：用于治疗慢性支气管炎急性细菌性加重（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。作用机制：头孢布螺酮通过与细菌细胞壁中的关键靶蛋白结合发挥杀菌作用。这种结合导致细胞壁合成受到抑制。
药效学 头孢杆菌是一种具有杀菌活性的抗生素。 头孢布烯（CAS# 97519-39-6）是一种口服的第三代头孢菌素类抗生素。它是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的头孢菌素，具有抗菌活性。头孢布烯与青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活，从而抑制细胞壁合成。它用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。 |
| 分子式 |
C15H14N4O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
410.42486
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| 精确质量 |
410.035
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| CAS号 |
97519-39-6
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| 相关CAS号 |
Ceftibuten dihydrate;118081-34-8;Ceftibuten hydrate;1346153-47-6
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| PubChem CID |
5282242
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
966.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
538.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.762
|
| LogP |
-0.96
|
| tPSA |
216.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1[C@@H](NC(=O)/C(/C2N=C(N)SC=2)=C\CC(=O)O)[C@H]2SCC=C(N12)C(=O)O
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| InChi Key |
UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O6S2/c16-15-17-7(5-27-15)6(1-2-9(20)21)11(22)18-10-12(23)19-8(14(24)25)3-4-26-13(10)19/h1,3,5,10,13H,2,4H2,(H2,16,17)(H,18,22)(H,20,21)(H,24,25)/b6-1-/t10-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-4-carboxybut-2-enoyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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