| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢布烯 (Sch39720) 对变形杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌和克雷伯氏菌具有良好的功效。对沙雷氏菌相当有效。和化脓性链球菌。头孢布烯对铜绿假单胞菌和专性厌氧菌的作用较差，对肠球菌和葡萄球菌的作用相对较差。除脆弱拟杆菌外，大多数产生 β-内酰胺酶的生物体都表现出稳定性。头孢布烯对空肠弯曲杆菌的活性较低（90% 菌株的平均 MIC = 16.0 μg/ml），但对肠杆菌科菌株的活性较高（90% 菌株的平均 MIC = 0.25 μg/ml）[ 1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
生物稳定的β-内酰胺抗生素头孢布烯已被证明可以通过与载体具有高亲和力的微小肽转运机制在大鼠肠刷状缘膜囊泡中转运。依赖于质子梯度和立体选择性的传输特性 [3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。 头孢布烯经尿液排泄；95%的给药放射性物质在尿液或粪便中回收。 0.21 L/kg [成人受试者] 0.5 L/kg [空腹儿科患者] 代谢/代谢物 一项对6名健康成年男性志愿者进行放射性标记头孢布烯的研究表明，顺式头孢布烯是血浆和尿液中的主要成分。约10%的头孢布烯转化为反式异构体，其抗菌效力约为顺式异构体的1/8。 一项对6名健康成年男性志愿者进行放射性标记头孢布烯的研究表明，顺式头孢布烯是血浆和尿液中的主要成分。约10%的头孢布烯会转化为反式异构体，其抗菌效力约为顺式异构体的1/8。 消除途径：头孢布烯经尿液排泄；95%的给药放射性物质在尿液或粪便中回收。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
头孢布烯通过与细菌细胞壁的关键靶蛋白结合发挥杀菌作用。这种结合导致细胞壁合成受到抑制。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，头孢布烯在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢布烯可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 头孢布烯与血浆蛋白的结合率为 65%。蛋白质结合率与血浆头孢布烯浓度无关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
头孢布烯是一种第三代头孢菌素类抗生素，其头孢烯骨架的7位上连接有[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-4-羧基丁-2-烯酰基]氨基取代基。头孢布烯是一种口服药物，以二水合物的形式用于治疗泌尿道和呼吸道感染。它是一种抗菌药物，属于头孢菌素类和二羧酸类化合物。它通常用于治疗慢性支气管炎急性细菌性加重（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。
头孢布烯是一种头孢菌素类抗菌药物。 头孢布烯是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢布烯与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化并引起细胞裂解。 头孢布烯是一种第三代头孢菌素类抗生素。它是一种口服药物。头孢氨苄用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。 头孢菌素类抗菌药物，用于治疗包括泌尿道感染和呼吸道感染在内的多种感染。 另见：头孢布烯二水合物（活性成分）。 适应症 适用于治疗慢性支气管炎急性细菌性发作（ABECB）、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。 作用机制 头孢布烯通过与细菌细胞壁的关键靶蛋白结合发挥杀菌作用。这种结合导致细胞壁合成受到抑制。 药效学 头孢布烯是一种具有杀菌作用的抗生素。 |
| 分子式 |
C15H14N4O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
410.42486
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| 精确质量 |
410.035
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| CAS号 |
97519-39-6
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| 相关CAS号 |
Ceftibuten dihydrate;118081-34-8;Ceftibuten hydrate;1346153-47-6
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| PubChem CID |
5282242
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
966.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
538.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.762
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
216.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1[C@@H](NC(=O)/C(/C2N=C(N)SC=2)=C\CC(=O)O)[C@H]2SCC=C(N12)C(=O)O
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| InChi Key |
UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O6S2/c16-15-17-7(5-27-15)6(1-2-9(20)21)11(22)18-10-12(23)19-8(14(24)25)3-4-26-13(10)19/h1,3,5,10,13H,2,4H2,(H2,16,17)(H,18,22)(H,20,21)(H,24,25)/b6-1-/t10-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-4-carboxybut-2-enoyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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