| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of ceftiofur sodium are penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. By binding to PBPs, it inhibits the transpeptidase activity required for peptidoglycan cross-linking, leading to cell wall synthesis inhibition and bacterial cell death. It is resistant to many beta-lactamases due to its cephalosporin structure. It has broad-spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，头孢噻呋钠对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性，包括多杀性巴氏杆菌、溶血性曼氏杆菌、嗜血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、链球菌属和大肠杆菌。它对牛和猪的呼吸道病原体具有强效抗菌活性。其体外活性已通过最小抑菌浓度（MIC）测定进行了表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻呋钠在体内用于治疗牛、猪和马的呼吸系统疾病，以及蹄腐病、子宫炎和其他细菌感染。它通过肌内注射或皮下注射给药。它是美国唯一获准用于食用动物的头孢菌素类药物。其疗效已在众多临床试验中得到证实。
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| 酶活实验 |
抗菌药物敏感性试验的一般方案是根据CLSI兽医病原体指南，采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。细菌菌株（例如，多杀性巴氏杆菌、溶血性曼氏杆菌、大肠杆菌）过夜培养。将培养物稀释后接种到含有头孢噻呋钠系列稀释液（0.015-64 µg/mL）的96孔板中。在35-37°C下孵育16-20小时后，测定最小抑菌浓度（MIC）。试验中包含质控菌株（例如，大肠杆菌ATCC 25922、金黄色葡萄球菌ATCC 29213）。计算MIC50和MIC90。
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| 细胞实验 |
目前，基于细胞的头孢噻呋钠研究通用方案有限。该化合物的主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成。在细菌杀灭研究中，将细菌培养物用不同浓度（1-64倍MIC）的头孢噻呋钠处理，并在37°C下孵育。通过在不同时间点（0、2、4、6、24小时）进行菌落计数来评估细菌存活率，并绘制时间-杀菌曲线。
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| 动物实验 |
体内疗效研究的一般方案采用呼吸道疾病动物模型（例如，感染多杀性巴氏杆菌或溶血性曼氏杆菌的小牛）。头孢噻呋钠以1-5 mg/kg/天的剂量肌注或皮下注射，持续3-5天。记录临床症状（发热、呼吸频率、鼻腔分泌物、咳嗽）。测定鼻拭子或肺组织中的细菌计数。监测体重和采食量。记录存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢噻呋钠的分子量为545.56 g/mol (C19H16N5NaO7S3)。它是一种半合成的第三代头孢菌素，易溶于水。肌内或皮下注射后，它能迅速被吸收并分布到组织中。它代谢为活性代谢物去呋喃酰头孢噻呋，主要经肾脏排泄。其消除半衰期为2-5小时，具体时间取决于物种。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢噻呋钠在兽用动物中具有良好的安全性。它可能引起注射部位反应、疼痛和肿胀。过敏反应罕见。食用动物使用后需设置停药期，以确保药物残留低于可接受的水平。该药未获准用于人类，因此不应在人类中使用。
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| 其他信息 |
头孢噻呋钠是一种有机分子实体。头孢噻呋钠是头孢噻呋的钠盐形式，头孢噻呋是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的、广谱的第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢噻呋与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化和细胞裂解。另见：头孢噻呋（含活性成分）。适应症：猪：治疗由胸膜肺炎放线菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌和猪链球菌引起的细菌性呼吸道疾病。治疗由猪链球菌感染引起的败血症、多发性关节炎或多浆膜炎。牛：治疗牛急性趾间坏死（也称蹄腐病）。治疗牛急性产后子宫炎，适用于其他抗菌治疗无效的情况。
头孢噻呋钠（CAS 104010-37-9）是一种第三代头孢菌素类抗生素，仅用于兽医领域。它用于治疗牛、猪和马的呼吸道疾病，以及蹄腐病和其他感染。它是美国唯一获准用于食用动物的头孢菌素类药物。它通过注射给药，尚未获准用于人体。 |
| 分子式 |
C19H16N5NAO7S3
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|---|---|
| 分子量 |
545.5444
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| 精确质量 |
545.01
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| CAS号 |
104010-37-9
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| 相关CAS号 |
Ceftiofur;80370-57-6;Ceftiofur hydrochloride;103980-44-5;Ceftiofur-d3 sodium
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| PubChem CID |
23671563
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.81g/cm3
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| LogP |
0.556
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| tPSA |
259.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
952
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C(C([H])([H])SC(C2=C([H])C([H])=C([H])O2)=O)=C(C(=O)[O-])N2C(C([H])([C@@]12[H])N([H])C(C(C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=NOC([H])([H])[H])=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
RFLHUYUQCKHUKS-JUODUXDSSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N5O7S3.Na/c1-30-23-11(9-7-34-19(20)21-9)14(25)22-12-15(26)24-13(17(27)28)8(5-32-16(12)24)6-33-18(29)10-3-2-4-31-10;/h2-4,7,12,16H,5-6H2,1H3,(H2,20,21)(H,22,25)(H,27,28);/q;+1/p-1/b23-11-;/t12-,16-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(furan-2-carbonylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~91.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.06 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.06 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8330 mL | 9.1652 mL | 18.3305 mL | |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8330 mL | 3.6661 mL | |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9165 mL | 1.8330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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