Ceftiofur targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the final stages of peptidoglycan synthesis, which is essential for bacterial cell wall integrity. By binding to and inactivating these PBPs, Ceftiofur inhibits cell wall synthesis, leading to bacterial cell lysis and death. It is effective against a wide range of Gram-positive and Gram-negative bacteria.

体外实验表明，头孢噻呋对多种敏感病原体具有杀菌活性。其活性机制在于能够结合并灭活青霉素结合蛋白（PBPs）。它对许多引起牲畜呼吸道感染和其他感染的细菌有效。公开资料中并未详细列出各种病原体的定量最小抑菌浓度（MIC）值。

头孢噻呋在体内用于治疗牛、猪和马的呼吸道感染以及牛的蹄腐病。它通过肌注给药。推荐绵羊剂量为每公斤体重肌注1至2毫克头孢噻呋，每24小时重复一次，共治疗3次。肌注后吸收迅速。

对于体外无细胞实验，可以使用放射性标记的青霉素或荧光标记的青霉素类似物来研究头孢噻呋与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合。将细菌膜制备物与标记化合物和不同浓度的头孢噻呋一起孵育。测量与PBPs结合的标记化合物的量，即可确定头孢噻呋对PBPs的亲和力。

在体外细胞试验中，头孢噻呋的抗菌活性是在细菌培养物中评估的。将细菌在不同浓度的抗生素存在下进行培养，并使用标准肉汤微量稀释法测定生长抑制率，从而确定最小抑菌浓度（MIC）。

在体内，头孢噻呋的疗效评估主要通过细菌感染的动物模型或兽医临床应用来进行。该抗生素被给予感染动物，评估终点包括临床症状改善、细菌载量降低和动物存活率。

吸收、分布和排泄
一项对四只雄性和四只雌性Sprague-Dawley大鼠的研究表明，肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。主要的尿代谢物是去呋喃基头孢噻呋（DFC）。小牛肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，头孢噻呋的代谢与大鼠相似。尿液中也存在未代谢的头孢噻呋（占总放射性的4.4%–21%）。在一项与小牛的对比研究中，一组Sprague-Dawley大鼠（7只雄性，7只雌性）单次口服¹⁴C-头孢噻呋（200 mg/kg体重）。约55%的总剂量经尿液排出，其余部分存在于粪便和胃肠道中。6小时血浆浓度为1 mg/kg，所有组织（包括肝脏、肌肉和脂肪）中均检测到痕量头孢噻呋。肾脏中的残留量最高（0.7 mg/kg）。一项对泌乳奶牛的研究表明，连续5天每天给予¹⁴C-头孢噻呋（2.3 mg/kg体重），32-38%的放射性以游离代谢物的形式存在于乳汁中。主要代谢产物为去呋喃基头孢噻呋半胱氨酸二硫化物，占总放射性的7-9%。母体化合物未在牛奶中检测到。一项对肌注(14)C-头孢噻呋的公牛的研究表明，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。尿液和血浆中的初始代谢产物为去呋喃基头孢噻呋。放射性代谢物的HPLC分析结果与大鼠研究结果相似。产生了多种代谢产物，其中主要代谢产物（占尿液总代谢产物的87%）为去呋喃基头孢噻呋乙酰胺结合物。母体化合物未在尿液中检测到。有关头孢噻呋（共13种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢物/代谢物 一项对四只雄性和四只雌性Sprague-Dawley大鼠的研究表明，肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。主要的尿液代谢物是去呋喃基头孢噻呋（DFC）。在小牛肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，也观察到了类似的头孢噻呋代谢。尿液中也存在未代谢的头孢噻呋（占总放射性的4.4%～21%）。在一项与小牛的对比研究中，一组Sprague-Dawley大鼠（7只雄性和7只雌性）单次口服(14)C-头孢噻呋（200 mg/kg体重）。约55%的总剂量经尿液排出，其余部分存在于粪便和胃肠道中。……主要的尿液代谢物是头孢噻呋亚砜半胱氨酸硫酯。对体外用阿罗氯诱导的大鼠肝脏S-9组分中产生的¹⁴C-头孢噻呋代谢物进行高效液相色谱分析表明，去呋喃基头孢噻呋是主要代谢物。低剂量（119 mg/kg体重）的头孢噻呋在15分钟内完全代谢。较高剂量（857 mg/kg体重）在孵育60分钟后转化为去呋喃基头孢噻呋。
一项针对8周龄Sprague-Dawley大鼠（7只雄性，7只雌性）的研究表明，连续5天口服(14)C-头孢噻呋（800 mg/kg体重/天）后，在尿液中检测到多种代谢物，包括去呋喃基头孢噻呋、头孢噻呋亚砜和半胱氨酸二硫化物。
关于头孢噻呋代谢物（共15种）的更完整数据可在HSDB记录页面找到。

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生物半衰期
六头弗里斯兰小牛（3头雄性，3头雌性）接受了不同方案的头孢噻呋治疗，包括单次肌注和静脉注射（1 mg/kg体重）以及5次肌注（1 mg/kg体重）。每24小时给药一次。 ……由于其迅速代谢为去呋喃头孢噻呋，半衰期（0.07 小时）较短。肌注和静脉注射后，去呋喃头孢噻呋的半衰期相似（分别为 9.7 小时和 8.6 小时）。一项对四头小牛（未注明性别和品种）的研究表明，连续四天每日肌注头孢噻呋（剂量为 2.2 或 4.4 mg/kg 体重/天）后，血浆半衰期为 3.5 小时。……肌注后，代谢物去呋喃头孢噻呋的血浆半衰期为 9.7 小时。一项对四至五个月大的约克郡-汉普郡猪（雌雄各六头）的研究表明，连续三天每日肌注 (14)C-头孢噻呋（5.2 mg/kg 体重），其结果与在大鼠和牛中观察到的结果相似。肌注去呋喃头孢噻呋的半衰期为13.5小时，静脉注射后为12.2小时。头孢噻呋的分子式为C19H17N5O7S3，分子量为523.56 g/mol，CAS号为80370-57-6。它是一种第三代头孢菌素，通常以粉末形式供应。可溶于DMSO和水。体外研究用储备液用DMSO或水配制。体内给药用注射混悬液。建议室温避光保存。用于研究的纯度通常>99%。

头孢噻呋在兽医学领域具有良好的安全性，耐受性通常良好。副作用罕见，但可能包括注射部位反应。其在食用动物中的使用受到监管，以确保食品安全。

头孢噻呋是一种第三代头孢菌素类抗生素，于1987年首次发现，目前已应用于兽医领域。它由硕腾公司以Excenel为商品名销售，也是其Speramast LC（泌乳奶牛配方奶粉）产品的活性成分。头孢噻呋能抵抗β-内酰胺酶的水解，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。已有报道称存在对头孢噻呋耐药的大肠杆菌菌株。其代谢产物去呋喃头孢噻呋也具有抗菌活性；因此，通常同时检测这两种化合物以监测牛奶中的抗菌活性。头孢噻呋是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的、广谱的第三代头孢菌素类抗生素，具有抗菌活性。头孢噻呋与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是一种酶，参与细菌细胞壁组装的后期阶段以及生长和分裂过程中的细胞壁重塑。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
另见：头孢噻呋钠（活性成分）；头孢噻呋盐酸盐（盐形式）；头孢噻呋晶体游离酸（注：已移至此处）。
适应症

猪：用于治疗由胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌和猪链球菌引起的细菌性呼吸道疾病。
用于治疗由猪链球菌感染引起的败血症、多发性关节炎或多浆膜炎。用于治疗牛急性趾间坏死杆菌感染（也称为帕纳利蒂姆病或蹄腐病）。用于治疗牛急性产后子宫炎，尤其适用于其他抗菌治疗无效的情况。

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作用机制
头孢噻呋钠是一种第三代广谱头孢菌素，肌注给药，用于治疗猪、反刍动物和马的呼吸道疾病。头孢噻呋上的硫酯键迅速断裂生成去呋喃基头孢噻呋，后者进一步代谢为二硫键二聚体以及各种去呋喃基头孢噻呋-蛋白质和氨基酸结合物。
头孢菌素类药物……与位于细胞壁下方的青霉素结合蛋白结合，从而干扰转肽酶和其他细胞壁酶的活性。头孢菌素类药物也具有一定的残余抗菌活性。/头孢菌素类/
头孢噻呋是一种经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的兽用抗生素，以多种商品名销售。其作用机制是通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合来抑制细菌细胞壁的合成。它是治疗家畜和其他动物细菌感染的有效药物。

C19H17N5O7S3

523.55

523.028

80370-57-6

Ceftiofur hydrochloride;103980-44-5;Ceftiofur sodium;104010-37-9

6328657

White to off-white solid powder

1.8±0.1 g/cm3

1.820

2.05

256.26

3

13

9

34

945

2

C(C1=C(CSC(C2OC=CC=2)=O)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)/C(/C1N=C(N)SC=1)=N\OC)(=O)O

ZBHXIWJRIFEVQY-IHMPYVIRSA-N

InChI=1S/C19H17N5O7S3/c1-30-23-11(9-7-34-19(20)21-9)14(25)22-12-15(26)24-13(17(27)28)8(5-32-16(12)24)6-33-18(29)10-3-2-4-31-10/h2-4,7,12,16H,5-6H2,1H3,(H2,20,21)(H,22,25)(H,27,28)/b23-11-/t12-,16-/m1/s1

(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(furan-2-carbonylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~191.00 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。