吸收、分布和排泄
一项对4只雄性和4只雌性Sprague-Dawley大鼠进行的研究显示，肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。主要的尿代谢物是去呋喃酰头孢噻呋（DFC）。肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）的小牛的头孢噻呋代谢情况与大鼠相似。尿液中也存在未代谢的头孢噻呋（占总放射性的4.4-21%）。
在一项与小牛的对比研究中，一组Sprague-Dawley大鼠（雌雄各7只）单次口服(14)C-头孢噻呋（200 mg/kg体重）。约55%的总剂量经尿液排出，其余部分存在于粪便和胃肠道中。6小时血浆浓度为1 mg/kg，所有组织（如肝脏、肌肉和脂肪）中均存在痕量头孢噻呋。肾脏中的残留量最高（0.7 mg/kg）。一项对泌乳奶牛进行¹⁴C-头孢噻呋（2.3 mg/kg体重/天，连续5天）治疗的研究表明，32-38%的放射性以游离代谢物的形式存在于牛奶中。主要代谢物是去呋喃酰头孢噻呋半胱氨酸二硫化物，占总放射性的7-9%。未在牛奶中检测到母体化合物。
一项对公牛进行肌注(14)C-头孢噻呋的研究表明，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。尿液和血浆中的初始代谢物均为去呋喃酰头孢噻呋。放射性代谢物的HPLC分析结果与大鼠研究结果相似。产生了多种代谢物，其中主要代谢物（占尿液总代谢物的87%）为去呋喃酰头孢噻呋乙酰胺结合物。尿液中未检测到母体化合物。
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代谢/代谢物
一项对4只雄性和4只雌性Sprague-Dawley大鼠的研究表明，肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）后，55%的给药剂量经尿液排出，约30%经胃肠道和粪便排出。主要的尿代谢物是去呋喃酰头孢噻呋（DFC）。肌内注射(14)C-头孢噻呋（2 mg/kg体重）的小牛的头孢噻呋代谢情况相似。尿液中也存在未代谢的头孢噻呋（占总放射性的4.4-21%）。
在一项与小牛的对比研究中，一组Sprague-Dawley大鼠（雌雄各7只）单次口服(14)C-头孢噻呋（200 mg/kg体重）。约55%的总剂量从尿液中回收，其余部分存在于粪便和胃肠道中。……主要的尿液代谢物是头孢噻呋亚砜半胱氨酸硫酯。
对体外用阿罗氯诱导的大鼠肝脏S-9组分产生的(14)C-头孢噻呋代谢物进行高效液相色谱分析表明，去呋喃酰头孢噻呋是主要代谢物。低剂量（119 mg/kg体重）的头孢噻呋在15分钟内完全代谢。较高剂量（857 mg/kg 体重）在孵育 60 分钟后转化为去呋喃酰头孢噻呋。
一项对 8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠（雌雄各 7 只）的研究显示，连续 5 天通过灌胃给予 (14)C-头孢噻呋（800 mg/kg 体重/天）后，尿液中检测到多种代谢物，包括去呋喃酰头孢噻呋、头孢噻呋亚砜和半胱氨酸二硫化物。
有关头孢噻呋（共 15 种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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生物半衰期
六头弗里斯兰小牛（雌雄各 3 头）根据不同的方案接受头孢噻呋治疗，包括单次肌注和静脉注射（1 mg/kg 体重），以及 5 次肌注（1 mg/kg 体重）。每隔24小时进行一次给药。……由于快速代谢为去呋喃酰头孢噻呋，其半衰期（0.07小时）较短。肌注和静脉注射后去呋喃酰头孢噻呋的半衰期相似（分别为9.7小时和8.6小时）。
一项对4头小牛（性别和品种未注明）的研究表明，连续4天每天肌注头孢噻呋，剂量为2.2或4.4 mg/kg体重/天，结果显示血浆半衰期为3.5小时。……肌注后代谢物去呋喃酰头孢噻呋的血浆半衰期为9.7小时。
一项对4至5月龄的约克郡-汉普郡猪（每性别6头）的研究，每天肌注(14)C-头孢噻呋（5.2 mg/kg体重），连续3天，结果与在大鼠和牛中观察到的结果相似。肌注去呋喃甲酰头孢噻呋的半衰期为13.5小时，静脉注射后为12.2小时。

头孢噻呋是一种第三代头孢菌素类抗生素，于1987年首次被发现，目前已应用于兽医领域。它由制药公司硕腾（Zoetis）以商品名Excenel销售，也是该公司Specramast LC（泌乳奶牛配方奶粉）产品的活性成分。头孢噻呋能抵抗β-内酰胺酶的水解，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性。已有报道称存在对头孢噻呋耐药的大肠杆菌菌株。其代谢产物去呋喃头孢噻呋也具有抗菌活性，因此，通常同时检测这两种化合物以监测牛奶中的抗菌活性。
头孢噻呋是一种半合成的、β-内酰胺酶稳定的、广谱的第三代头孢菌素类抗生素，具有抗菌活性。头孢噻呋与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合并使其失活。PBP 是参与细菌细胞壁组装末期以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBP 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，并最终导致细胞裂解。
另见：头孢噻呋钠（活性成分）；头孢噻呋盐酸盐（有盐形式）；头孢噻呋结晶游离酸（注释已移至）。

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适应症
猪：治疗由胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌和猪链球菌引起的细菌性呼吸道疾病。用于治疗由猪链球菌感染引起的败血症、多发性关节炎或多浆膜炎。用于治疗牛急性趾间坏死杆菌病（也称帕纳里蒂姆病或蹄腐病）。用于治疗牛急性产后（产褥期）子宫炎，尤其适用于其他抗菌药物治疗无效的情况。

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作用机制
头孢噻呋钠是一种第三代广谱头孢菌素，为肌注剂，用于治疗猪、反刍动物和马的呼吸系统疾病。头孢噻呋上的硫酯键迅速断裂生成去呋喃甲酰头孢噻呋，后者进一步代谢为二硫键二聚体以及各种去呋喃甲酰头孢噻呋-蛋白质和氨基酸结合物。
头孢菌素类药物……与位于细胞壁下方的青霉素结合蛋白结合，从而干扰转肽酶和其他细胞壁酶的活性。头孢菌素类药物也具有一定的残留抗菌作用。/头孢菌素类药物/

C19H17N5O7S3

523.55

523.028

80370-57-6

Ceftiofur hydrochloride;103980-44-5;Ceftiofur sodium;104010-37-9

6328657

White to off-white solid powder

1.8±0.1 g/cm3

1.820

2.05

256.26

3

13

9

34

945

2

C(C1=C(CSC(C2OC=CC=2)=O)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)/C(/C1N=C(N)SC=1)=N\OC)(=O)O

ZBHXIWJRIFEVQY-IHMPYVIRSA-N

InChI=1S/C19H17N5O7S3/c1-30-23-11(9-7-34-19(20)21-9)14(25)22-12-15(26)24-13(17(27)28)8(5-32-16(12)24)6-33-18(29)10-3-2-4-31-10/h2-4,7,12,16H,5-6H2,1H3,(H2,20,21)(H,22,25)(H,27,28)/b23-11-/t12-,16-/m1/s1

(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-(furan-2-carbonylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~191.00 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。