| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceftizoxime, like the penicillins, is a beta-lactam antibiotic. By binding to specific penicillin-binding proteins (PBPs) located inside the bacterial cell wall, it inhibits the third and last stage of bacterial cell wall synthesis. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linking of peptidoglycan chains necessary for bacterial cell wall strength and rigidity. Ceftizoxime is highly resistant to a broad spectrum of beta-lactamases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻肟是一种新型的肠外头孢菌素衍生物。与头孢噻肟、头孢孟多、头孢呋辛、头孢噻肟和头孢美唑等头孢菌素和头孢霉素类药物相比，它对不同类型的皮革具有更强的抗菌活性。它对羊阴性杆菌（包括肠杆菌属、柠檬酸杆菌属和粘质沙雷氏菌等机会性感染菌）的抗菌活性更强。头孢噻肟对需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性[1]。
头孢噻肟对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。作为第三代头孢菌素，它具有广谱抗菌活性。该药物对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性。其广谱活性使其对多种具有临床意义的病原体有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻肟和头孢噻肟对感染少量菌液的小鼠具有几乎相同的治疗效果[1]。血清、尿液和组织匀浆是头孢噻肟稳定的生物体液，但头孢噻肟在大鼠组织匀浆中不稳定。在所有抗生素中，头孢噻肟与血清蛋白的结合率最低，在所有物种中分别为：大鼠31%，犬17%，人和31%[2]。头孢噻肟是一种注射用第三代头孢菌素类抗生素，可通过静脉注射或栓剂给药。该药对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它用于治疗各种细菌感染。
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| 酶活实验 |
头孢噻肟的活性评估采用标准的体外微生物药敏试验方法。测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物与青霉素结合蛋白（PBPs）的结合亲和力可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行评估。该化合物对β-内酰胺酶的稳定性可通过标准的β-内酰胺酶抑制试验进行评估。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物学技术和细菌培养方法进行头孢噻肟的细胞活性测定。通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评价该化合物的抗菌活性。细菌生长抑制情况通过测量光密度或菌落形成单位计数来评估。该化合物的活性针对需氧和厌氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均进行了评价。
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| 动物实验 |
头孢噻肟的体内动物模型实验包括将药物施用于感染动物模型以评估其疗效。该化合物可通过静脉注射或栓剂给药。研究可能包括各种细菌感染模型。此类研究对于了解该化合物的体内行为和治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
头孢噻肟在24小时内几乎以原形经肾脏排泄。平均表观分布容积为15至28升。代谢/代谢物：头孢噻肟不经代谢，在24小时内几乎以原形经肾脏排泄。 头孢噻肟是一种第三代头孢菌素类抗生素，可静脉注射或栓剂给药。现有文献中关于其具体药代动力学数据尚不详尽。作为第三代头孢菌素，预计其具有良好的组织分布。该药物对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明母乳中低浓度的头孢噻肟预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会破坏婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢噻肟对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 在标准浓度范围内，蛋白结合率为30%。 头孢噻肟作为一种头孢菌素类抗生素，通常耐受性良好。头孢菌素类药物常见的不良反应包括胃肠道不适、超敏反应（尤其常见于青霉素过敏患者）以及注射部位局部反应。该化合物仅供研究使用。 |
| 参考文献 |
[1]. Kamimura T, et al. Ceftizoxime (Ceftizoxime), a new parenteral cephalosporin: in vitro and in vivo antibacterial activities. Antimicrob Agents Chemother. 1979 Nov;16(5):540-8.
[2]. Murakawa T, et al. Pharmacokinetics of ceftizoxime in animals after parenteral dosing. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Feb;17(2):157-64 |
| 其他信息 |
头孢噻肟是一种注射用第三代头孢菌素，其7β位含有一个2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基。它是一种抗菌药物，是头孢噻肟(1-)的结合酸。它是一种半合成头孢菌素类抗生素，可通过静脉注射或栓剂给药。该药对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，但对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。头孢噻肟副作用少，据报道对老年患者和血液系统疾病患者安全有效。头孢噻肟是一种头孢菌素类抗生素。头孢噻肟是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢噻肟可与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。头孢噻肟是一种半合成头孢菌素类抗生素，可通过静脉注射或栓剂给药。该药对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，并且对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它副作用少，据报道对老年患者和血液系统疾病患者安全有效。药物适应症：头孢噻肟此前已获批用于治疗由敏感菌株引起的感染。作用机制：头孢噻肟是一种氨基噻唑类头孢菌素，对多种革兰氏阴性医院感染病原体具有广谱抗菌活性。它具有优异的β-内酰胺酶稳定性，并在体外对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和肺炎克雷伯菌表现出良好的抗菌活性。头孢噻肟与青霉素类抗生素一样，属于β-内酰胺类抗生素。头孢噻肟通过与位于细菌细胞壁内的特异性青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。随后，细菌细胞壁自溶素（例如自溶酶）介导细胞裂解；头孢噻肟可能干扰自溶素抑制剂的作用。
药效学 头孢噻肟对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。其副作用少，据报道对老年患者和血液系统疾病患者安全有效。 头孢噻肟（CAS# 68401-81-0）是一种半合成头孢菌素类抗生素，可静脉注射或栓剂给药。它是一种注射用第三代头孢菌素类抗生素，与头孢噻肟相关。该药对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。头孢噻肟通过与PBPs结合发挥杀菌作用，抑制细菌细胞壁的合成。 |
| 分子式 |
C13H13N5O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
383.4028
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| 精确质量 |
383.035
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| CAS号 |
68401-81-0
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| 相关CAS号 |
Ceftizoxime sodium;68401-82-1
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| PubChem CID |
6533629
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
227 °C(dec.)
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| 折射率 |
1.849
|
| LogP |
0.59
|
| tPSA |
200.75
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
669
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S1C([H])([H])C([H])=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]12[H])N([H])C(/C(/C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=N\OC([H])([H])[H])=O)=O
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| InChi Key |
NNULBSISHYWZJU-LLKWHZGFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N5O5S2/c1-23-17-7(5-4-25-13(14)15-5)9(19)16-8-10(20)18-6(12(21)22)2-3-24-11(8)18/h2,4,8,11H,3H2,1H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)/b17-7-/t8-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~65.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6082 mL | 13.0412 mL | 26.0824 mL | |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6082 mL | 5.2165 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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