| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Ceftizoxime targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. By binding to PBPs, it inhibits the final transpeptidation step required for cross-linking of peptidoglycan units, which are a component of the cell wall. This leads to inhibition of bacterial cell wall synthesis and cell death. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢噻肟是一种注射给药的第三代头孢菌素。与其他第三代头孢菌素不同，头孢噻肟的整个C-3侧链已被去除，以防止水解酶失活。它的特性与头孢噻肟非常相似，但它不会被代谢。体外研究表明，头孢噻肟对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）均具有广谱抗菌活性。它常用于临床体外微生物抗菌药物敏感性试验（包括药敏板、药敏纸片和MIC试纸），以检测革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢噻肟在体内可有效治疗多种细菌感染。作为第三代头孢菌素，它对革兰氏阴性菌的活性较前几代头孢菌素有所增强。它通常通过肠外途径给药，用于治疗严重感染。
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| 酶活实验 |
头孢菌素类药物的体外药敏试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，并遵循CLSI指南。细菌培养物按标准接种量制备，并与不同浓度的头孢噻肟进行孵育。最低抑菌浓度（MIC）定义为孵育18-24小时后抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
体外细胞抗生素活性测定通常涉及细菌细胞培养。将细菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的头孢噻肟处理。通过测量光密度（OD600）随时间的变化来监测细菌生长，从而生成生长曲线。进行时间-杀菌曲线测定以确定杀菌活性。
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| 动物实验 |
体内动物抗菌疗效研究通常采用小鼠或大鼠感染模型。动物感染致病菌株后，通过肠外途径给予不同剂量的头孢噻肟治疗。通过菌落形成单位（CFU）计数测定靶器官（例如肺、血液）中的细菌载量。以动物存活率为终点进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢噻肟钠用于治疗细菌感染，需经肠外途径（静脉或肌肉注射）给药。它能很好地分布于各种组织和体液中。该化合物主要经肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前有限的信息表明，头孢噻肟在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，头孢菌素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。头孢噻肟对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 头孢噻肟在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适、皮疹和注射部位反应。对青霉素过敏的患者可能会出现超敏反应，包括过敏性休克。与其他头孢菌素类药物一样，有青霉素过敏史的患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
Türkeş C, Söyüt H, Beydemir Ş. Human serum paraoxonase-1 (hPON1): in vitro
inhibition effects of moxifloxacin hydrochloride, levofloxacin hemihidrate,
cefepime hydrochloride, cefotaxime sodium and ceftizoxime sodium. J Enzyme Inhib
Med Chem. 2015;30(4):622-8. doi: 10.3109/14756366.2014.959511. Epub 2014 Dec 18.
PubMed PMID: 25519764.
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| 其他信息 |
头孢噻肟钠是头孢噻肟的钠盐，含有一个头孢噻肟(1-)分子。头孢噻肟钠是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第三代头孢菌素类抗生素，具有杀菌活性。头孢噻肟钠通过灭活青霉素结合蛋白(PBPs)来抑制细菌细胞壁的合成，从而干扰肽聚糖单元交联所需的最后转肽步骤，而肽聚糖是细胞壁的组成部分。交联的缺失会导致细胞壁稳定性下降，最终导致细胞裂解。这是一种半合成的头孢菌素类抗生素，可通过静脉注射或栓剂给药。该药物对多种β-内酰胺酶具有高度耐药性，对多种需氧和厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。其副作用少，据报道对老年患者和血液系统疾病患者安全有效。头孢噻肟钠是一种第三代头孢菌素类抗生素，通过靶向青霉素结合蛋白抑制细菌细胞壁合成。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，需肠外给药。该化合物用于治疗多种细菌感染，并可用于研究和临床应用。
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| 分子式 |
C13H12N5NAO5S2
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|---|---|
| 分子量 |
405.38
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| 精确质量 |
405.017
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| 元素分析 |
C, 38.52; H, 2.98; N, 17.28; Na, 5.67; O, 19.73; S, 15.82
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| CAS号 |
68401-82-1
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| 相关CAS号 |
Ceftizoxime;68401-81-0
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| PubChem CID |
23663938
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
203.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
675
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C(C(N12)=CCS[C@]2([H])[C@H](NC(/C(C3=CSC(N)=N3)=N\OC)=O)C1=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
ADLFUPFRVXCDMO-LIGXYSTNSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N5O5S2.Na/c1-23-17-7(5-4-25-13(14)15-5)9(19)16-8-10(20)18-6(12(21)22)2-3-24-11(8)18;/h2,4,8,11H,3H2,1H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22);/q;+1/p-1/b17-7-;/t8-,11-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Ceftizoxime Sodium; Ceftizoxim-natrium; Cefizox; Epocelin; Eposerin; Ceftizoxime sodium salt; Monosodium Salt, Ceftizoxime; Salt, Ceftizoxime Monosodium; SK and F 88373 2; SK and F 88373-2; SK and F 883732; SKF 88373; SKF-88373; SKF88373;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 81~100 mg/mL (199.81~246.68 mM )
DMSO : ~15 mg/mL (~37.00 mM) Water : ~81 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4668 mL | 12.3341 mL | 24.6682 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4668 mL | 4.9336 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2334 mL | 2.4668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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