| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在患有急性分泌性中耳炎或慢性/复发性分泌性中耳炎的儿童患者中，口服头孢呋辛酯后，头孢呋辛会分布到中耳积液中。一项针对1-4岁患有急性分泌性中耳炎的儿童患者的研究表明，单次服用15 mg/kg剂量的头孢呋辛酯口服混悬液后2-5小时，中耳积液中头孢呋辛的浓度范围为0.2-3.6 μg/mL；同时血清浓度为2.8-7.3 μg/mL。 在儿童头孢呋辛酯口服混悬液的药代动力学研究中，该药物是在餐后或与食物同服时给药的；目前尚无关于空腹儿童服用该混悬液吸收情况的数据。对 3 个月至 12 岁（平均年龄：23 个月）的儿童单次口服 10、15 或 20 mg/kg 的市售头孢呋辛酯口服混悬液，同时服用牛奶或奶制品，血清头孢呋辛峰浓度分别在给药后约 3.6、2.7 或 3.1 小时达到，平均浓度分别为 3.3、5.1 或 7 mcg/mL。 一项针对健康成人的研究结果表明，浓度为 125 mg/5 mL 或 250 mg/5 mL 的头孢呋辛酯口服混悬液具有生物等效性。健康成年人服用250毫克头孢呋辛酯混悬液（浓度分别为125毫克/5毫升和250毫克/5毫升）后，与食物同服，血浆中头孢呋辛的峰浓度分别为2.4微克/毫升和2.2微克/毫升，均在服药后3小时达到。 成年人餐后立即口服单剂量125毫克、250毫克、500毫克或1克市售头孢呋辛酯片剂后，血清中头孢呋辛的峰浓度在服药后约2-3小时达到，平均分别为2.1微克/毫升、4.1微克/毫升、7微克/毫升或13.6微克/毫升；服药后6小时的血清浓度平均分别为0.3微克/毫升、0.7微克/毫升、2.2微克/毫升或3.4微克/毫升。这些受试者的药物AUC平均值分别为6.7、12.9、27.4或50 mcg-h/mL。 有关头孢呋辛酯（共13个）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 口服后，头孢呋辛酯在肠黏膜和血液中被非特异性酯酶迅速水解为头孢呋辛；酯基部分代谢为乙醛和乙酸。头孢呋辛不经代谢，主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌从尿液中排出。 生物半衰期 在新生儿和儿童中，头孢呋辛的血清半衰期与年龄成反比。6 25 30 3个月至12岁的儿童口服头孢呋辛酯口服混悬液后，头孢呋辛的血清半衰期平均为1.4-1.9小时。 在成人中，口服市售头孢呋辛酯片剂或口服混悬液后，头孢呋辛的血清或血浆半衰期为1.2-1.6小时。 由于头孢呋辛经肾脏排泄，肾功能减退患者的血清半衰期会延长。在一项针对 20 名老年患者（平均年龄 = 83.9 岁）的研究中，平均肌酐清除率为 34.9 mL/min，平均血清消除半衰期为 3.5 小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
与空腹状态相比，降低胃酸的药物可能导致头孢呋辛的生物利用度降低，并倾向于抵消餐后吸收的作用。 在服用头孢呋辛之前不久或同时服用口服丙磺舒通常会减缓头孢呋辛的肾小管分泌速率，从而产生更高且更持久的血清头孢呋辛浓度。这种作用通常用于治疗淋病。据报道，同时服用丙磺舒可使头孢呋辛的血清峰浓度和半衰期增加高达30%；头孢呋辛的浓度-时间曲线下面积（AUC）增加约50%。据报道，同时服用丙磺舒可使头孢呋辛的表观分布容积降低约20%。 头孢呋辛酯可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少，并降低含雌激素和孕激素的口服避孕药的疗效。 生产商指出，服用利尿剂的患者应谨慎使用头孢呋辛，因为同时服用这些药物可能会增加肾脏不良反应的风险。 体外研究表明，头孢呋辛和氨基糖苷类抗生素对某些微生物（包括肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、奇异变形杆菌和粘质沙雷氏菌）的抗菌活性可能具有叠加或协同作用。据报道，同时使用氨基糖苷类抗生素和某些头孢菌素类抗生素可能会增加治疗期间肾毒性的风险。尽管目前尚未有关于头孢呋辛引起肾毒性的报道，但如果该药与氨基糖苷类抗生素合用，则应考虑肾毒性可能增强的可能性。 非人类毒性值 兔口服LD50：200 mg/kg 小鼠皮下注射LD50：1840 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50：510 mg/kg 大鼠皮下注射LD50：2500 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50：950 mg/kg |
| 其他信息 |
头孢呋辛酯是一种头孢菌素。
已有报道称，头孢呋辛酯存在于中华蜜蜂（Apis cerana）中，并有相关数据。 头孢呋辛酯是一种第二代半合成头孢菌素，属于β-内酰胺类抗生素，具有杀菌活性。头孢呋辛的作用依赖于其与位于细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）的结合。结合后，转肽酶活性受到抑制，从而阻止五甘氨酸桥与五肽第四个氨基酸残基的交联，进而阻断肽聚糖链的合成。因此，头孢呋辛抑制细菌隔膜和细胞壁的合成。 另见：头孢呋辛（具有活性部分）。头孢呋辛酯 (E)-（注释已移至）。 作用机制 头孢呋辛通常具有杀菌作用。与其他头孢菌素类药物一样，该药的抗菌活性源于抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成。 治疗用途 抗菌剂 头孢呋辛片和口服混悬液适用于由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎。（美国产品标签中包含） 头孢呋辛片和口服混悬液适用于由化脓性链球菌引起的咽炎/扁桃体炎。注意：治疗和预防链球菌感染（包括风湿热的预防）的首选药物通常是肌注青霉素。头孢呋辛片通常能有效清除鼻咽部的链球菌；然而，目前尚无充分数据证实头孢呋辛在预防风湿热方面的疗效。另请注意，在所有临床试验中，所有分离株均须对青霉素和头孢呋辛敏感。目前尚无充分且对照良好的试验数据证明头孢呋辛对治疗耐青霉素的化脓性链球菌菌株有效。/美国产品标签包含/ 头孢呋辛片适用于/由肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（仅限非β-内酰胺酶产生菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎。注意：由于在头孢呋辛片治疗急性细菌性上颌窦炎的临床试验中，分离到的产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌菌株数量不足，因此无法充分评估头孢呋辛片对已知、疑似或可能由产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的鼻窦感染的疗效。/美国产品标签包含/ 有关头孢呋辛酯（共15种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 应告知患者，抗菌药物（包括头孢呋辛）仅应用于治疗细菌感染，不应用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。患者还应被告知完成整个疗程的重要性，即使几天后感觉好转，也应如此。漏服或未完成疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，导致将来无法使用头孢呋辛或其他抗菌药物治疗。 为减少耐药菌的产生并维持头孢呋辛和其他抗菌药物的疗效，该药物仅应用于治疗或预防已证实或高度怀疑由敏感菌引起的感染。选择或调整抗感染治疗方案时，应参考细菌培养和体外药敏试验的结果。如无此类数据，则在选择经验性抗感染药物时，应考虑当地的流行病学和药敏模式。 开始使用头孢呋辛治疗前，应仔细询问患者既往对头孢菌素、青霉素或其他药物的过敏反应。对头孢呋辛或其他头孢菌素类药物过敏的患者禁用头孢呋辛酯，有青霉素过敏史的患者应谨慎使用。曾对青霉素发生速发型（过敏性）超敏反应的患者应避免使用头孢菌素类药物。 在没有确诊或高度怀疑细菌感染或预防性用药指征的情况下处方头孢呋辛酯不太可能使患者获益，反而会增加耐药菌产生的风险。 有关头孢呋辛酯（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C20H22N4O10S
|
|---|---|
| 分子量 |
510.47448
|
| 精确质量 |
510.105
|
| 元素分析 |
C, 47.06; H, 4.34; N, 10.98; O, 31.34; S, 6.28
|
| CAS号 |
64544-07-6
|
| 相关CAS号 |
Cefuroxime sodium;56238-63-2
|
| PubChem CID |
6321416
|
| 外观&性状 |
White to almost white crystalline powder
White powder |
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.665
|
| LogP |
0.85
|
| tPSA |
214.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
968
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CC(OC(OC(C1=C(CS[C@@H]2[C@H](NC(/C(/C3=CC=CO3)=N\OC)=O)C(N12)=O)COC(N)=O)=O)C)=O
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| InChi Key |
KEJCWVGMRLCZQQ-YJBYXUATSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N4O10S/c1-9(25)33-10(2)34-19(28)15-11(7-32-20(21)29)8-35-18-14(17(27)24(15)18)22-16(26)13(23-30-3)12-5-4-6-31-12/h4-6,10,14,18H,7-8H2,1-3H3,(H2,21,29)(H,22,26)/b23-13-/t10?,14-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
1-acetyloxyethyl (6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(furan-2-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Cefuroxime axetil; SN 407; DRG-0157; CXM-AX
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~244.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9590 mL | 9.7949 mL | 19.5898 mL | |
| 5 mM | 0.3918 mL | 1.9590 mL | 3.9180 mL | |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9795 mL | 1.9590 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03584919 | Completed | Drug: doxycycline Drug: Cefuroxime Axetil 500Mg Tab Other: control subjects |
Erythema Chronicum Migrans | University Medical Centre Ljubljana | 2006-06-01 | Not Applicable |
| NCT06527560 | Recruiting | Drug: Cefuroxime Drug: Cefuroxime Axetil |
Pyelonephritis in Pregnancy | Hospital de Clinicas de Porto Alegre | 2024-09-09 | Phase 4 |
| NCT03020940 | Unknown status | Drug: Cefuroxime Axetil Dispersible Tablets | Infectious Disease | Jiangsu Famous Medical Technology Co., Ltd. | 2017-01 | |
| NCT01518192 | Completed | Drug: doxycycline Drug: cefuroxime axetil |
Erythema Migrans Post-Lyme Disease Symptoms |
University Medical Centre Ljubljana | 2006-06 | Phase 4 |
| NCT00257049 | Completed | Drug: levofloxacin | Pneumonia | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. | 1984-01 | Phase 2 Phase 3 |
IITR01324
sCNH240
Antibacterial agent 290
HMRZ-62
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