| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCR5 ( IC50 = 0.29 nM ); CCR2 ( IC50 = 5.9 nM ); R5 HIV-1 ( IC50 = 0.024-0.08 nM ); R5 HIV-2 ( IC50 = 0.03-0.98 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Cenicriviroc（以前称为 TAK-652 或 TBR-652）是一种新型口服生物活性 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，它还能抑制 HIV-1 和 HIV-2，并具有潜在的治疗艾滋病毒感染。 TAK-652 在纳摩尔浓度下抑制 RANTES（受激活、正常 T 细胞表达和分泌调节）、巨噬细胞炎症蛋白 1α (MIP-1α) 和 MIP-1β 与 CCR5 表达细胞的结合。 TAK-652 还可以抑制单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1) 与表达 CCR2b 的细胞的结合。然而，其对配体与其他趋化因子受体结合的抑制作用有限。 TAK-652 对使用 CCR5（R5）的 HIV-1 有活性，但对使用 CXCR4（X4）的 HIV-1 完全没有活性。激酶测定：Cenicriviroc 可防止人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 进入细胞，对于测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株，有效浓度 50% EC50 为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。双向性和 X4 向性 HIV-2 毒株对西尼昔韦罗具有耐药性，EC50 > 1000 nM，MPI 分别为 33% 和 4%。细胞测定：AK-652 在纳摩尔浓度下抑制 RANTES（受激活、正常 T 细胞表达和分泌调节）、巨噬细胞炎症蛋白 1α (MIP-1α) 和 MIP-1β 与 CCR5 表达细胞的结合。 TAK-652 还可以抑制单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1) 与表达 CCR2b 的细胞的结合。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Cenicriviroc (≥20 mg/kg/day) 显着减少体内单核细胞/巨噬细胞的募集。在这些剂量下，cenicriviroc 显示出抗纤维化作用，在三种纤维化动物模型中显着减少胶原蛋白沉积以及 1 型胶原蛋白和 mRNA 表达。在 NASH 模型中，cenicriviroc 显着降低非酒精性脂肪肝疾病活动评分。 Cenicriviroc 治疗对身体或肝/肾重量没有显着影响。
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| 酶活实验 |
对于测试的四种 R5 HIV-2 临床分离株，Cenicriviroc 以 50% EC50 为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM 的有效浓度阻止 HIV-1 进入细胞。双向性和 X4 向性 HIV-2 毒株中的 Cenicriviroc 耐药性对于 EC50 为 >1000 nM，对于 MPI 分别为 33% 和 4%。
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| 细胞实验 |
雄性C57BL/6小鼠腹腔注射TG，48小时后腹腔灌洗收集活化的巨噬细胞。使用带有 5 μm 孔径聚碳酸酯过滤器的 Transwell1 室来测定趋化性。简而言之，细胞用 1 nM CCL2 和/或 1 μM Cenicriviroc（溶解在 0.5% 乙酸二甲亚砜中，并用无血清 Roswell Park Memorial Institute-1640 培养基和 0.5% 牛血清白蛋白按 1:1000 稀释）培养两小时）。使用 3 激光 BD FACSCanto，从下室提取细胞并进行流式细胞术分析，以计算 F4/80+CD11b+ 巨噬细胞的数量。使用FlowJo软件对结果进行分析。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C41H52N4O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
696.94
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| 精确质量 |
696.37
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| 元素分析 |
C, 70.66; H, 7.52; N, 8.04; O, 9.18; S, 4.60
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| CAS号 |
497223-25-3
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| 相关CAS号 |
Cenicriviroc Mesylate; 497223-28-6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC/3=C(C=C2)N(CCC/C(=C3)/C(=O)NC4=CC=C(C=C4)[S@@](=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C
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| InChi Key |
PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H52N4O4S/c1-5-7-22-48-23-24-49-38-15-10-32(11-16-38)33-12-19-40-35(25-33)26-34(9-8-21-44(40)28-31(3)4)41(46)43-36-13-17-39(18-14-36)50(47)29-37-27-42-30-45(37)20-6-2/h10-19,25-27,30-31H,5-9,20-24,28-29H2,1-4H3,(H,43,46)/b34-26+/t50-/m0/s1
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| 化学名 |
(5E)-8-[4-(2-butoxyethoxy)phenyl]-1-(2-methylpropyl)-N-[4-[(S)-(3-propylimidazol-4-yl)methylsulfinyl]phenyl]-3,4-dihydro-2H-1-benzazocine-5-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4348 mL | 7.1742 mL | 14.3484 mL | |
| 5 mM | 0.2870 mL | 1.4348 mL | 2.8697 mL | |
| 10 mM | 0.1435 mL | 0.7174 mL | 1.4348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05630885 | Active Recruiting |
Drug: CVC 150 mg Drug: CVC 300 mg |
HIV-1-infection | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 30, 2023 | Phase 2 |
| NCT02128828 | Completed | Drug: cenicriviroc | Human Immunodeficiency Virus AIDS Dementia Complex |
University of Hawaii | April 2014 | Phase 2 |
| NCT03376841 | Completed | Drug: Cenicriviroc | Hepatic Impairment | Allergan | June 6, 2017 | Phase 1 |
| NCT01827540 | Completed | Drug: Cenicriviroc Drug: Dolutegravir Drug: Midazolam |
HIV-infection/AIDS | Tobira Therapeutics, Inc. | March 2013 | Phase 1 |
| NCT02342067 | Completed | Drug: Cenicriviroc Drug: Pioglitazone |
Healthy | Tobira Therapeutics, Inc. | March 2015 | Phase 1 |
 Inhibitory effect of TAK-652 on binding of RANTES (A), MIP-1α (B), and MIP-1β (C) to CCR5.Antimicrob Agents Chemother.2005 Nov;49(11):4584-91. |
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 Inhibitory effect of TAK-652 on ligand binding to various chemokine receptors.CHO cells expressing CCR1 (open circles), CCR2b (open squares), CCR3 (filled triangles), CCR4 (open triangles), or CCR7 (filled circles) were incubated with various concentrations of TAK-652 in binding buffer containing125I-labeled RANTES, MCP-1, eotaxin, TARC, or MIP-3β, respectively. Binding reactions were performed at room temperature and terminated by washing out the cell-free ligand with PBS. The cell-associated radioactivity was measured with a scintillation counter. Data represent means ± standard deviations for triplicate wells.Antimicrob Agents Chemother.2005 Nov;49(11):4584-91. |
 Antiviral activity of TAK-652 against R5X4 HIV-1 in U87.CD4.CCR5 and U87.CD4.CXCR4 cells. The cells were infected with R5X4 HIV-1 (HE) and incubated in the presence of test compounds (100 nM). After incubation for 6 h, the cells were washed to remove unadsorbed viral particles and further incubated in the presence of the same concentration of the test compounds for 3 days.
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INCB3344 R-isomer
IPG7236
ZK 756326
AZD2098
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COA
Plasma concentration-time profiles after single oral administration of TAK-652 to humans.
粤公网安备 44011102003439号