| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ATM; ATR
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：CGK733 能够使已停止增殖的衰老细胞保持强劲生长。 CGK733 处理的细胞中衰老相关的 β-半乳糖苷酶 (SA-β-gal) 活性消失。 CGK733 在抑制 ATM/ATR 方面表现出比 LY294002 更强的效力（ATM 和 ATR 的 IC50，约 5 μM），LY294002 是 PI3K 和 PIKK 的泛抑制剂。 CGK733 (30 μM) 处理 24 小时导致衰老 MCF-7 细胞约 60% 的细胞死亡。 CGK733 (20 μM) 在 MCF-7 和 T47D 乳腺癌细胞系中通过泛素依赖性蛋白酶体降解途径诱导细胞周期蛋白 D1 丢失。浓度范围为 0.6-40 μM 的 CGK733 可抑制 MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞、MDA-MB436 ER 阴性乳腺癌细胞、LnCap 前列腺癌细胞和 HCT116 结肠癌细胞的增殖。此外，CGK733还抑制未转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞的增殖。 CGK733 介导的增殖抑制具有剂量依赖性，并且在低至 2.5 μM 的剂量下显着。细胞测定：将细胞以预定的最佳细胞密度接种到 96 孔板中，以确保测定期间呈指数增长。预孵育 24 小时后，用含有适当药物浓度或 0.1% (v/v) 载体对照的实验培养基替换生长培养基。孵育 48 小时后，使用磺基罗丹明 B 比色测定法评估细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照小鼠相比，CGK733（25 mg/kg，腹腔注射）增加了 ATM 报告活性（报告 ATM 激酶活性失活），在 1、4 和 8 小时时变化为 2.4 倍、3.1 倍和 1.3 倍，分别
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| 细胞实验 |
为了以指数生长完成测定，将细胞以预定的最佳细胞密度接种到 96 孔板中。预孵育 24 小时后，将生长培养基更换为含有适量药物的实验培养基或 0.1% (v/v) 载体对照。 48 小时孵育期后，使用磺罗丹明 B 比色细胞增殖测定法进行测定。所得表达式是六个重复的平均值±SE，表示为载体对照的百分比，表示为 100%。至少进行了三个单独的实验。具有两个尾部的学生 t 检验用于统计分析。当 P < 0.05[2] 时，统计数据被定义为显着。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H18CL3FN4O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
555.84
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| 精确质量 |
554.01
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| 元素分析 |
C, 49.70; H, 3.26; Cl, 19.13; F, 3.42; N, 10.08; O, 8.64; S, 5.77
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| CAS号 |
905973-89-9
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
HLCDNLNLQNYZTK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H18Cl3FN4O3S/c24-23(25,26)21(30-22(35)28-16-11-12-17(27)18(13-16)31(33)34)29-20(32)19(14-7-3-1-4-8-14)15-9-5-2-6-10-15/h1-13,19,21H,(H,29,32)(H2,28,30,35)
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| 化学名 |
2,2-diphenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-fluoro-3-nitrophenyl)carbamothioylamino]ethyl]acetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (3.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7991 mL | 8.9954 mL | 17.9908 mL | |
| 5 mM | 0.3598 mL | 1.7991 mL | 3.5982 mL | |
| 10 mM | 0.1799 mL | 0.8995 mL | 1.7991 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Ceralasertib (AZD-6738)
ETP-46464
VE-821
KU-55933
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