ATM(ATR)

ATM(ATR)

ATM/ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 (PIKK) 磷脂酰肌醇 3 激酶样家族的成员,因其在 DNA 双链断裂 (DSB) 和单链 DNA 反应中发挥关键作用而闻名(ssDNA),发生在有丝分裂 DNA 损伤反应 (DDR) 过程中。电离辐射激活信号转导途径,通过激活 ATM 导致细胞周期停滞在 G1/S、S 和 G2/M。为了应对导致严重损伤的 DNA 损伤剂(例如紫外线辐射),ATR 对于细胞周期停滞是必需的。为了稳定停滞的复制叉、修复受损的 DNA 并阻止细胞周期的继续,ATM/ATR 在激活后会磷酸化多种靶标。这有助于确保细胞存活并保护基因组的完整性。 ATM 和 ATR 激活的细胞周期检查点可作为复制细胞中针对肿瘤发生和基因组不稳定性的主动防御。

ATM(ATR)相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0231 AZ20 1233339-22-4 AZ20 是一种新型强效选择性 ATR(ATM 和 Rad3 相关)蛋白激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3683 AZ31 2088113-98-6 AZ31 (AZ-31; AZ 31) 是一种新型、有效、口服生物可利用且可穿透 BBB(血脑屏障)的 ATMin 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V3682 AZ32 2288709-96-4 AZ32 是一种新型、有效、口服生物可利用且可穿透血脑屏障的 ATMinhibitor (AZ32),可对小鼠颅内神经胶质瘤进行放射增敏。
V0075 AZD1390 2089288-03-7 AZD1390 (AZD-1390) 是一种新型、有效、选择性、一流的口服生物利用度和中枢神经系统渗透性共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2529 Berzosertib (VE-822; VX-970) 1232416-25-9 该产品因商业原因停产。Berzosertib (VE-822; VX-970; M6620) 是一种特异性 ATR 抑制剂,在 HT29 细胞中的 IC50 为 19 nM。
V0181 CB-5083 1542705-92-9 CB-5083 是一种新型、有效、选择性、同类首创、口服生物可利用的 p97 AAA ATP 酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0233 Ceralasertib (AZD-6738) 1352226-88-0 Ceralasertib(以前称为 AZD6738)是一种基于阿吗啉代嘧啶的 DNA 损伤修复剂,是一种有效的口服生物利用度选择性 ATR(共济失调毛细血管扩张和 rad3 相关)激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0230 CGK-733 905973-89-9 CGK 733 是一种新型、有效的选择性 ATM(共济失调毛细血管扩张突变)和 ATR(ATM 和 Rad3 相关)抑制剂,具有治疗肝细胞癌 (HCC) 的潜力。
V2530 Chloroquine Phosphate 50-63-5 据报道,磷酸氯喹在体外可非常有效地对抗 SARS-CoV-2(COVID-19、冠状病毒或 COVID-19 大流行)感染。
V2528 CP-466722 1080622-86-1 CP-466722是一种新型、特异性、可逆的ATM抑制剂,IC50值为4.1 μM,它不影响ATR并抑制细胞中的PI3K或PIKK家族成员。
V3122 Elimusertib (BAY-1895344) HCl Elimusertib (BAY1895344) HCl 是 BAY 1895344 的盐酸盐,是一种选择性、口服生物可利用的 ATR(共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0204 ETP-46464 1345675-02-6 ETP-46464 (ETP46464) 是一种新型、有效、选择性的 ATR(共济失调毛细血管扩张突变)和 mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2525 KU-55933 587871-26-9 KU-55933 是一种有效且特异性的 ATM(共济失调毛细血管扩张突变)激酶抑制剂,在无细胞测定中 IC50/Ki 为 12.9 nM/2.2 nM,与 DNA-PK、PI3K/PI4K、 ATR 和 mTOR。
V2526 KU-60019 925701-49-1 KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物,在阻断辐射诱导的人胶质瘤细胞中关键 ATM 靶点磷酸化方面的活性比 KU-55933 高 10 倍。
V0232 Schisandrin B (γ-Schisandrin; Sch B) 61281-37-6 Schisandrin B(γ-Schisandrin;Sch B)是从传统中药五味子(Turcz.
V4459 SKLB-197 2713577-16-1 SKLB 197 是一种新型、有效的 ATR 抑制剂 (IC50 =0.013 μM)。
V0196 Torin 2 1223001-51-1 Torin 2 是一种新型、有效、选择性的 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶点)ATP 竞争性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2527 VE-821 1232410-49-9 VE-821 是一种新型强效、高选择性 ATP 竞争性蛋白激酶 ATR(毛细血管扩张共济失调突变和 Rad3 相关)抑制剂,在无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 13 nM 和 26 nM,它显示出对 H2AX 磷酸化的抑制作用,并且具有最小的抑制作用。针对 PIKKs ATM、DNA-PK、mTOR 和 PI3Kγ 的活性。
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