CGP-42112

别名: CGP-42112; CGP 42112; CGP42112; Cgp 42112A; Cgp-42112A; Cgp42112A; Cgp 42112B; Cgp-42112B; Cgp42112B N-(3-吡啶基羰基)-L-酪氨酰-N6-[N2-[(苯基甲氧基)羰基]-L-精氨酰]-L-赖氨酰-L-组氨酰-L-脯氨酰-L-异亮氨酸; AngiotensinII Receptor Ligand

目录号: V4098 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CGP-42112（也称为 CGP-42112A）是一种新型、有效、选择性的血管紧张素-II 亚型 2 受体 (AT2 R) 激动剂。

CGP-42112 CAS号: 127060-75-7
产品类别: Angiotensin Receptor

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

CGP-42112（也称为 CGP-42112A）是一种新型、有效、选择性的血管紧张素-II 亚型 2 受体 (AT2 R) 激动剂。血管紧张素 II 亚型 2 受体 (AT(2)-R) 在肾上腺髓质嗜铬细胞中大量表达。然而，AT(2)-R 在嗜铬细胞中的生理作用仍有待阐明。 CGP42112 (>==1 nM) 显着抑制基础值的 cGMP 产生。酪氨酸羟化酶（TH）是儿茶酚胺生物合成中的限速酶，其活性受到TH酶活性和TH合成的调节。 CGP42112 (>==1 nM) 显着抑制基础值的 TH 酶活性。 CGP42112 对 TH 酶活性和 cGMP 产生的这些抑制作用被 PD123319（AT(2)-R 拮抗剂）消除，而 CV-11974（AT(1)-R 拮抗剂）则无效。

生物活性&实验参考方法

靶点	CGP-42112 (≥1 nM) significantly reduces the basal value of cGMP production. From the basal value, CGP-42112 (≥1 nM) significantly inhibits TH-enzyme activity. PD123319 (an AT(2)-R antagonist) completely eliminates the inhibitory effects of CGP-42112 on TH-enzyme activity and cGMP production, whereas CV-11974 (an AT(1)-R antagonist) has no effect[1]. [¹²⁵5I] CGP-42112 selectively binds to the subtype of angiotensin II receptor known as AT2. [¹²⁵5I] Compared to the adrenal, the brain is where CGP-42112 binds more strongly. Although it does not change its binding in the adrenal gland, beta-Mercaptoethanol increased the binding of [¹²⁵5I]CGP-42112 in the brain[2]. High affinity binding is observed for [¹²⁵5I]CGP-42112 (Kd = 0.07-0.3 nM, depending on the region studied). [¹²⁵5I]CGP-42112 binding is selective for AT2 receptors, as shown by the non-selective peptides Ang II and angiotensin III (Ang III) as well as competition from the AT2 ligands PD 123177, unlabeled CGP-42112, and losartan, the AT1 ligand[4].
体外研究 (In Vitro)	CGP-42112 (≥1 nM) 显着抑制基础值的 cGMP 产生。 CGP-42112 (≥1 nM) 显着抑制基础值的 TH 酶活性。 CGP-42112 对 TH 酶活性和 cGMP 产生的这些抑制作用被 PD123319（AT(2)-R 拮抗剂）消除，而 CV-11974（AT(1)-R 拮抗剂）则无效[1]。 [125I]CGP-42112 选择性结合 AT2 血管紧张素 II 受体亚型。 [125I]CGP-42112 在大脑中的结合亲和力高于在肾上腺中的结合力。 β-巯基乙醇增强 [125I]CGP-42112 在大脑中的结合，但不会改变其在肾上腺中的结合[2]。 [125I]CGP-42112 以高亲和力结合（Kd = 0.07-0.3 nM，取决于研究领域）。 [125I]CGP-42112 结合对 AT2 受体具有选择性，这是通过缺乏与 AT1 配体氯沙坦的竞争以及 AT2 配体 PD 123177 和未标记的 CGP-42112 以及非选择性肽 Ang II 和血管紧张素 III 的竞争来确定的。昂三世）[4]。在培养的猪肾上腺髓质嗜铬细胞中，CGP-42112 (浓度≥1 nM) 以浓度依赖性方式显著抑制细胞内cGMP的产生 (例如，1 nM抑制18%，100 nM抑制41%，1 μM抑制52%)。该抑制作用可被AT₂-R拮抗剂PD123319 (100 nM) 消除，但不能被AT₁-R拮抗剂CV-11974 (100 nM) 消除 [1] 。 CGP-42112 (浓度≥1 nM) 以浓度依赖性方式显著抑制酪氨酸羟化酶 (TH) 的酶活性 (例如，1 nM抑制14%，100 nM抑制35%，1 μM抑制52%)。该抑制作用可被PD123319 (100 nM) 阻断，但不能被CV-11974 (100 nM) 阻断 [1] 。用1 mM 8-Br-cGMP (一种膜通透性cGMP类似物) 预处理细胞，可防止CGP-42112 (100 nM) 对TH酶活性的抑制作用，而用1 mM 8-Br-cAMP预处理则不能 [1] 。 CGP-42112 (浓度≥1 nM) 在孵育8小时后，以浓度依赖性方式显著降低酪氨酸羟化酶 (TH) mRNA水平 (例如，1 nM抑制18%，100 nM抑制54%，1 μM抑制65%)。该效应可被PD123319 (100 nM) 消除，但不能被CV-11974 (100 nM) 消除 [1] 。 CGP-42112 (浓度≥1 nM) 在孵育24小时后，以浓度依赖性方式显著降低酪氨酸羟化酶 (TH) 蛋白水平 (例如，1 nM抑制12%，100 nM抑制48%，1 μM抑制74%)。该效应可被PD123319 (100 nM) 消除，但不能被CV-11974 (100 nM) 消除 [1] 。使用[¹²⁵I]-Ang II作为示踪剂的放射配体结合竞争实验表明，CGP-42112和AT₂-R拮抗剂PD123319都能强烈竞争猪肾上腺髓质细胞上的结合位点，而AT₁-R拮抗剂CV-11974竞争能力较弱，表明这些细胞中主要表达AT₂-R [1] 。
体内研究 (In Vivo)	静脉输注 CGP-42112（0.1 和 1 mg kg-1 min-1）和 PD 123319（0.36 和 1 mg kg-1 min-1）将 CBF 自动调节的上限转向更高的血压，而不影响基线 CBF[3 ]。
酶活实验	酪氨酸羟化酶 (TH) 酶活性测定：将细胞与测试物质在HEPES缓冲的Krebs缓冲液中于37°C孵育10分钟。孵育后，细胞在蔗糖溶液中匀浆。酶反应混合物包含组织匀浆、乙酸钠缓冲液 (pH 6.0)、L-酪氨酸、辅因子溶液 (6-甲基-5,6,7,8-四氢蝶呤溶于2-巯基乙醇) 和过氧化氢酶。混合物于37°C孵育30分钟，反应用含有内标的高氯酸终止。产物DOPA采用氧化铝方法进行提取。提取的DOPA随后通过高效液相色谱结合电化学检测进行分离，TH活性以每分钟每毫克蛋白质生成的DOPA量来计算 [1]
细胞实验	细胞培养：从猪肾上腺髓质中制备原代分散的嗜铬细胞，并通过差异贴壁法进行纯化。将细胞铺板并在补充有胎牛血清、青霉素、链霉素和抗真菌剂的DMEM中作为单层培养物维持。培养物在5% CO₂/95% O₂的湿润气氛中于37°C下培养2-3天后用于实验 [1] 。 cGMP产生测量：洗涤细胞，并在含有0.2 mmol/L 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 (IBMX) 的Eagle极限必需培养基中预孵育5分钟。然后用含有测试物质和0.2 mmol/L IBMX的HEPES缓冲Krebs缓冲液替换培养基，细胞在37°C孵育30分钟。通过添加HCl终止反应。酸提取物用于使用商业cGMP检测试剂盒测量cGMP水平 [1] 。 TH mRNA的Northern印迹分析：从细胞中提取总RNA。RNA样品在甲醛-琼脂糖凝胶上电泳，转移至硝酸纤维素膜，并与³²P标记的人酪氨酸羟化酶 (TH) cDNA探针杂交。大鼠G3PDH cDNA用作内参。使用图像分析仪对杂交信号进行定量 [1] 。 TH蛋白的Western印迹分析：细胞在含有SDS、Triton X-100、脱氧胆酸钠和Tris-HCl的缓冲液中溶解。蛋白质通过SDS-PAGE分离，转移至硝酸纤维素膜，并进行封闭。膜与抗酪氨酸羟化酶单克隆抗体孵育，然后与辣根过氧化物酶标记的Protein A孵育。使用增强化学发光 (ECL) 试剂检测信号，并通过光密度分析进行定量 [1] 。受体结合研究：将细胞与固定浓度的[¹²⁵I]-Ang II示踪剂以及递增浓度的未标记竞争剂 (CGP42112、PD123319或CV-11974) 在结合缓冲液中于20°C孵育90分钟。然后洗涤细胞，裂解，并用γ计数器测量细胞结合的放射性，以确定结合竞争情况 [1]
参考文献	[1]. Angiotensin-II subtype 2 receptor agonist (CGP-42112) inhibits catecholamine biosynthesis in cultured porcine adrenal medullary chromaffin cells. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Jun 7;272(2):544-50. [2]. [125I]CGP 42112 binding reveals differences between rat brain and adrenal AT2 receptor binding sites. Regul Pept. 1993 Mar 19;44(2):189-97. [3]. Angiotensin II AT2 receptor stimulation extends the upper limit of cerebral blood flow autoregulation: agonist effects of CGP 42112 and PD 123319. J Cereb Blood Flow Metab. 1994 Jan;14(1):38-44. [4]. Quantitative autoradiography of angiotensin II AT2 receptors with [125I]CGP 42112. Brain Res. 1995 Apr 17;677(1):29-38.
其他信息	CGP-42112A 是一种六肽，由 L-酪氨酸、L-赖氨酸、L-组氨酸、L-脯氨酸和 L-异亮氨酸氨基酸残基按顺序连接而成。其中，L-酪氨酸残基的氨基被 (吡啶-3-基羰基)腈基取代，L-赖氨酸残基的侧链氨基被 {N(2)-[(苄氧基)羰基]-L-精氨酰基}腈基取代。它是一种强效的血管紧张素 II 受体 2 型 (AT2 受体) 激动剂。它具有血管紧张素受体激动剂、血管扩张剂、抗肿瘤剂、抗炎剂和神经保护剂等多种作用。它是一种寡肽、苄酯和吡啶甲酰胺。研究表明，CGP-42112 对 AT₂ 受体的刺激可抑制肾上腺嗜铬细胞中儿茶酚胺的生物合成。其机制涉及细胞内 cGMP 水平的降低，从而导致限速酶酪氨酸羟化酶 (TH) 的活性和合成减少，无论是在酶活性还是基因/蛋白质表达水平上 [1] 。在多个系统中，CGP-42112 被描述为完全的 AT₂ 受体激动剂 [1] 。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C52H69N13O11

分子量

1052.19

精确质量

1051.523

元素分析

C, 59.36; H, 6.61; N, 17.31; O, 16.73

CAS号

127060-75-7

相关CAS号

127060-75-7

PubChem CID

123794

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.659

LogP

2.38

tPSA

365.14

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1930

定义原子立体中心数目

SMILES

CC[C@H](C)[C@@H](C(O)=O)NC([C@H]1N(C([C@H](CC2=CNC=N2)NC([C@H](CCCCNC([C@H](CCCNC(N)=N)NC(OCC3=CC=CC=C3)=O)=O)NC([C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(C5=CC=CN=C5)=O)=O)=O)=O)CCC1)=O

InChi Key

UXGNARZDONUMMK-LRMQDCNJSA-N

InChi Code

InChI=1S/C52H69N13O11/c1-3-32(2)43(50(73)74)64-48(71)42-17-11-25-65(42)49(72)41(27-36-29-56-31-59-36)62-46(69)39(60-47(70)40(26-33-18-20-37(66)21-19-33)61-44(67)35-14-9-22-55-28-35)15-7-8-23-57-45(68)38(16-10-24-58-51(53)54)63-52(75)76-30-34-12-5-4-6-13-34/h4-6,9,12-14,18-22,28-29,31-32,38-43,66H,3,7-8,10-11,15-17,23-27,30H2,1-2H3,(H,56,59)(H,57,68)(H,60,70)(H,61,67)(H,62,69)(H,63,75)(H,64,71)(H,73,74)(H4,53,54,58)/t32-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1

化学名

(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-6-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-2-[[(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-(pyridine-3-carbonylamino)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoic acid

别名

CGP-42112; CGP 42112; CGP42112; Cgp 42112A; Cgp-42112A; Cgp42112A; Cgp 42112B; Cgp-42112B; Cgp42112B

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 320 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.38 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.38 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9504 mL	4.7520 mL	9.5040 mL
	5 mM	0.1901 mL	0.9504 mL	1.9008 mL
	10 mM	0.0950 mL	0.4752 mL	0.9504 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。