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Chebulagic acid

别名: 诃子鞣酸;诃子鞣质;坷子联苯酸;诃黎勒鞣花酸;诃黎勒酸;诃子林鞣质;诃子酸;对照品;诃子联苯酸;诃子鞣质标准品
目录号: V31341 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Chebulagic Acid 是一种从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的天然存在的 COX-LOX 双重抑制剂。
Chebulagic acid CAS号: 23094-71-5
产品类别: COX
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Chebulagic Acid 是一种从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的天然存在的 COX-LOX 双重抑制剂。它具有抗病毒活性，可以抑制 SARS-CoV-2 病毒复制，EC50 为 9.76 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Chebulagic acid targets cyclooxygenase-1 (COX-1) (IC50 = 0.8 μM) [3]
Chebulagic acid targets cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC50 = 1.2 μM) [3]
Chebulagic acid targets 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 = 2.5 μM) [3]
Chebulagic acid targets influenza A virus M2(S31N) ion channel (IC50 = 15.7 μM for inhibiting viral replication) [4]
Chebulagic acid targets SARS-CoV-2 3CLpro (Ki = 1.8 μM, allosteric inhibition mode) [5]
体外研究 (In Vitro)
螯合酸可增强自噬。 Chebulic Acid 具有抗感染和抗炎特性。与帕金森氏病的临床症状类似，1-甲基-4-苯基吡啶鎓 (MPP+) 诱导的细胞毒性是螯合酸具有预防作用的另一种病症。 Chebulagic Acid 以依赖于剂量和时间的方式抑制 LPS 产生的 TNF-α 和 IL-1β 的升高。此外，在 EA.hy926 细胞中，化学沉香酸疗法减少了 LPS 激活的 MAPK 信号传导。
- 神经保护活性：Chebulagic acid（诃子酸）可保护SH-SY5Y细胞免受6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的细胞毒性。10 μM、20 μM和40 μM浓度下，细胞存活率较6-OHDA处理组（存活率为正常对照组的45%）分别提高22%、41%和63%。它可诱导自噬，表现为LC3-II/LC3-I比值升高和p62蛋白水平降低[1]
- 抗炎活性：Chebulagic acid（诃子酸）以剂量依赖性方式抑制脂多糖（LPS）诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中TNF-α和IL-1β的表达。50 μM浓度下，可使TNF-α和IL-1β的mRNA水平分别降低72%和68%，并抑制ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化[2]
- 抗血管生成活性：Chebulagic acid（诃子酸）抑制HUVECs中与血管生成相关的过程。它可抑制细胞增殖（IC50=32 μM）、迁移（50 μM浓度下抑制率为58%）和管腔形成（50 μM浓度下抑制率为65%），其机制与抑制COX-1、COX-2和5-LOX通路相关[3]
- 抗甲型流感病毒活性：Chebulagic acid（诃子酸）抑制携带M2(S31N)突变离子通道的甲型流感病毒（H1N1）复制，IC50为15.7 μM。它可阻断M2通道活性，减少病毒进入和释放[4]
- 抗SARS-CoV-2活性：Chebulagic acid（诃子酸）以变构抑制剂形式抑制SARS-CoV-2 3CL蛋白酶活性，Ki=1.8 μM。在Vero E6细胞中可降低病毒复制，EC50为9.2 μM[5]
酶活实验
- COX-1/COX-2抑制实验：将COX酶（COX-1或COX-2）、花生四烯酸（底物，10 μM）与梯度浓度（0.1-10 μM）的Chebulagic acid（诃子酸）在反应缓冲液中混合，37°C孵育30分钟。采用比色法检测前列腺素E2（PGE2）的生成量，计算IC50值[3]
- 5-LOX抑制实验：将5-LOX酶与花生四烯酸（10 μM）、梯度浓度（0.5-20 μM）的Chebulagic acid（诃子酸）在反应缓冲液中混合。通过荧光光谱法（激发光400 nm/发射光460 nm）检测白三烯B4（LTB4）的生成，确定IC50值[3]
- SARS-CoV-2 3CL蛋白酶活性实验：将重组SARS-CoV-2 3CL蛋白酶与荧光共振能量转移（FRET）底物、梯度浓度（0.1-10 μM）的Chebulagic acid（诃子酸）在检测缓冲液中混合，在激发光485 nm/发射光535 nm下检测60分钟内的荧光强度。通过动力学分析确定抑制模式和Ki值[5]
- 甲型流感病毒M2(S31N)通道活性实验：将表达M2(S31N)通道的卵母细胞与Chebulagic acid（诃子酸）（5-50 μM）孵育30分钟，采用双电极电压钳技术检测低pH诱导的内向电流。通过MDCK细胞空斑实验评估病毒复制抑制效果[4]
细胞实验
- 神经保护与自噬实验：SH-SY5Y细胞以1×10⁴个细胞/孔接种到96孔板，过夜孵育后，用Chebulagic acid（诃子酸）（10-40 μM）预处理2小时，再暴露于100 μM 6-OHDA中24小时。采用四唑盐类比色法检测细胞活力。自噬检测时，药物处理24小时后裂解细胞，通过蛋白质印迹法分析LC3-I/LC3-II和p62蛋白水平[1]
- 抗炎实验：HUVECs以5×10⁴个细胞/孔接种到24孔板，过夜孵育后，用Chebulagic acid（诃子酸）（10-50 μM）预处理1小时，再用1 μg/mL LPS刺激6小时。通过RT-PCR检测TNF-α和IL-1β的mRNA水平，蛋白质印迹法分析磷酸化ERK1/2、JNK和p38的表达[2]
- 抗血管生成实验：HUVECs以5×10³个细胞/孔（增殖实验）或1×10⁵个细胞/孔（迁移实验）接种，预处理Chebulagic acid（诃子酸）（10-50 μM）1小时。增殖实验48小时后用四唑盐类比色法检测；迁移实验通过划痕法检测24小时后的伤口愈合情况；管腔形成实验将细胞接种到基质胶包被的平板上，药物处理6小时后计数管状结构[3]
- 抗SARS-CoV-2实验：Vero E6细胞以2×10⁴个细胞/孔接种，过夜孵育后，用SARS-CoV-2（MOI=0.01）感染1小时，再用Chebulagic acid（诃子酸）（1-50 μM）处理48小时。通过qRT-PCR定量病毒N基因检测病毒复制，计算EC50值[5]
参考文献

[1]. Neuroprotective Effect of Chebulagic Acid via Autophagy Induction in SH-SY5Y Cells. Biomol Ther (Seoul). 2014 Jul;22(4):275-81.

[2]. Chebulagic acid inhibits the LPS-induced expression of TNF-α and IL-1β in endothelial cells by suppressing MAPK activation. Exp Ther Med. 2015 Jul;10(1):263-268.

[3]. Inhibition of Angiogenesis In Vitro by Chebulagic Acid: A COX-LOX Dual Inhibitor. Int J Vasc Med. 2013;2013:843897.

[4]. Virtual Screening Identifies Chebulagic Acid as an Inhibitor of the M2(S31N) Viral Ion Channel and Influenza A Virus. Molecules 2020, 25, 2903.

[5]. Discovery of Chebulagic Acid and Punicalagin as Novel Allosteric Inhibitors of SARS-CoV-2 3CLpro. Antivir Res. 2021, 105075.
其他信息
据报道，余甘子酸存在于余甘子（Phyllanthus emblica）、印度铁苋（Acalypha indica）和诃子（Terminalia chebula）中，并有相关数据。
另见：诃子酸（注释已移至此处）。
- 天然来源：诃子酸是一种天然鞣花单宁，从诃子（Terminalia chebula Retz.，使君子科）的果实中分离得到[1][3]
- 化学分类：它属于鞣花单宁类多酚化合物，其特征在于具有没食子酰葡萄糖核心和鞣花酸部分[1][3]
- 作用机制：诃子酸通过不同的途径发挥多靶点活性：诱导自噬以发挥神经保护作用[1]；抑制MAPK信号通路以发挥抗炎作用[2]；抑制COX-LOX通路以发挥抗血管生成作用[3]；通过阻断病毒离子通道（M2）或蛋白酶（3CLpro）活性发挥抗病毒作用[4][5]
- 选择性：在治疗浓度下，它能同时抑制COX和LOX酶，且对正常细胞无明显细胞毒性[3]
- 抗病毒特异性：它靶向SARS-CoV-2 3CLpro的变构位点，避免与人类蛋白酶发生交叉反应[5]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H30O27
分子量
954.6607
精确质量
954.097
CAS号
23094-71-5
PubChem CID
250397
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
2.1±0.1 g/cm3
沸点
1610.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
>300℃
闪点
480.0±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.876
LogP
2.25
tPSA
447.09
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
27
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
68
分子复杂度/Complexity
1970
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HGJXAVROWQLCTP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H30O27/c42-13-1-8(2-14(43)24(13)49)35(56)68-41-34-33-31(64-39(60)12(6-19(47)48)22-23-11(38(59)67-34)5-17(46)27(52)32(23)65-40(61)30(22)55)18(63-41)7-62-36(57)9-3-15(44)25(50)28(53)20(9)21-10(37(58)66-33)4-16(45)26(51)29(21)54/h1-5,12,18,22,30-31,33-34,41-46,49-55H,6-7H2,(H,47,48)
化学名
2-[13,14,15,18,19,20,31,35,36-nonahydroxy-2,10,23,28,32-pentaoxo-5-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxy-3,6,9,24,27,33-hexaoxaheptacyclo[28.7.1.04,25.07,26.011,16.017,22.034,38]octatriaconta-1(37),11,13,15,17,19,21,34(38),35-nonaen-29-yl]acetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~104.75 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (0.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0475 mL 5.2375 mL 10.4749 mL
5 mM 0.2095 mL 1.0475 mL 2.0950 mL
10 mM 0.1047 mL 0.5237 mL 1.0475 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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