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Chidamide (Tucidinostat, HBI8000, CS 055)

别名: HBI8000; HBI 8000; HBI-8000; CS055; CS-055; CS 055; Chidamide; Tucidinostat
目录号: V3843 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Chidamide (CS-055、Tucidinostat、HBI-8000；商品名：Epidaza) 是一种有效的口服生物可利用的苯甲酰胺型组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 95、160、67 和 78 nM 。
Chidamide (Tucidinostat, HBI8000, CS 055) CAS号: 1616493-44-7
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Chidamide（CS-055、Tucidinostat、HBI-8000；商品名：Epidaza）是一种有效的口服生物可利用的苯甲酰胺型组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 的 IC50 分别为 95、160、67 和 78 nM 、HDAC3 和 HDAC10，分别。西达本胺已获得中国FDA批准用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL），并在日本具有孤儿药地位。截至2015年4月，该药物仅在中国获得批准。 Chidamide 选择性结合并抑制 HDAC，导致组蛋白 H3 乙酰化水平增加。它还抑制 PI3K/Akt 和 MAPK/Ras 信号通路中信号激酶的表达，可能导致细胞周期停滞和诱导肿瘤细胞凋亡，从而抑制敏感肿瘤细胞中的肿瘤细胞增殖。西达本胺正在研究作为胰腺癌的治疗方法。然而，美国 FDA 尚未批准其用于治疗胰腺癌。
生物活性&实验参考方法
靶点
HDAC3 (IC50 = 67 nM); HDAC10 (IC50 = 78 nM); HDAC1 (IC50 = 95 nM); HDAC2 (IC50 = 160 nM); HDAC11 (IC50 = 432 nM); HDAC8 (IC50 = 733 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Chidamide（以前称为 CS055、Tucidinostat 和 HBI-8000）是一种有效的口服苯甲酰胺型组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 的 IC50 分别为 95、160、67 和 78 nM西达本胺已被中国FDA批准用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL），在日本具有孤儿药地位，截至2015年4月仅在中国获得批准。西达本胺选择性结合并抑制HDAC 导致组蛋白 H3 乙酰化水平增加。它还抑制 PI3K/Akt 和 MAPK/Ras 信号通路中信号激酶的表达，可能导致细胞周期停滞和诱导肿瘤细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞凋亡。敏感肿瘤细胞中的肿瘤细胞增殖。西达本胺正在研究作为胰腺癌的治疗方法。但是，美国 FDA 尚未批准它用于治疗胰腺癌。激酶测定：HDAC 活性按照比色 HDAC 活性测定试剂盒中的描述进行检测。每个反应液 (100 μL) 含有白血病细胞的核蛋白 (50 μg) 提取物和 HDAC 底物。为了测试 HDACis 的效果，将 Chidamide (CS055) 和 MS-275 添加到混合物中并在 37°C 下孵育 1 小时。 HDAC 活性通过酶标仪在 405 nm 处测量。阳性对照（仅核提取物和载体）设置为 100%，含有 10 μM Trichostatin A（一种已知的强 HDACi）的双蒸水用作阴性对照并设置为 0%。细胞测定：使用CCK-8测定评估PaTu8988细胞的增殖。将PaTu8988细胞随机分为4组，并在不存在或存在浓度为0、1.25、2.5和5μM的西达本胺的情况下孵育48小时。随后，每孔加入10 μL CCK-8，孵育2 h。然后用酶标仪在 450 nm 处测量每个孔的光密度。细胞存活率的计算公式为：细胞存活率(%)=1-(ODctrl-ODsample)/ODctrl×100%。
体内研究 (In Vivo)
观察到西达本胺 (CS055) 治疗对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性，这证明了西达本胺的抗肿瘤活性。 20天后，对照肿瘤平均生长至14.51 cm3，而西达本胺治疗的肿瘤生长至11.68、11.05和8.45 cm3，分别对应于19.54%、23.83%和41.80%的生长抑制。用赋形剂治疗的动物中的平均肿瘤质量为9.4±2.7g，用低剂量西达本胺治疗的动物中的平均肿瘤质量为8.4±2.4g。中剂量西达本胺治疗的动物肿瘤质量为7.6±1.6 g，而接受高剂量西达本胺治疗的动物肿瘤质量为5.4±1.5 g（P<0.01）。此外，西达本胺治疗可延长携带 HL60 异种移植物的裸鼠的存活时间。此外，随着西达本胺的治疗，肿瘤组织中脂质过氧化产物（MDA）的水平增加，这是ROS介导的损伤的推定指标，这表明西达本胺诱导的ROS生成可能发挥了作用。
酶活实验
按照比色 HDAC 活性测定试剂盒的说明检测 HDAC 活性。将来自白血病细胞的 HDAC 底物和核蛋白 (50 μg) 提取物添加到每个反应 (100 μL) 中。将西达本胺 (CS055) 和 MS-275 添加到混合物中并在 37°C 下孵育一小时，以测试 HDACis 的影响。使用酶标仪测量 405 nm 处的 HDAC 活性。含有 10 μM Trichostatin A（一种已知的强 HDACi）的双蒸水用作阴性对照并设置为 0%，而阳性对照（仅核提取物和载体）设置为 100%。
细胞实验
将西达本胺以不同的浓度 (0-400 nM) 添加到 6 孔板中的分离的 PBMC 效应细胞中（6 x 106 细胞/孔），持续不同的时间（24-72 小时）。
动物实验
Athymic nude mice (BALB/c-nu)
12.5-50 mg/kg
oral
参考文献

[1]. Cancer Chemother Pharmacol . 2012 Apr;69(4):901-9.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.41
精确质量
390.14920402
CAS号
1616493-44-7
相关CAS号
Tucidinostat-d4
外观&性状
Solid
SMILES
C1=CC(=CN=C1)/C=C/C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
InChi Key
SZMJVTADHFNAIS-BJMVGYQFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H19FN4O2/c23-18-8-9-20(19(24)12-18)27-22(29)17-6-3-16(4-7-17)14-26-21(28)10-5-15-2-1-11-25-13-15/h1-13H,14,24H2,(H,26,28)(H,27,29)/b10-5+
化学名
N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(E)-3-pyridin-3-ylprop-2-enoyl]amino]methyl]benzamide
别名
HBI8000; HBI 8000; HBI-8000; CS055; CS-055; CS 055; Chidamide; Tucidinostat
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 41 mg/mL
Water: < 1 mg/mL
Ethanol: < 1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.
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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 1% CMC Na: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5614 mL 12.8070 mL 25.6141 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05140616 Recruiting Drug: Chidamide Safety and Efficacy The First Affiliated Hospital
of Soochow University		 May 31, 2021 Phase 1
Phase 2
NCT05951855 Recruiting Drug: Selinexor
Drug: Chidamide		 Acute Myeloid Leukemia
(Relapsed/Refractory)		 The First Affiliated Hospital
of Soochow University		 October 19, 2022 Phase 2
NCT05330364 Recruiting Drug: Chidamide
Drug: Cladribine		 Acute Myeloid Leukemia Ge Zheng June 1, 2021 Phase 2
NCT05270200 Recruiting Drug: Azacitidine
Drug: Chidamide		 Leukemia, Myeloid, Acute Zhujiang Hospital February 1, 2022 Phase 1
Phase 2
NCT04994210 Recruiting Drug: Sintilimab
Drug: Chidamide		 Safety and Efficacy Sun Yat-sen University October 4, 2021 Phase 2
生物数据图片
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    Changes in mRNA and protein levels in CML blast cells after chidamide treatment.2018 Aug;34:61-75.

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