HDAC

HDAC

HDAC(组蛋白脱乙酰酶)是一类从组蛋白上的 ε-N-乙酰基赖氨酸氨基酸上去除乙酰基 (O=C-CH3) 的酶,使组蛋白能够更紧密地包裹 DNA。这很重要,因为 DNA 是包裹在组蛋白周围,乙酰化和去乙酰化控制 DNA 的表达方式。与组蛋白乙酰转移酶相反,它的作用不同。由于非组蛋白也是其靶标之一,因此 HDAC 蛋白现在也称为赖氨酸脱乙酰酶 (KDAC),以便更好地反映其作用模式。组蛋白脱乙酰酶是被称为组蛋白脱乙酰酶超家族的古老蛋白质超家族的成员,其他成员还包括乙酰多胺酰胺水解酶和乙偶姻利用蛋白。

HDAC相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V121930 (R)-HDAC-IN-102 1177382-00-1 (R)-HDAC-IN-102 是一种 HDAC2 抑制剂,是 HDAC-IN-102 的异构体。
V122028 (Rac)-Nanatinostat 914937-68-1 (Rac)-Nanatinostat 是一种强效的 HDAC 抑制剂,IC50 <330 nM。
V122172 (S)-HDAC-IN-102 748159-43-5 (S)-HDAC-IN-102 是一种 HDAC8 抑制剂,也是 HDAC-IN-102 的异构体。
V124890 2-Propylpent-4-ynoic acid 24102-11-2 2-Propylpent-4-ynoic acid 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂(对人HDAC的IC50为0.5 mM)。
V126511 4-Phenylcinnamic acid 13026-23-8 4-Phenylcinnamic acid 是一种弱效的HDAC2抑制剂(IC50 > 5 μM)。
V4087 UF010 537672-41-6 UF010 (UF-010; UF 010) 是一种新型、有效、选择性的 I 类 HDAC 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V104653 AAK1/HDACs-IN-1 AAK1/HDACs-IN-1(化合物 12)是 AAK1 和 HDAC 的双重抑制剂,抑制 AAK1、HDAC1 和 HDAC6,IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。
V128213 Ac-QPKK(Ac)-AMC acetate Ac-QPKK(Ac)-AMC acetate 是一种 p53 衍生的肽,与荧光团偶联,可作为荧光肽底物,用于检测锌依赖性 HDAC 和 sirtuins 的脱酰酶活性(激发波长 = 360 nm;发射波长 = 460 nm)。
V97450 Acefylline piperazine 18833-13-1 乙酰茶碱哌嗪是一种黄嘌呤衍生物和腺苷受体拮抗剂。
V3772 ACY-775 1375466-18-4 ACY-775 是 anovel 嘧啶羟基酰胺小分子,是一种脑生物利用度高、高效且异构体选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.5 nM。
V2346 AES-350 847249-57-4 AES-350 是一种有效的口服生物活性 HDAC6 抑制剂(拮抗剂),IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。
V89054 ALK/HDAC-IN-1 ALK/HDAC-IN-1 是 ALK 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 16 nM 和 1.03 μM。
V110352 AMC-3-030 2926656-07-5 AMC-3-030 是一种选择性强效的双重抑制剂,靶向 HDAC6 和胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体,其 IC50 值分别为 884 nM 和 4.17 nM。
V88674 AW01178 651293-70-8 AW01178 是 I 类 HDAC 抑制剂。
V85459 BATCP 787549-23-9
V9315 BRD6688 1404562-17-9 BRD6688 (BRD-6688; BRD 6688) 是一种新型有效的 HDAC1/2/3 抑制剂,IC50 分别为 21 nM、100 nM 和 11.48 μM。
V103228 Butyrylhydroxamic acid 4312-91-8 丁酰羟肟酸 (N-羟基丁酰胺) 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
V131306 CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 2197029-81-3 CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。
V103342 CHDI-00484077 3025894-92-9 CHDI-00484077 (化合物 12) 是一种 CNS 渗透性 IIa 类 HDAC 抑制剂,IC50 为 0.01 μM (HDAC4)、0.02 μM (HDAC5)、0.02 μM (HDAC7)、0.03 μM (HDAC9)。
V131923 CLK1/4-IN-2 2101206-26-0 CLK1/4-IN-2 是一种选择性 CLK1/4 抑制剂,对 CLK1 的 IC50 值为 7 nM,对 CLK4 的 IC50 值为 2.3 nM。
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