| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chloramphenicol palmitate targets the bacterial ribosome. As a prodrug, it is converted to chloramphenicol, which inhibits bacterial protein synthesis by blocking the peptidyl transferase step on the 50S ribosomal subunit. This broad-spectrum activity is effective against a wide range of gram-positive and gram-negative bacteria, as well as rickettsiae.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，棕榈酸氯霉素本身不具有抗菌活性；它需要水解成氯霉素才能发挥作用。其活性可通过体外测定氯霉素的释放量或与酯酶孵育后测试其抗菌活性来评估。母体药物氯霉素具有广谱抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氯霉素棕榈酸酯经口服给药后，在小肠内水解释放出氯霉素。这种前药策略提高了氯霉素的口服生物利用度和适口性，使其适用于儿童。它已被用于治疗包括伤寒和脑膜炎在内的严重细菌感染。
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| 酶活实验 |
氯霉素棕榈酸酯的活性可通过体外测定其转化为氯霉素的量来评估。这可以通过模拟肠液或将该化合物与酯酶孵育来实现。然后使用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）对释放的氯霉素进行定量。其抗菌活性通过测试释放的氯霉素对敏感菌株的抗菌活性来验证。
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| 细胞实验 |
在细菌培养中评估氯霉素棕榈酸酯的细胞活性。将该化合物添加到细菌培养基中，并测量其对细菌生长的影响。然而，由于它是一种前药，除非存在酯酶将其水解为活性形式氯霉素，否则其在细菌培养中的活性可能受到限制。
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| 动物实验 |
在动物研究中，通常采用口服方式给细菌感染模型动物施用棕榈酸氯霉素。研究评估其对细菌清除、动物存活率和感染相关病理的影响。此外，还研究其药代动力学特性，包括其向氯霉素的转化及其组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯霉素棕榈酸酯的分子量为533.52 g/mol，化学式为C27H42Cl2O6。它是一种长链脂肪酸酯，比氯霉素更具亲脂性，因此口服吸收率更高。通常以粉末形式在室温下储存。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯霉素棕榈酸酯的毒性特征源于其活性代谢物氯霉素。氯霉素可引起严重的副作用，包括骨髓抑制（可能不可逆）和新生儿灰婴综合征。因此，使用该药需密切监测血细胞计数。
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| 其他信息 |
棕榈酸氯霉素是一种十六烷酸酯，其功能与氯霉素相关。
另见：氯霉素（含活性部分）。 棕榈酸氯霉素（CAS：530-43-8）是广谱抗生素氯霉素的前药制剂。它的设计目的是为了克服氯霉素的苦味，并提高其口服生物利用度，尤其适用于儿童。它已被用于治疗包括伤寒和脑膜炎在内的严重感染。它是利用前药策略改善活性药物药理性质的一个实例。 |
| 分子式 |
C27H42CL2N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
561.54
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| 精确质量 |
560.242
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| CAS号 |
530-43-8
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| 相关CAS号 |
Chloramphenicol;56-75-7
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| PubChem CID |
443382
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
691.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
90ºC
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| 闪点 |
372.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
9.04
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| tPSA |
121.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
639
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(OC[C@H]([C@@H](C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1)O)NC(C(Cl)Cl)=O)=O
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| InChi Key |
PXKHGMGELZGJQE-ILBGXUMGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H42Cl2N2O6/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-24(32)37-20-23(30-27(34)26(28)29)25(33)21-16-18-22(19-17-21)31(35)36/h16-19,23,25-26,33H,2-15,20H2,1H3,(H,30,34)/t23-,25-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R)-2-[(2,2-dichloroacetyl)amino]-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propyl] hexadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~178.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7808 mL | 8.9041 mL | 17.8082 mL | |
| 5 mM | 0.3562 mL | 1.7808 mL | 3.5616 mL | |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8904 mL | 1.7808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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