| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JNK;MMP13
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯霉素(1-100 μg/mL,18-24 h)以浓度依赖性方式抑制 NSCLC 细胞中的 HIF-1α 通路。将 NSCLC 细胞暴露于 100 μg/mL 氯霉素 0-24 小时,引起自噬诱导并显着提高自噬生物标志物(beclin-1、Atg12–Atg5 缀合物和 LC3–II)的水平[1]。
在活化的 T 细胞中,氯霉素抑制细胞凋亡并导致异常分化[2]。< br> 氯霉素可通过阻断细菌和线粒体中蛋白质的合成,导致 ATP 生物合成减少和线粒体应激[3]。 氯霉素 (1-100 μg/mL) 能够上调 MMP-13 蛋白并刺激基质金属蛋白酶 (MMP)-13[3] 的表达。 氯霉素 (1-100 μg/mL) 能够刺激 PI-3K/Akt 信号传导、c-Jun 蛋白磷酸化和 c-Jun N 末端激酶(JNK)[3]。 氯霉素通过抑制肽基转移酶活性,主要影响细菌70S核糖体的50S亚基,从而阻止肽键的形成[5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
给药后第 1 天,骨髓红细胞和红细胞前体细胞减少,治疗 14 天后,到第 14 天,红细胞和红细胞前体细胞恢复正常[4]。
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| 动物实验 |
动物模型:雌性B6C3F1小鼠(12-14周龄)
剂量:0、2500和3500 mg/kg 给药途径:灌胃,每日一次,连续5天 结果:给药后第一天,红细胞生成明显停止。在2500 mg/kg剂量组,给药后第7天观察到红细胞生成恢复;在3500 mg/kg剂量组,给药后第7至14天观察到红细胞生成恢复。在所有剂量组中,红系细胞均表现出最显著的骨髓毒性。给药后第1天:股骨髓BFU-E和CFU-E减少。给药后14天内,本研究中所有血液和骨髓参数均恢复正常。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后可迅速且完全地从胃肠道吸收(生物利用度 80%)。肌内注射后吸收良好(生物利用度 70%)。局部应用于眼部后,也会发生眼内吸收和部分全身吸收。 主要通过肝脏代谢为无活性的葡萄糖醛酸苷来清除。该代谢物和氯霉素本身经滤过和分泌后从尿液中排出。 口服氯霉素可迅速从肠道吸收。在成人志愿者的对照研究中,采用推荐剂量 50 mg/kg/天,每 6 小时服用 1 g,共 8 次。采用微生物测定法,首次给药后 1 小时血清平均峰浓度为 11.2 μg/mL。累积效应使血药浓度在第五次服用1克后达到峰值18.4微克/毫升。48小时内平均血药浓度范围为8至14微克/毫升。这些研究中,三天内氯霉素的总尿排泄率最低为68%,最高为99%。排泄的抗生素中,8%至12%以游离氯霉素的形式存在;其余部分为微生物无活性的代谢物,主要是与葡萄糖醛酸结合的产物。由于葡萄糖醛酸苷排泄迅速,血液中检测到的大部分氯霉素以微生物活性游离形式存在。尽管尿液中原形药物的排泄比例很小,但游离氯霉素的浓度相对较高,在接受50毫克/公斤/天分次给药的患者中,其浓度可达数百微克/毫升。胆汁和粪便中可检测到少量活性药物。氯霉素扩散迅速,但分布不均匀。肝脏和肾脏中的浓度最高,脑组织和脑脊液中的浓度最低。即使没有脑膜炎症,氯霉素也能进入脑脊液,其浓度约为血液浓度的一半。在胸腔积液、腹水、唾液、乳汁以及房水和玻璃体液中也能检测到可测量的药物浓度。氯霉素通过胎盘屏障转运,新生儿脐带血中的浓度略低于母体血中的浓度。口服、静脉注射和腹腔注射后,氯霉素可迅速达到血清峰值浓度。除某些可溶性剂型外,肌内注射氯霉素会导致吸收略有延迟,且血清浓度低于口服、静脉注射或腹腔注射途径。氯霉素易扩散至所有体组织,但浓度各不相同。犬肝脏和肾脏中的氯霉素浓度最高,表明这些器官是其代谢产物失活和排泄的主要途径。肺、脾、心脏和骨骼肌中的氯霉素浓度与血液中的浓度相似。氯霉素可从血液扩散至眼房水和玻璃体,并在其中达到显著浓度。与其他抗生素的一个显著区别在于,氯霉素具有极强的脑脊液扩散能力。给药后三至四小时内,脑脊液中的氯霉素浓度平均可达血清浓度的50%。如果脑膜发炎,该比例可能更高。氯霉素很容易扩散到乳汁、胸膜液和腹水中,并能穿过胎盘,其浓度可达母体血液浓度的约75%。 大约55%的每日单次剂量可从接受治疗的犬的尿液中回收。其中一小部分以未代谢的氯霉素形式存在。 有关氯霉素(共21种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢,90%与无活性的葡萄糖醛酸结合。 氯霉素代谢较快,主要在肝脏中通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。 在人体内生成d-苏式-2-氨基-1-(对硝基苯基)-1,3-丙二醇和氯霉素-β-D-葡萄糖醛酸苷。在大鼠体内。/摘自表格/ .../发生/直接结合。葡萄糖醛酸苷的形成被证实发生在伯醇而非仲醇上……其主要作用是使药物在人体内失活和解毒,任何降低其作用的因素……都会导致毒性显著增加。……在新生儿中……胆红素……作为竞争性内源性受体发挥作用。 氯霉素3-葡萄糖醛酸苷是分离的大鼠肝细胞产生的氯霉素的主要代谢物,尽管也生成了一种次要代谢物。 有关氯霉素(共10种)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 肝肾功能正常的成年人的半衰期为1.5-3.5小时。肾功能受损患者的半衰期为3-4小时。严重肝功能受损患者的半衰期为 4.6 至 11.6 小时。1 个月至 16 岁儿童的半衰期为 3 至 6.5 小时,而 1 至 2 天大的婴儿的半衰期为 24 小时或更长,且个体差异很大,尤其是在低出生体重婴儿中。 氯霉素在人体内的半衰期为 1.6 至 4.6 小时;采用不同的技术,在不同的成年患者中测得的表观分布容积范围为 0.2 至 3.1 升/公斤……。新生儿的半衰期明显延长……1~8日龄婴儿的半衰期为10~48小时以上,11日龄~8周龄婴儿的半衰期为5~16小时…… 肾功能和肝功能正常的成人,其氯霉素血浆半衰期为1.5~4.1小时。……1~2日龄婴儿的血浆半衰期为24小时或更长,10~16日龄婴儿的血浆半衰期约为10小时。肝功能显著受损的患者,其氯霉素血浆半衰期延长。肾功能受损的患者,其氯霉素血浆半衰期不会显著延长,但其无活性结合衍生物的半衰期可能会延长。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途:氯霉素是一种用于人类和兽医的抗生素,最初是从土壤细菌委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venzeuelae)中分离出来的。人体研究:已知氯霉素会对人类产生严重的副作用。其中之一是通常不可逆的再生障碍性贫血和可逆的骨髓抑制。已发现氯霉素与肝脏疾病之间存在关联。急性髓系白血病也与氯霉素暴露有关。新生儿,尤其是早产儿,如果暴露于过量的氯霉素,可能会患上一种称为“灰婴综合征”的严重疾病。该综合征通常在开始治疗后2-9天(平均4天)出现。最初24小时内,患儿会出现呕吐、拒吸、呼吸不规则且急促、腹胀、间歇性紫绀以及排出稀绿色大便。患儿在第一天结束时病情危重,并在接下来的24小时内面色苍白,出现肌张力减退和体温过低。曾有报道称,成人意外过量服用该药物后出现类似的“灰白综合征”。一名使用含氯霉素外用乳膏的患者出现了过敏性接触性皮炎。此外,还有视神经炎和暗点导致视力下降的报道。氯霉素与唇裂有关。体外实验表明,用氯霉素处理的人类淋巴细胞会出现染色体异常。动物实验:将三组各10只3月龄小鼠分别以20、40或100 mg/kg体重每日腹腔注射氯霉素,持续3个月。结果显示,小鼠出现脾肿大、肝肿大、淋巴结肿大和胸腺肥大,且呈剂量依赖性。在饮用水中添加氯霉素后,两种品系小鼠的淋巴瘤发病率均有所增加。氯霉素已被证实可导致细菌细胞DNA链断裂,并抑制淋巴细胞和大肠杆菌噬菌体的DNA合成。在F1代小鼠肝脏中,腹腔或肌肉注射氯霉素的小鼠骨髓细胞出现染色体异常。将3-9只雌性Sprague-Dawley大鼠分为若干组,分别在饮用水中添加氯霉素,并给予或不给予短时高强度噪声刺激,结果显示大鼠出现耳毒性。口服该抗生素可抑制猫的异相睡眠。对怀孕猴子施用氯霉素对胎儿发育无影响。对大鼠和小鼠口服500-2000 mg/kg的高剂量氯霉素,以及对兔子口服500和1000 mg/kg的高剂量氯霉素,均导致三种动物胚胎和胎儿死亡率高,并出现胎儿生长迟缓。致畸作用(主要表现为脐疝)仅在大鼠中观察到。除最高剂量组体重增长显著低于对照组外,怀孕动物未表现出其他毒性症状。氯霉素处理小鼠的后代学习能力下降,脑癫痫阈值升高,且在旷场实验中表现较差。生态毒性研究:将氯霉素添加到一种淡水绿藻——小球藻(Chlorella pyrenoidosa)和两种海洋藻类——金藻(Isochrysis galbana)和四鞭藻(Tetraselmis chui)的培养物中。结果表明,氯霉素对淡水绿藻的毒性更大。氯霉素暴露可显著抑制斜生栅藻(Scenedesmus obliquus)的生长,而小球藻的敏感性较低。暴露于氯霉素的非洲鲶(Clarias gariepinus)表现出异常的行为变化,血液学参数也受到影响。在埃及蟾蜍(Bufo regularis)中,连续12周给予每40克体重5毫克氯霉素的剂量,几乎所有类型的白细胞都出现了大量严重的超微结构改变。 肝毒性 部分因氯霉素引起的血液病患者也出现了临床上明显的肝损伤,伴有黄疸,通常发生在再生障碍性贫血或严重血小板减少症出现之前。10%至25%的再生障碍性贫血病例会出现黄疸,通常在开始使用氯霉素后1至2个月内出现,并且常常在停药后不久出现。再生障碍性贫血及其伴随的肝损伤最常发生于接受多个疗程氯霉素或长期治疗的患者。血清酶谱通常为肝细胞型,临床表现为急性肝炎样综合征,起病时出现疲乏、恶心、厌食和腹部不适,随后出现尿色加深和黄疸。少数病例表现为胆汁淤积型,伴有黄疸、瘙痒和碱性磷酸酶显著升高。部分病例无骨髓受累。免疫过敏和自身免疫特征罕见。大多数病例病程可自愈,但也有急性肝功能衰竭的报道,尤其是在无再生障碍性贫血的患者中。然而,在大多数情况下,氯霉素引起的肝损伤会被严重的骨髓再生障碍所掩盖。 可能性评分:B(极有可能是临床上明显的肝损伤的原因,但现在很少见)。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 据报道,服用口服氯霉素的母亲所哺乳的婴儿会出现呕吐、肠胀气和哺乳时睡着等不良反应。乳汁中的氯霉素浓度不足以诱发“灰婴综合征”,但由于氯霉素引起的再生障碍性贫血与剂量无关,因此这种情况可能发生,但尚未有相关报道。哺乳期间,尤其是哺乳新生儿或早产儿时,最好选择其他药物代替氯霉素。如果母亲在哺乳期间必须服用氯霉素,应监测婴儿的胃肠道反应和哺乳情况。建议监测婴儿的血常规和血细胞分类计数。在某些情况下,可能需要停止母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项研究报告了50名母乳喂养的婴儿,这些婴儿的母亲在产后2至12天开始口服氯霉素,剂量分别为每日1克(n=20)、2克(n=20)或3克(n=10)。所有婴儿均拒绝吸吮,50%至60%的婴儿在哺乳期间睡着。母亲每日服用1克、2克和3克的婴儿中,分别有10%、25%和90%的婴儿在哺乳后出现呕吐。所有婴儿均出现肠胀气和腹胀,其中母亲每日服用1克、2克和3克的婴儿中,分别有0.5%、20%和100%出现严重问题。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 成人血浆蛋白结合率为50-60%,早产新生儿为32%。 药物相互作用 由于氯霉素会干扰红细胞成熟,因此接受氯霉素治疗的患者可能对氰钴胺素治疗反应不佳。 应避免与其他可能导致骨髓抑制的药物同时使用。 氯霉素会拮抗青霉素和链霉素等仅作用于生长细胞的抗生素的作用,但它与四环素具有协同作用,四环素也是通过抑制蛋白质合成发挥作用的。氯霉素可能与其他通过抑制蛋白质合成发挥作用的抗生素产生类似的协同作用。 人体临床观察和相应的实验动物(感染各种致病菌)研究表明,氯霉素与γ球蛋白或特异性抗血清联合使用比单独使用两者疗效叠加具有更大的治疗效果。 有关氯霉素的更多相互作用(完整)数据(共26项),请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50:1811 mg/kg 大鼠皮下注射LD50:5 g/kg 大鼠静脉注射LD50:171 mg/kg 小鼠口服LD50:1500 mg/kg 有关氯霉素的更多非人类毒性值(完整)数据(共14项),请访问HSDB 记录页。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗菌剂;蛋白质合成抑制剂 /临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库,收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的概要信息,包括:疾病或病症;干预措施(例如,正在研究的医疗产品、行为或程序);研究的标题、描述和设计;参与要求(资格标准);研究开展地点;研究地点的联系方式;以及其他健康网站相关信息的链接,例如 NLM 的 MedlinePlus(用于提供患者健康信息)和 PubMed(用于提供医学领域学术文章的引文和摘要)。氯霉素已收录于数据库中。 氯霉素是由委内瑞拉链霉菌产生的一种抗生素……推荐用于感染部位、病原体敏感性或对其他疗法反应不佳等表明抗菌选择受限的严重感染。自 20 世纪 50 年代以来,它已被用于治疗多种微生物感染,包括伤寒和其他形式的沙门氏菌病,以及中枢神经系统、厌氧菌和眼部感染……。 (兽医):氯霉素片推荐用于口服治疗犬的以下疾病:由敏感微生物引起的细菌性肺部感染,例如:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和布鲁氏菌;由以下敏感微生物引起的泌尿道感染:大肠杆菌、普通变形杆菌、肾棒状杆菌、链球菌属和溶血性葡萄球菌;由以下敏感微生物引起的肠炎:大肠杆菌、变形杆菌属、沙门氏菌属和假单胞菌属;由以下敏感微生物引起的犬瘟热相关感染:支气管败血性博德特氏菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、志贺氏菌属和卡他莫拉菌。必要时应使用辅助治疗。大多数敏感病原体在按照推荐剂量方案使用氯霉素治疗3至5天后即可产生疗效。如果3至5天后未见疗效,应停止使用并重新评估诊断。此外,应考虑更换治疗方案。应进行实验室检查,包括体外培养和药敏试验,检测对象为治疗前采集的样本。 有关氯霉素(共38种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 /黑框警告/ 警告:已知使用氯霉素后会发生严重甚至致命的血液疾病(再生障碍性贫血、低增生性贫血、血小板减少症和粒细胞减少症)。此外,已有氯霉素引起的再生障碍性贫血最终发展为白血病的报道。短期和长期使用该药后均可能发生血液疾病。如“适应症和用法”部分所述,当有其他潜在风险较低的药物有效时,不得使用氯霉素。本品不得用于治疗轻微感染或不适用的情况,例如感冒、流感、咽喉感染;也不得作为预防细菌感染的药物。注意事项:用药期间必须进行充分的血液检查。虽然血液检查可以检测到早期外周血变化,例如白细胞减少症、网织红细胞减少症或粒细胞减少症,从而避免病情发展至不可逆转,但不能依赖血液检查来检测再生障碍性贫血发生前的骨髓抑制。为了便于在治疗期间进行适当的检查和观察,建议患者住院治疗。 /黑框警告/ 警告:局部应用氯霉素后曾有骨髓发育不良(包括再生障碍性贫血)和死亡的报道。当预期使用潜在危险性较低的药物即可有效治疗时,不应使用氯霉素。 氯霉素不推荐用于伤寒带菌状态的常规治疗。 对氯霉素有既往过敏史和/或毒性反应者禁用氯霉素。不得用于治疗轻微感染或不适用的情况,例如感冒、流感、咽喉感染;也不得用作预防细菌感染的药物。 有关氯霉素的更多药物警告(完整)数据(共 44 条),请访问 HSDB 记录页面。 药效学 氯霉素是一种广谱抗生素,最初来源于委内瑞拉链霉菌,现在已采用人工合成方法生产。氯霉素对多种微生物有效,但由于其对人类有严重的副作用(例如,骨髓损伤,包括再生障碍性贫血),通常仅用于治疗严重的危及生命的感染(例如,伤寒)。氯霉素是一种抑菌剂,但在高浓度或用于治疗高度敏感的微生物时,可能具有杀菌作用。氯霉素通过与细菌核糖体结合(阻断肽基转移酶)并抑制蛋白质合成来阻止细菌生长。 |
| 分子式 |
C11H12CL2N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
323.13
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| 精确质量 |
322.012
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| 元素分析 |
C, 40.89; H, 3.74; Cl, 21.94; N, 8.67; O, 24.76
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| CAS号 |
56-75-7
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| 相关CAS号 |
Chloramphenicol-d5;202480-68-0;Chloramphenicol palmitate;530-43-8;Levomecol;118573-58-3;DL-threo-Chloramphenicol-d5;1420043-66-8;Threo-Chloramphenicol-d6;Chloramphenicol-d4
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| PubChem CID |
5959
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder.
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
563.2±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
148-150 °C(lit.)
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| 闪点 |
294.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.623
|
| LogP |
1.62
|
| tPSA |
115.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
342
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC([H])(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])O[H])[C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[N+](=O)[O-])O[H])=O)Cl
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| InChi Key |
WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12Cl2N2O5/c12-10(13)11(18)14-8(5-16)9(17)6-1-3-7(4-2-6)15(19)20/h1-4,8-10,16-17H,5H2,(H,14,18)/t8-,9-/m1/s1
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| 化学名 |
2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide
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| 别名 |
Chloramphenicol; Chlornitromycin; Chloromycetin; Levomycetin; Chlorocid; Globenicol; Detreomycin; Kloramfenikol; Levomycetin; Ophthochlor; Syntomycin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :65~150 mg/mL (201.15~464.21 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL (~309.47 mM ) H2O : ~3.06 mg/mL (~9.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 7 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM) 配方 8 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0947 mL | 15.4736 mL | 30.9473 mL | |
| 5 mM | 0.6189 mL | 3.0947 mL | 6.1895 mL | |
| 10 mM | 0.3095 mL | 1.5474 mL | 3.0947 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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