| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chlorcyclizine primarily functions as a competitive antagonist of the histamine H1 receptor. By binding to these receptors, it prevents histamine from exerting its physiological effects such as vasodilation, smooth muscle contraction, and increased vascular permeability. Additionally, Chlorcyclizine has been identified as an HCV entry inhibitor, targeting viral entry mechanisms. It also exhibits anticholinergic activity via muscarinic receptor antagonism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯环利嗪对H1受体具有强效拮抗作用，Ki值为9 nM。它能抑制HCV病毒的入侵，EC50值为44 nM，并且与直接抗病毒药物（DAA）联用时表现出协同抗病毒作用。该化合物优先在肝脏蓄积（肝血浆浓度比>10）。此外，它还具有抗菌活性，可用作消毒剂，尤其适用于治疗眼部感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在妊娠期大鼠腭发育的关键阶段，分别给予30、60和90 mg/kg剂量的氯环利嗪，这些大鼠均存活至妊娠第17或21天（GD 17或21）的预定处死日期。给予60或90 mg/kg氯环利嗪的大鼠在两次给药间隔期间分别出现7%的体重下降，以及暂时的不良临床症状（流涕、口周红肿、泌尿生殖道染色和稀便）。妊娠期给予30 mg/kg氯环利嗪的大鼠在预期给药间隔内未出现体重增加，但未出现任何不良临床症状。数据来自基于试验机构的历史对照数据库（16项研究，n = 380）。妊娠大鼠通常在妊娠12至15周内体重增加[1]。体内实验表明，氯环利嗪具有作用持续时间长和轻微镇静作用。它作为一种抗组胺药，能有效缓解打喷嚏、瘙痒和流鼻涕等过敏症状。该化合物已在丙型肝炎病毒感染动物模型中进行了抗病毒活性研究，显示出药物再利用的潜力。其优先在肝脏蓄积的特性也支持其作为靶向肝脏感染的抗病毒药物的用途。
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| 酶活实验 |
体外H1受体拮抗酶/受体结合试验通常采用放射性配体结合试验，以[³H]美吡拉敏作为标记配体。将哺乳动物脑膜或表达人H1受体的细胞膜与放射性配体和不同浓度的氯环利嗪孵育。通过减去非特异性结合（由过量的未标记美吡拉敏或曲普利啶定义）来确定特异性结合。Ki值通过竞争性结合曲线，利用Cheng-Prusoff方程计算得出。
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| 细胞实验 |
抗病毒活性细胞试验通常使用HCV细胞培养系统，例如感染HCV基因型2a（JFH-1）或其他基因型的Huh7.5细胞。用不同浓度的氯环利嗪处理细胞，并通过qRT-PCR或免疫测定法定量HCV RNA或病毒蛋白（例如NS5A或核心蛋白）来检测病毒复制。根据剂量反应曲线计算抑制HCV进入或复制的EC50值。与直接抗病毒药物（DAA）联合用药需测试其协同效应。
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| 动物实验 |
体内抗组胺活性动物研究通常采用啮齿动物过敏反应模型，例如组胺诱导的皮肤风团或过敏性休克。在组胺激发前，动物经口服或腹腔注射不同剂量的氯环利嗪。测量风团大小或过敏反应的减少情况。抗病毒研究则使用HCV小鼠模型（例如转基因或人源化肝小鼠）来评估体内疗效。监测病毒载量和肝酶水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯环利嗪与环利嗪和美克洛嗪等相关化合物相比，具有独特的药代动力学特征。它主要在肝脏蓄积，肝血药浓度比大于10。该化合物口服生物利用度高，作用持续时间长，支持每日一次或两次给药。它在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。详细的药代动力学参数可从已发表的药代动力学研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯环利嗪在治疗剂量下通常耐受性良好，最常见的副作用是轻度镇静作用。尤其是在高剂量下，可能会出现抗胆碱能作用，例如口干、视力模糊和尿潴留。该化合物作为抗组胺药已有很长的临床应用历史，其安全性已得到充分证实。若将其用于抗病毒治疗，则需要进行临床前毒性研究以评估其在新适应症中的安全范围。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，盐酸氯环利嗪可能具有发育毒性。它是一种组胺H1受体拮抗剂，具有较弱的镇静作用，但常引起胃肠道刺激。它用于治疗哮喘、花粉症、荨麻疹和鼻炎，也用于兽医学。三哌拉明可通过多种途径给药，包括局部用药。另见：氯环利嗪（含活性成分）……查看更多……
氯环利嗪是一种第一代抗组胺药，在临床上用于治疗过敏性疾病已有悠久的历史。它已被重新用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）入侵，显示出强效的抗病毒活性，EC50为44 nM，并与直接抗病毒药物（DAA）具有协同作用。该化合物优先在肝脏蓄积，使其成为肝脏抗病毒应用的理想选择。它还具有抗胆碱能、止吐和局部麻醉活性。氯环利嗪可用于研究用途，并已在药物再利用方面进行过研究。 |
| 分子式 |
C18H21N2CL.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
337.28668
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| 精确质量 |
336.115
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| CAS号 |
14362-31-3
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| 相关CAS号 |
Chlorcyclizine;82-93-9
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| PubChem CID |
62413
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.145g/cm3
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| 沸点 |
393.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
191.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.1E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.59
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| LogP |
4.354
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
300
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl
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| InChi Key |
MSIJLVMSKDXAQN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21ClN2.ClH/c1-20-11-13-21(14-12-20)18(15-5-3-2-4-6-15)16-7-9-17(19)10-8-16;/h2-10,18H,11-14H2,1H3;1H
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| 化学名 |
1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-methylpiperazine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~77.5 mg/mL (~229.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (7.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9648 mL | 14.8240 mL | 29.6481 mL | |
| 5 mM | 0.5930 mL | 2.9648 mL | 5.9296 mL | |
| 10 mM | 0.2965 mL | 1.4824 mL | 2.9648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02118012
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