| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
妊娠期大鼠在上颚发育的脆弱阶段按 30、60 和 90 mg/kg 的剂量给予氯环利嗪，直至计划在妊娠日 (GD) 17 或 21 处死。给予 60 或 90 mg/kg 剂量的大鼠氯环嗪在剂量之间分别经历了 7% 和 7% 的体重减轻，以及暂时的不利临床症状（鼻漏、口周红色物质、泌尿生殖道染色和稀便）。 11%。妊娠期间给予 30 mg/kg 氯环利嗪的大鼠在预期的剂量间隔内没有增加体重，但它们没有表现出任何阴性临床症状。基于测试设施的历史对照数据库（16 项研究，n = 380）。怀孕的老鼠通常会在 12 至 15 周内体重增加 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后易于吸收，并广泛分布于全身。经N-去甲基化代谢生成去甲氯环利嗪，也经N-氧化代谢。 主要经尿液缓慢排泄；长期口服给药停止后，尿液中仍可检测到可测量的去甲氯环利嗪长达3周。单次给药剂量约有0.5%以N-氧化物的形式经尿液排出。 4名受试者单次口服2 mg/kg剂量后，5小时内，原药和去甲氯环利嗪的平均血浆峰浓度分别达到约0.05 mg/L和0.03 mg/L。口服 50 mg，每日 3 次，连续 6 天后，停药后第一天血浆中去甲氯环利嗪的浓度为 0.05 至 0.11 mg/L，停药后第十天血浆中去甲氯环利嗪的浓度为 0.02 至 0.04 mg/L [Kuntzman 等，1973]。 ...用氯环利嗪治疗的大鼠和人类会从尿液中排出氯环利嗪 N-氧化物。苯并羟哌嗪及其 N-脱烷基化产物分布于大鼠的所有组织中，并转移至胎儿。 ...去甲氯环克利嗪在人体内停用氯环克利嗪治疗后至少保留 20 天。由于氯环利嗪主要分布于组织中，特别是肺部，因此其血浆浓度非常低。 长期服用氯环利嗪对犬自身代谢的刺激作用：在第1-7天，每日口服10毫克/公斤的剂量，导致氯环利嗪血浆浓度为4.5±1.7毫克/升，而去甲氯环利嗪的含量仅为痕量。 /摘自表格/ 长期服用氯环利嗪对犬体内自身代谢的刺激作用：每日口服15毫克/公斤剂量63天后，血浆中氯环利嗪的浓度为痕量，去甲氯环利嗪的浓度为8.3±2.0毫克/升。 /摘自表格/ 有关氯环克利嗪（共6种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏、肺、肾脏和脾脏中含有高浓度的N-去甲基代谢物。 对大鼠长期服用氯环克利嗪后，其组织中含有药物代谢物，这些代谢物是由于哌嗪环经多次氧化N-脱烷基化断裂而生成的取代乙二胺。在用氯环利嗪治疗的大鼠体内发现了N-(对氯苯甲酰)乙二胺的积累。 氧化脱烷基化是苯甲酰哌嗪类药物的主要代谢途径……氯环利嗪转化为……去甲氯环利嗪……氯环利嗪N-氧化物并不位于连接氯环利嗪和去甲氯环利嗪的代谢途径上，但用氯环利嗪治疗的大鼠和人会在尿液中排出氯环利嗪N-氧化物。 在大鼠体内产生去甲基氯环利嗪。 /来自表格/ 生物半衰期 约 12 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
约85%至90%。 相互作用 一些综述简要提及抗组胺药会干扰抗凝治疗；然而，没有提供任何文献资料，也没有出现抗组胺药引起抗凝问题的病例报告。 /抗组胺药/ 氯环利嗪在小鼠中的致畸性……可通过预先使用 SKF 525A /普罗地芬/ 或苯巴比妥进行治疗而降低，并且必须涉及不止一种生物转化。 普洛卡马定 A (1 ug/ml) 可引起豚鼠离体回肠缓慢起效且持续的收缩。该反应对阿托品（1 μmol/L）和河豚毒素（1 μmol/L）不敏感，但可被H1组胺受体拮抗剂（包括美吡拉敏（10 nmol/L）、氯环利嗪（10 nmol/L）和苯海拉明（0.1 μmol/L））显著抑制。 本文描述了一种方法，用于确定氯环利嗪盐酸盐（I）与0.5%醋酸氢化可的松（Mantadil；II）乳膏联合外用时，是否能证实其抗组胺活性。研究对象为30名受试者，分别使用5%氢化可的松乳膏、II乳膏和安慰剂乳膏。结果表明，联合用药中的I成分可减轻受试者出现的风团和红斑反应。/氯环利嗪盐酸盐/ |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-[(4-氯苯基)-苯基甲基]-4-甲基哌嗪是一种二芳基甲烷。
氯环利嗪是一种第一代苯基哌嗪类抗组胺药，用于治疗荨麻疹、鼻炎、瘙痒和其他过敏症状。氯环利嗪还具有一定的局部麻醉、抗胆碱能和抗血清素能特性，并可用作止吐药。 另见：盐酸氯环利嗪（有盐形式）。 作用机制 抗组胺药在大多数组胺受体位点上作为组胺的药理拮抗剂发挥作用，但并非通过阻止组胺的释放。氯环利嗪的肝微粒体酶诱导特性……由于酶诱导作用，缩短了某些巴比妥类药物的作用持续时间。 H1受体拮抗剂抑制平滑肌对组胺的大部分反应。组胺对呼吸道平滑肌的收缩作用的拮抗作用很容易在体外实验中得到证实。……在血管系统中，H1受体拮抗剂既抑制组胺的血管收缩作用，也在一定程度上抑制由内皮细胞上的H1受体介导的更快速的血管舒张作用。残余的血管舒张作用反映了平滑肌上H2受体的参与，并且只能通过同时给予H2受体拮抗剂来抑制。组胺拮抗剂对组胺诱导的全身血压变化的影响与这些血管效应平行。 /H1受体拮抗剂/ H1受体拮抗剂能强效阻断组胺的作用，从而减少毛细血管通透性增加和水肿、风团的形成。/H1受体拮抗剂/ 所有H1受体拮抗剂……都能与中枢神经系统中的H1受体结合……H1受体拮抗剂既能兴奋也能抑制中枢神经系统。/H1受体拮抗剂/ 有关氯环嗪（共6种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 组胺H1受体拮抗剂 具有轻度镇静作用的抗组胺药，作用持久，毒副作用发生率低。盐酸氯环克利嗪具有轻微的抗胆碱能和解痉作用，并能增强肾上腺素的作用。它还具有一定的局部麻醉作用。 药物警告 虽然H1受体拮抗剂的副作用很少严重，并且通常会随着持续治疗而消失，但有时副作用会非常令人困扰，以至于必须停药。/H1受体拮抗剂/ 除特非那定或阿司咪唑外，所有H1受体拮抗剂最常见的副作用是镇静。……同时服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂会产生叠加效应，损害运动技能。其他与中枢作用相关的不良反应包括头晕、耳鸣、倦怠、运动不协调、疲劳、视力模糊、复视、欣快感、紧张、失眠和震颤。/H1受体拮抗剂/ ……常见的副作用涉及消化道，包括食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适以及便秘或腹泻。……其他一些副作用显然是由某些老一代药物的抗胆碱能作用引起的，包括口干和呼吸道干燥，有时会引起咳嗽、尿潴留或尿频以及排尿困难。……老一代药物还可能引起心悸、低血压、头痛、胸闷以及手部麻木和无力。/H1受体拮抗剂/ 口服H1受体拮抗剂可能会发生药物过敏，但更常见的是局部用药引起的过敏。过敏性皮炎并不少见；其他超敏反应包括药物热和光敏反应。/H1受体拮抗剂/ |
| 分子式 |
C18H21CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
300.83
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| 精确质量 |
300.139
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| CAS号 |
82-93-9
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| 相关CAS号 |
Chlorcyclizine hydrochloride;14362-31-3
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| PubChem CID |
2710
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| 外观&性状 |
Oil
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| 沸点 |
137-145ºC at 0.1-0.15 MM HG
|
| LogP |
3.552
|
| tPSA |
6.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
300
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1C=CC(C(N2CCN(C)CC2)C2C=CC=CC=2)=CC=1
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| InChi Key |
WFNAKBGANONZEQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21ClN2/c1-20-11-13-21(14-12-20)18(15-5-3-2-4-6-15)16-7-9-17(19)10-8-16/h2-10,18H,11-14H2,1H3
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| 化学名 |
1-((4-chlorophenyl)(phenyl)methyl)-4-methylpiperazine
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| 别名 |
Chlorcyclizine ChlorcyclizineDi-Paralene, Trihistan,Mantadil, Pruresidine, Chlorcyclizine free base
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3241 mL | 16.6207 mL | 33.2414 mL | |
| 5 mM | 0.6648 mL | 3.3241 mL | 6.6483 mL | |
| 10 mM | 0.3324 mL | 1.6621 mL | 3.3241 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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