| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor; VEGFR-3
Chloropyramine hydrochloride targets the histamine H1 receptor as a potent antagonist. It also inhibits VEGFR-3 and FAK biochemical functions. The compound has anti-cholinergic and antispasmodic properties. Its mechanism involves blocking histamine-mediated allergic responses by competitively inhibiting H1 receptor activation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯吡拉明盐酸盐（化合物 1）对 BT474 细胞具有高度敏感性，在 1 µM 浓度下处理 48 小时后，细胞活力下降 40%。在 1 µM 氯吡拉明盐酸盐浓度下，对照组 MCF7-pcDNA3 细胞的活力显著高于 MCF7-VEGFR-3 细胞（P<0.01），且在 10 µM 浓度下，这种差异翻倍（P<0.001）。氯吡拉明盐酸盐处理还会导致 BT474 细胞增殖呈浓度依赖性降低。氯吡拉明盐酸盐处理 48 小时后，可诱导过表达 VEGFR-3 的乳腺癌细胞发生凋亡。暴露于 10 µM 氯吡拉明盐酸盐后，超过 60% 的 BT474 细胞发生凋亡，表明其具有剂量依赖性效应。在我们的模型细胞系MCF7-pcDNA3和MCF7-VEGFR-3中，用10 µM盐酸氯吡拉明处理48小时后，VEGFR-3过表达细胞系的凋亡细胞死亡率增加了四倍（分别为18%和76%）[1]。
体外实验表明，盐酸氯吡拉明是一种组胺H1受体拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK的生化功能。该化合物具有抗胆碱能和解痉作用。其受体结合亲和力和功能拮抗作用已在多种体外系统中得到表征。该化合物可用于药物分析研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸氯吡拉明可使两种模型系统中的肿瘤生长显著下降，治疗组的肿瘤体积比载体对照组缩小约20%。当给予3 mg/kg剂量的多柔比星时，肿瘤生长减少约60%；而0 mg/kg剂量时，肿瘤生长不受影响。然而，单独使用盐酸氯吡拉明的效果微乎其微（仅使肿瘤生长减少50%）。低剂量多柔比星与盐酸氯吡拉明联合用药可获得持久的抗肿瘤效果（使肿瘤生长减少85%），优于单独使用任何一种药物[1]。
在体内，盐酸氯吡拉明用于治疗过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、支气管哮喘和其他特应性疾病。它是一种第一代抗组胺药，由于其对中枢神经系统的活性而具有镇静作用。该化合物具有抗胆碱能和解痉作用。其商品名包括Suprastin、Alergosan和Sinopen。 |
| 酶活实验 |
将细胞在有或无盐酸氯吡拉明的培养基中培养，然后用抗FAK抗体4.47、paxillin或VEGFR-3进行染色。使用Alexa Fluor 546二抗进行检测，并使用Alexa Fluor 488和Alexa Fluor 546二抗的组合进行双重染色[1]。
盐酸氯吡拉明的体外受体结合试验包括测量其对组胺H1受体的亲和力。放射性配体结合置换研究使用表达H1受体的细胞膜进行。使用激酶活性测定评估VEGFR-3和FAK抑制作用。通过测量组胺诱导的钙动员或其他信号传导的抑制作用来评估功能拮抗作用。所有试验均在适当的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。 |
| 细胞实验 |
MTS 检测法通过测量代谢活跃细胞的线粒体脱氢酶活性来评估细胞存活率。在 96 孔板中，将 5.0×10³ 个细胞（100 µL）接种于孔中，并使其过夜贴壁。每个孔加入 100 µL 新鲜培养基，培养基中添加或不添加盐酸氯吡拉明。细胞接受预定时间的处理。按照制造商的说明进行 MTS 检测[1]。
体外细胞实验中，盐酸氯吡拉明在表达组胺 H1 受体的细胞中进行。将细胞在含有 5% CO₂ 的 37°C 培养箱中于合适的培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过测量组胺诱导信号传导的抑制情况来评估受体拮抗作用。细胞活力通过标准方法进行评估。所有实验均设置三个重复，并设置适当的阳性和阴性对照。 |
| 动物实验 |
每组五只五至六周龄的小鼠，在其右侧腹部皮下注射浓度为2至5×10⁶个细胞/200 µL的BT474和MCF7-VEGFR-3细胞。次日，每日一次腹腔注射细胞后，开始使用盐酸氯吡拉明治疗。肿瘤体积采用公式“长×宽²×0.5”计算，并每周测量三次肿瘤大小。当肿瘤大小达到实验方案终点或治疗21天后，处死动物。为了制备蛋白质和RNA以及进行细胞化学分析，取出肿瘤组织，测量其大小并保存[1]。
盐酸氯吡拉明的体内研究是在过敏性疾病的动物模型中进行的。动物通过口服或注射给药。评估过敏反应，例如皮肤反应、气道炎症或过敏性休克。对于解痉药研究，评估平滑肌收缩情况。监测动物的临床症状。采集组织和血液样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸氯吡拉明（分子量 326.26 g/mol，C16H20ClN3·HCl）是一种第一代抗组胺药。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和水。该化合物在推荐的储存条件下稳定。盐酸氯吡拉明是一种组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗胆碱能和解痉作用。临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸氯吡拉明在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种第一代抗组胺药，具有已确立的安全性。它具有镇静作用，这归因于其对中枢神经系统的活性。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N'-[(4-氯苯基)甲基]-N,N-二甲基-N'-(2-吡啶基)乙烷-1,2-二胺是一种氨基吡啶类药物。氯吡格雷是一种第一代抗组胺药，在东欧国家用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和其他过敏反应。它也适用于治疗血管性水肿、昆虫叮咬过敏、食物和药物过敏以及过敏性休克。适应症：用于治疗过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、支气管哮喘和其他特应性（过敏性）疾病。作用机制：氯吡格雷与组胺H1受体结合，阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。药效学：氯吡格雷是一种竞争性、可逆性H1受体拮抗剂。它能抑制血管舒张、血管通透性增加以及与组胺释放相关的组织水肿。此外，氯吡格雷还具有一定的抗胆碱能特性。这些作用，加上其能够穿过血脑屏障，可能导致嗜睡、乏力、头晕、疲劳、口干和便秘等副作用。在极少数情况下，也可能出现视力障碍和眼压升高。
盐酸氯吡拉明是一种乙二胺类第一代抗组胺药，是一种强效的组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、支气管哮喘和其他特应性疾病。该化合物还能抑制VEGFR-3和FAK，并具有抗胆碱能和解痉作用。其分子式为C16H20ClN3·HCl，分子量为326.26 g/mol。所有应用均仅限于非人类研究用途。 |
| 分子式 |
C₁₆H₂₁CL₂N₃
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|---|---|
| 分子量 |
326.26
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| 精确质量 |
325.111
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| 元素分析 |
C, 58.90; H, 6.49; Cl, 21.73; N, 12.88
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| CAS号 |
6170-42-9
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| 相关CAS号 |
Chloropyramine; 59-32-5
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| PubChem CID |
25295
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
413.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
< 25 °C
60 °C |
| 闪点 |
203.9ºC
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| LogP |
4.105
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| tPSA |
19.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCN(CC1=CC=C(Cl)C=C1)C2=NC=CC=C2.[H]Cl
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| InChi Key |
VEYWWAGBHABATA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20ClN3.ClH/c1-19(2)11-12-20(16-5-3-4-10-18-16)13-14-6-8-15(17)9-7-14;/h3-10H,11-13H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
N'-[(4-chlorophenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine;hydrochloride
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| 别名 |
Chloropyribenzamine hydrochloride; Halopyramine hydrochloride; Alergosan; Allergan hydrochloride; Nilfan; Sinopen; Suprastin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 30~65 mg/mL (92~199.2 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~306.5 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (153.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0650 mL | 15.3252 mL | 30.6504 mL | |
| 5 mM | 0.6130 mL | 3.0650 mL | 6.1301 mL | |
| 10 mM | 0.3065 mL | 1.5325 mL | 3.0650 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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