| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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描述：盐酸氯吡拉明（Alergosan、Nilfan、Sinopen、Allergan hydrochloride、Suprastin）是一种抗组胺药，作为组胺H1受体拮抗剂发挥作用。它可用于治疗乳腺癌。
| 靶点 |
H1 Receptor
SASH1 (SAM and SH3 domain containing 1) - The drug was identified through connectivity mapping to induce SASH1 mRNA expression (p = 0.000005, z-score 2.431). In vitro validation confirmed that Chloropyramine treatment increases SASH1 protein levels in breast cancer cell lines. [1] H1 receptor - Chloropyramine is a first-generation reversible H1-receptor antagonist, clinically approved for managing allergic conditions. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯吡拉明（25、50 μM；24 小时、48 小时）可诱导乳腺癌细胞系中 SASH1 表达和细胞凋亡[1]。
SASH1 蛋白表达的诱导：用 25 或 50 μM 氯吡拉明处理乳腺癌细胞系 24 小时后，免疫印迹分析显示 SASH1 蛋白水平显著升高。在所测试的 8 个细胞系中，有 7 个细胞系（T47-D、BT-549、MDA-MB-231、Hs578T、SUM1315、MCF7 和 MDA-MB-361）观察到此效应，MDA-MB-468 除外。 [1] 细胞生长抑制：通过活细胞成像监测发现，氯吡拉明（0-100 μM）处理96小时后，8种乳腺癌细胞系中的7种（T47-D、BT-549、MDA-MB-231、Hs578T、SUM1315、MCF7和MDA-MB-361）的细胞汇合度呈剂量依赖性降低。Caspase-3缺陷的MCF7细胞对SASH1过表达无反应，但在氯吡拉明处理后生长受到抑制。 [1] 诱导细胞凋亡：在三种最敏感的细胞系（T47-D、MDA-MB-231 和 BT-549）中，氯吡拉明处理后 48 小时，流式细胞术检测发现 Annexin V 阳性细胞数量增加，表明细胞凋亡被诱导。[1] SASH1 依赖性细胞死亡机制：为了确定细胞毒性作用是否依赖于 SASH1，在用氯吡拉明处理前，将靶向 SASH1 的 siRNA 转染至 T47-D、MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中。SASH1 的缺失部分挽救了细胞免受氯吡拉明诱导的细胞死亡，表明该药物的作用至少部分是通过 SASH1 介导的。 [1] 在凋亡缺陷细胞中无效应：虽然异位过表达SASH1并未诱导Caspase-3缺陷的MCF7细胞死亡，但氯吡拉明处理确实抑制了这些细胞的生长，这表明可能存在其他不依赖于SASH1的作用机制。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
氯吡拉明（腹腔注射；10 mg/kg）可消除大鼠的体温过低[2]。
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| 细胞实验 |
细胞系：乳腺癌细胞系
浓度：25 或 50 μM 孵育时间：24 小时 结果：乳腺癌细胞系中 SASH1 表达增加。 细胞培养和药物处理：将乳腺癌细胞系（MDA-MB-231、MDA-MB-361、T47-D、BT-549、MCF7、MDA-MB-468、Hs578T、SUM1315）在标准条件下（37°C，5% CO2）于添加了胎牛血清（FCS）的适宜培养基中培养，部分细胞系还添加了胰岛素和表皮生长因子（EGF）。药物处理前，将细胞接种并使其贴壁 24 小时。然后加入指定浓度（0-100 μM）的氯吡拉明。 [1] SASH1表达的免疫印迹分析：用25或50 μM氯吡拉明处理细胞24小时后，用含有Hepes、KCl、甘油、MgCl2、EDTA、NP-40和蛋白酶/磷酸酶抑制剂的裂解缓冲液裂解细胞。裂解液经离心澄清后，采用Bradford法测定蛋白浓度。取50 μg蛋白进行4-12%梯度凝胶电泳分离，然后转移至硝酸纤维素膜并封闭。膜与抗SASH1一抗于4℃孵育过夜，随后与二抗孵育。使用红外扫描仪观察条带，并使用Image J软件以β-肌动蛋白为内参定量荧光强度。 [1] 细胞汇合度检测：将细胞以每孔 2500 个细胞的密度接种于 96 孔板中，并使其贴壁 24 小时。然后加入氯吡拉明，并使用 IncuCyte ZOOM 活细胞成像仪每 2 小时对细胞进行成像，持续 96 小时，以计算相对于未处理对照组的细胞汇合度。[1] 细胞凋亡检测（Annexin V/PI）：在氯吡拉明处理 48 小时后收集贴壁细胞和悬浮细胞，用 PBS 洗涤，并根据 Annexin V-FITC 细胞凋亡检测试剂盒的说明书进行染色。使用流式细胞仪检测 Annexin V 阳性（凋亡）细胞，并使用 FlowJo 软件进行定量分析。 [1] siRNA 敲低实验：根据制造商的说明，使用 RNAiMax 将靶向 SASH1 的 esiRNA 或非特异性对照寡核苷酸转染至细胞中。两次转染间隔 24 小时。首次转染 24 小时后，加入氯吡拉明。使用 IncuCyte ZOOM 系统监测处理后 96 小时的细胞汇合度。首次转染 72 小时后，通过免疫印迹法确认 SASH1 的敲低。[1] 过表达研究：将克隆到 pCMV6-GFP 载体中的全长 SASH1 cDNA 或单独的 pCMV6-GFP 载体，使用 Lipofectamine 2000 转染至细胞中。转染后 24-48 小时收集细胞进行分析。采用 Hoechst 33342 和碘化丙啶 (PI) 染色，并使用 IN Cell Analyzer 2200 成像系统评估细胞死亡情况。对 GFP 阳性、PI 阳性细胞的比例进行定量分析。[1] |
| 动物实验 |
大鼠
10 mg/kg 腹腔注射 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N'-[(4-氯苯基)甲基]-N,N-二甲基-N'-(2-吡啶基)乙烷-1,2-二胺是一种氨基吡啶类药物。氯吡格雷是一种第一代抗组胺药，在东欧国家用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和其他过敏反应。它也适用于治疗血管性水肿、昆虫叮咬过敏、食物和药物过敏以及过敏性休克。适应症：用于治疗过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、支气管哮喘和其他特应性（过敏性）疾病。作用机制：氯吡格雷与组胺H1受体结合，阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。药效学：氯吡格雷是一种竞争性、可逆性H1受体拮抗剂。它抑制血管舒张、血管通透性增加以及与组胺释放相关的组织水肿。此外，氯吡格雷还具有一定的抗胆碱能特性。这些作用，加上其能够穿过血脑屏障，可能导致嗜睡、乏力、头晕、疲劳、口干和便秘等副作用。在极少数情况下，也可能出现视力障碍和眼压升高。
氯吡拉明是一种第一代抗组胺药（H1受体拮抗剂），已在多个欧洲国家获批用于治疗结膜炎和支气管哮喘等过敏性疾病。由于其能够穿过血脑屏障，因此具有镇静作用。[1] 该研究通过计算机连接性筛选（使用cmap数据库）发现氯吡拉明是一种能够诱导SASH1表达的药物，SASH1是一种在癌症中经常下调的肿瘤抑制因子。该药物提高SASH1水平的潜力已在乳腺癌细胞中得到验证，表明其抗肿瘤活性至少部分与此机制相关。[1] 其他研究小组之前的研究表明，氯吡拉明对黑色素瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌和胰腺癌具有抗肿瘤活性，其作用机制涉及抑制FAK和VEGFR3信号通路。本研究将其活性与FAK调节蛋白SASH1联系起来。[1] 该研究提示，有必要对氯吡拉明进行进一步的乳腺癌治疗临床前和临床研究，并考虑将其作为一种新用途药物。鉴于其良好的耐受性和能够穿过血脑屏障，它可能在分子肿瘤学领域具有应用前景。以生物标志物为导向的0期和I期临床试验有助于证实其对SASH1诱导的药效学作用。[1] |
| 分子式 |
C16H20CLN3
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|---|---|
| 分子量 |
289.8
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| 精确质量 |
289.135
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| 元素分析 |
C, 66.31; H, 6.96; Cl, 12.23; N, 14.50
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| CAS号 |
59-32-5
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| 相关CAS号 |
Chloropyramine hydrochloride; 6170-42-9
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| PubChem CID |
25295
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.158g/cm3
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| 沸点 |
413.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
25°C
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| 闪点 |
203.9ºC
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| 折射率 |
1.6
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| LogP |
3.303
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| tPSA |
19.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CCN(C1=CC=CC=N1)CC1C=CC(Cl)=CC=1)C
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| InChi Key |
ICKFFNBDFNZJSX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20ClN3/c1-19(2)11-12-20(16-5-3-4-10-18-16)13-14-6-8-15(17)9-7-14/h3-10H,11-13H2,1-2H3
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| 化学名 |
N'-[(4-chlorophenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine
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| 别名 |
Avapena; Synopen; Suprastin; Anaphylline; Chlorneoantergan; Chloropyramine; Chlorpyramine; Halopyramine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4507 mL | 17.2533 mL | 34.5066 mL | |
| 5 mM | 0.6901 mL | 3.4507 mL | 6.9013 mL | |
| 10 mM | 0.3451 mL | 1.7253 mL | 3.4507 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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