| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor ( IC50 = 12 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Chlorpheniramine 抑制[3H]美吡拉明与豚鼠皮层组胺 H1 受体的结合，IC50 为 8.8 nM。 Chlorpheniramine 以剂量反应方式抑制 MCF-7、MDA-MB 231 和 Ehrlich 细胞的增殖，并在 250 μM 时显着降低鸟氨酸脱羧酶 mRNA 翻译 50%-70%。 Chlorpheniramine 取代 CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型 1 中的 [3H]pyrilamine，IC50 为 66 nM。 Chlorpheniramine 对恶性疟原虫 CQS 菌株 (D6) 和 MDR 菌株 (Dd2) 具有抗疟活性，IC50 分别为 61.2 uM 和 3.9 uM。 Chlorpheniramine 对伴刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖具有细胞毒性，IC50 为 33.4 μM。扑尔敏对人唾液腺细胞的抑制作用比卡巴胆碱诱导的 [Ca2+]i 增加更显着，且呈浓度依赖性，IC50 为 128 nM，IC50 为 43.9 μM。激酶测定：将豚鼠离体回肠段（1 cm）悬浮在含有 Tyrode 溶液的器官浴中（通风，32 °C）。使用等渗传感器测量组胺 (0.54 μM) 的收缩反应。在添加组胺之前 5 分钟，将设定浓度的扑尔敏添加到器官浴中。扑尔敏的IC50值通过概率法计算。细胞测定：将细胞（MCF-7、MDA-MB 231 和 Ehrlich）暴露于不同浓度的扑尔敏 48 小时。洗涤、分离细胞并用库尔特计数器计数以确定细胞生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服扑尔敏可抑制组胺诱导的豚鼠死亡率，ED50 为 0.17 mg/kg。口服扑尔敏 (10 mg/kg) 可显着抑制卵清蛋白活性皮肤过敏反应刺激的 BALB/c 小鼠和皮下注射组胺的 ICR 小鼠的短时抓挠，但不能抑制 NC/Nga 小鼠中观察到的长时间抓挠。与地塞米松或他克莫司相反。给予扑尔敏（20 mg/kg）可显着消除大鼠因固定应激而引起的快速眼动睡眠的增加，这是由于组胺能和胆碱能机制产生快速眼动睡眠的阻断所致。
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| 酶活实验 |
将分离的回肠段（1 厘米）悬浮在含有 32 摄氏度 Tyrode 溶液的器官浴中（通风）。使用等渗传感器测量组胺 (0.54 μM) 的收缩反应。添加组胺前五分钟，器官浴中充满预定浓度的扑尔敏。采用Probit法测定扑尔敏的IC50值。
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| 细胞实验 |
48 小时内，细胞暴露于不同浓度的扑尔敏。为了评估细胞生长，使用库尔特计数器清洁、分离和计数细胞。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H23CLN2O4
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| 分子量 |
390.86
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| 精确质量 |
390.13
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| 元素分析 |
C, 61.46; H, 5.93; Cl, 9.07; N, 7.17; O, 16.37
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| CAS号 |
113-92-8
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| 相关CAS号 |
Chlorpheniramine; 132-22-9; Chlorpheniramine-d4 maleate; 2747915-71-3
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| 外观&性状 |
White crystalline solid
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| SMILES |
CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19ClN2.C4H4O4/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 20 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 120 mg/mL (307.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5585 mL | 12.7923 mL | 25.5846 mL | |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5585 mL | 5.1169 mL | |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2792 mL | 2.5585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05520944 | Active Recruiting |
Drug: ClorNovir® (Chlorpheniramine) 0.4% Nasal Spray |
COVID-19 COVID-19 Pandemic SARS CoV 2 Infection |
Dr. Ferrer BioPharma | August 26, 2021 | N/A |
| NCT04688736 | Recruiting | Drug: Placebo Drug: Chlorpheniramine |
Allergic Transfusion Reaction | Institute of Hematology & Blood Diseases Hospital, China |
January 1, 2021 | Phase 2 |
| NCT05858216 | Not yet recruiting | Drug: Chlor-Trimeton | Voice Disorder Due to Iatrogenic Factor |
Auburn University | May 15, 2023 | Early Phase 1 |
| NCT00837837 | Completed | Drug: Chlorpheniramine | Allergic Reactions | Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer |
December 21, 2008 | Phase 1 |
| NCT02246166 | Completed | Drug: Test tablet Other: Placebo |
Common Cold | GlaxoSmithKline | January 2015 | Phase 4 |
Fexofenadine-d3 (MDL-16455-d3; Terfenadine carboxylate-d3)
Pheniramine-d6 maleate (Prophenpyridamine-d6 (maleate); Tripoton-d6 (maleate))
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride (hydroxyzine D4 hydrochloride)
CP19
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